4-甲基四氢-1(2H)-吡嗪羧酰胺氢碘酸 | 77723-03-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: 4-甲基四氢-1(2H)-吡嗪羧酰胺氢碘酸
• 英文名称: 4-methylpiperazine-1-carboximidamide hydroiodide
• 英文别名: 4-methylpiperazine-1-carboximidamide;hydroiodide
• CAS: 77723-03-6
• 化学式: C₆H₁₄N₄*HI
• 分子量: 270.116
• InChiKey: KESCAEZAONDSRV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  235 °C

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.25
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  56.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933599090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-甲基四氢-1(2H)-吡嗪羧酰胺氢碘酸 、 2(2,3,5-trichlorophenyl)-3-methoxy-acrylonitrile 在 4-甲基四氢-1(2H)-吡嗪羧酰胺氢碘酸 作用下， 生成 西帕曲近
  参考文献：
  名称：

  Certain 2,4-diamino-5-(2,3,5-TRI-chlorophenyl)-6-substituted-pyrimidines

  摘要：

  揭示了一类取代苯基嘧啶化合物，它们是兴奋性氨基酸谷氨酸的有效抑制剂。这种化合物在治疗或预防一系列中枢神经系统疾病中很有用，包括脑缺血损伤和癫痫。

  公开号：

  US05587380A1
• 作为产物：
  描述：

  氨基亚氨基硫代甲基氢碘酸 、 N-甲基哌嗪 在 N-甲基哌嗪 作用下， 生成 4-甲基四氢-1(2H)-吡嗪羧酰胺氢碘酸
  参考文献：
  名称：

  Certain 2,4-diamino-5-(2,3,5-TRI-chlorophenyl)-6-substituted-pyrimidines

  摘要：

  揭示了一类取代苯基嘧啶化合物，它们是兴奋性氨基酸谷氨酸的有效抑制剂。这种化合物在治疗或预防一系列中枢神经系统疾病中很有用，包括脑缺血损伤和癫痫。

  公开号：

  US05587380A1
• 作为试剂：
  描述：

  4-甲基四氢-1(2H)-吡嗪羧酰胺氢碘酸 、 2(2,3,5-trichlorophenyl)-3-methoxy-acrylonitrile 在 4-甲基四氢-1(2H)-吡嗪羧酰胺氢碘酸 作用下， 生成 西帕曲近
  参考文献：
  名称：

  Certain 2,4-diamino-5-(2,3,5-TRI-chlorophenyl)-6-substituted-pyrimidines

  摘要：

  揭示了一类取代苯基嘧啶化合物，它们是兴奋性氨基酸谷氨酸的有效抑制剂。这种化合物在治疗或预防一系列中枢神经系统疾病中很有用，包括脑缺血损伤和癫痫。

  公开号：

  US05587380A1

文献信息

• PHENYLTHIAZOLES AND USES THEREOF
  申请人：Purdue Research Foundation

  公开号：US20180319784A1

  公开（公告）日：2018-11-08

  Series of 2-phenyl-4-methylthiazole analogues are disclosed as potential therapeutic agents for the treatment of bacterial infections, especially methicillin-resistant Straphylococcus aureus (MRSA) related infections. A method for the treatment of MRSA-related infections is also claimed.

  一系列2-苯基-4-甲基噻唑类似物被披露为治疗细菌感染，特别是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）相关感染的潜在治疗药物。还声明了一种治疗MRSA相关感染的方法。
• 2-(1-Piperazinyl)-cycloheptimidazole derivatives
  申请人：American Home Products Corporation

  公开号：US04258188A1

  公开（公告）日：1981-03-24

  2-(1-Piperazinyl)-cycloheptimidazole derivatives are disclosed. The foregoing compounds are useful antihypertensive agents.

