rapidly delivers triply functionalized triads of the form C–F/C–N/C–O, exhibiting good scope and diastereoselectivity for all syn products. The resulting stereotriads are readily transformed into fluorinated pyrrolidines and protected α-, β-, and γ-amino acids.
将
氟掺入有机支架中通常可以改善药物相关化合物的
生物活性。C–F / C–N / C–O立体三联体基序在抗病毒药,
神经氨酸酶抑制剂和雄激素受体调节剂中普遍存在,但安装难度很大。使用Selectfluor的氧化异
戊烯胺胺化策略可快速提供C–F / C–N / C–O形式的三重官能化三单元组,对所有合成产物均具有良好的范围和非对映选择性。所得的立体三联体容易转化为
氟化的
吡咯烷和被保护的α-,β-和γ-
氨基酸。