8-(1H-indazol-4-yl)-3-methyl-1-piperidin-4-ylimidazo[4,5-c][1,5]naphthyridin-2-one | 1220700-96-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 8-(1H-indazol-4-yl)-3-methyl-1-piperidin-4-ylimidazo[4,5-c][1,5]naphthyridin-2-one
• CAS: 1220700-96-8
• 化学式: C₂₂H₂₁N₇O
• 分子量: 399.455
• InChiKey: VJFHNKBDCBZRQM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  90
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-(1H-indazol-4-yl)-3-methyl-1-piperidin-4-ylimidazo[4,5-c][1,5]naphthyridin-2-one 、 2-过氧乙酰丙酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以100%的产率得到(S)-1-(4-(8-(1H-indazol-4-yl)-3-methyl-2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-c][1,5]naphthyridin-1-yl)piperidin-1-yl)-1-oxopropan-2-yl acetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZO[1,5]NAPHTHYRIDINE COMPOUNDS, THEIR PHARMACEUTICAL USE AND COMPOSITIONS
  [FR] COMPOSÉS D'IMIDAZO[1,5]NAPHTYRIDINE, LEUR UTILISATION PHARMACEUTIQUE ET COMPOSITIONS ASSOCIÉES

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物，以及其盐、它们的合成以及它们作为PI3-Kα抑制剂和/或PI3-Kα/mTOR双重抑制剂的用途。

  公开号：

  WO2010038165A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 4-[8-(1H-indazol-4-yl)-3-methyl-2-oxoimidazo[4,5-c][1,5]naphthyridin-1-yl]piperidine-1-carboxylate 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.25h， 以95%的产率得到8-(1H-indazol-4-yl)-3-methyl-1-piperidin-4-ylimidazo[4,5-c][1,5]naphthyridin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZO[1,5]NAPHTHYRIDINE COMPOUNDS, THEIR PHARMACEUTICAL USE AND COMPOSITIONS
  [FR] COMPOSÉS D'IMIDAZO[1,5]NAPHTYRIDINE, LEUR UTILISATION PHARMACEUTIQUE ET COMPOSITIONS ASSOCIÉES

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物，以及其盐、它们的合成以及它们作为PI3-Kα抑制剂和/或PI3-Kα/mTOR双重抑制剂的用途。

  公开号：

  WO2010038165A1

文献信息

• IMIDAZO[1,5]NAPHTHYRIDINE COMPOUNDS, THEIR PHARMACEUTICAL USE AND COMPOSITIONS
  申请人：Cheng Hengmiao

  公开号：US20110190326A1

  公开（公告）日：2011-08-04

  The present invention is directed to compounds of Formula (I), and to salts thereof, their synthesis, and their use as PI3-Kα inhibitors and/or PI3-Kα/mTOR dual inhibitors.

  本发明涉及式(I)化合物及其盐、它们的合成以及它们作为PI3-Kα抑制剂和/或PI3-Kα/mTOR双重抑制剂的用途。
• US8791131B2
  申请人：——

  公开号：US8791131B2

  公开（公告）日：2014-07-29
• [EN] IMIDAZO[1,5]NAPHTHYRIDINE COMPOUNDS, THEIR PHARMACEUTICAL USE AND COMPOSITIONS<br/>[FR] COMPOSÉS D'IMIDAZO[1,5]NAPHTYRIDINE, LEUR UTILISATION PHARMACEUTIQUE ET COMPOSITIONS ASSOCIÉES
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2010038165A1

  公开（公告）日：2010-04-08

  The present invention is directed to compounds of Formula (I), and to salts thereof, their synthesis, and their use as PI3-Kα inhibitors and/or PI3- Kα/mTOR dual inhibitors.

  本发明涉及式(I)的化合物，以及其盐、它们的合成以及它们作为PI3-Kα抑制剂和/或PI3-Kα/mTOR双重抑制剂的用途。