  2-(1-哌嗪基)-环庚咪唑衍生物已被披露。上述化合物是有用的降压药物。
• <i>tert</i>-Butylphenylthiazoles with an oxadiazole linker: a novel orally bioavailable class of antibiotics exhibiting antibiofilm activity
  作者：Ahmed Kotb、Nader S. Abutaleb、Mohamed Hagras、Ashraf Bayoumi、Mahmoud M. Moustafa、Adel Ghiaty、Mohamed N. Seleem、Abdelrahman S. Mayhoub

  DOI：10.1039/c8ra10525a

  日期：——

  structure–kinetic relationships of a new tert-butylphenylthiazole series with oxadiazole linkers were conducted with the objective of obtaining a new orally available antibacterial compounds. Twenty-two new compounds were prepared, purified and identified. Their activity against methicillin-resistant Staphylococcus aureus were examined. Compound 20 with 3-hydroxyazetidine as a nitrogenous side chain showed promising

  对具有恶二唑接头的新型叔丁基苯基噻唑系列的结构-活性和结构-动力学关系进行了研究，目的是获得一种新的口服抗菌化合物。制备、纯化和鉴定了 22 种新化合物。检查了它们对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的活性。具有 3-羟基氮杂环丁烷作为含氮侧链的化合物20对 24 种临床分离株显示出有希望的活性，包括对万古霉素耐药的葡萄球菌和肠球菌，MIC 值范围为 4-8 μg mL -1. 该化合物的其他优点包括以剂量依赖性方式根除葡萄球菌生物膜团块的能力，以及在口服剂量 25 mg kg -1后具有高代谢稳定性，生物半衰期超过 5 小时和血浆浓度。C max ) 超过 MIC 值。
• 2-(1-Piperazinyl)-cycloheptimidazole derivatives, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, and the preparation of such compositions
  申请人：AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION

  公开号：EP0033660A1

  公开（公告）日：1981-08-12

  Antihypertensive 2-(1-Piperazinyl)-cycloheptimidazole derivatives having the formula in which R1 is hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, lower alkynyl, phenyl(lower)alkyl, hydroxy(lower)alkyl, lower alkoxycarbonyl, formyl, 2-furanylcarbonyl, 1-oxo(lower) alkoxy(lower)alkyl, aminoiminomethyl, hydrazinothioxomethyl or sodium or potassium thiothioxomethyl; or a therapeutically acceptable acid addition salt thereof, are disclosed. The invention also provides processes for preparing the compounds of formula I, pharmaceutical compositions containing them and processes for preparing such compositions.

  本发明公开了抗高血压的2-(1-哌嗪基)-环庚基咪唑衍生物，其式中R1为氢、低级烷基、低级烯基、低级炔基、苯基(低级)烷基、羟基(低级)烷基、低级烷氧基羰基、甲酰基、2-呋喃基羰基、1-氧代(低级)烷氧基(低级)烷基、氨基亚氨基甲基、肼基硫代甲基或硫代硫代甲基钠或钾；或其治疗上可接受的酸加成盐。 本发明还提供了制备式I化合物的工艺、含有这些化合物的药物组合物以及制备这些组合物的工艺。
• Pharmacologically active CNS compound
  申请人：THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED

  公开号：EP0459819A2

  公开（公告）日：1991-12-04

  The invention provides a series of compounds of formula (I) and salts thereof, wherein for example, R¹ and R², which may be the same or different each represent -NR¹³R¹⁴ where R¹³ and R¹⁴ may each independently represent hydrogen or alkyl or, taken together with the nitrogen atom to which they are attached form a heterocyclic ring, optionally substituted by one or more alkyl or arylalkyl groups and optionally containing a further heteroatom; R³ is hydrogen, haloalkyl, alkoxymethyl or alkyl; R⁴ is hydrogen, nitro or halo; R⁵ is hydrogen or halo; R⁶ is hydrogen, halo, nitro, amino, alkylamino or dialkylamino; R⁷ is hydrogen or halo; R⁸ is hydrogen or halo; The compounds may be used for the treatment or prophylaxis of a neurodegenerative or other neurological disorder of the CNS, the aetiology or which includes excessive release of the neurotransmitter glutamate.

  本发明提供了一系列式 (I) 的化合物 及其盐类，其中例如 R¹和R²可以相同或不同，各自代表-NR¹³R¹⁴，其中R¹³和R¹⁴可以各自独立地代表氢或烷基，或与它们所连接的氮原子一起形成杂环，任选被一个或多个烷基或芳烷基取代，并任选含有另一个杂原子； R³ 是氢、卤代烷基、烷氧基甲基或烷基； R⁴ 是氢、硝基或卤代； R⁵ 是氢或卤素； R⁶ 是氢、卤素、硝基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基； R⁷ 是氢或卤素； R⁸ 是氢或卤素； 这些化合物可用于治疗或预防中枢神经系统的神经退行性疾病或其他神经疾病，其病因或包括神经递质谷氨酸的过度释放。