1-chloro-7-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene | 140367-07-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: 1-chloro-7-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene
• CAS: 140367-07-3
• 化学式: C₁₁H₁₃ClO
• 分子量: 196.677
• InChiKey: BHCFLVYTBDBWMG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  9.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-chloro-7-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene 在 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 1,2,3,4-四氢-7-甲氧基-1-萘甲酸
  参考文献：
  名称：

  C5a受体拮抗剂W-54011的合成方法

  摘要：

  本发明公开了C5a受体拮抗剂W‑54011的合成方法。本发明通过Wittig反应、去甲基化、烯醇互变、氧化等步骤得到7‑甲氧基‑1，2，3，4‑四氢化萘‑1‑羧酸；接着以4‑异丙基苯胺和4‑(二甲基胺基)苯甲醛为原料经过还原胺化反应得到4‑(((4‑异丙基苯基)胺基)甲基)‑N，N‑二甲基苯胺；最后，将7‑甲氧基‑1，2，3，4‑四氢化萘‑1‑羧酸转化成酰氯，接着与4‑(((4‑异丙基苯基)胺基)甲基)‑N，N‑二甲基苯胺反应得到N‑(4‑(二甲基氨基)苄基)‑N‑(4‑异丙基苯基)‑7‑甲氧基‑1，2，3，4‑四氢化萘‑1‑甲酰胺，即得到C5a受体拮抗剂W‑54011。本发明以廉价易得的7‑甲氧基‑1‑萘满酮作为起始原料，经过六步反应，顺利合成了C5a受体拮抗剂W‑54011，该方法操作简便，反应条件温和，成本较低、原料廉价易得，适合规模化生产。

  公开号：

  CN109438272A
• 作为产物：
  描述：

  阿戈美拉汀杂质醇(A) 以 盐酸 为溶剂， 生成 1-chloro-7-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene
  参考文献：
  名称：

  Indolone derivatives, their preparation and their application in therapy

  摘要：

  一种吲哚酮衍生物对焦虑、抑郁和精神分裂症的治疗具有用处，是一种5HT.sub.1A激动剂和5HT.sub.2拮抗剂，其化学式为(I)：##STR1## 其中R.sub.1是氢原子或卤素原子或(C.sub.1-4)烷基基团，R.sub.2是氢原子或(C.sub.1-4)烷基基团，R.sub.3是氢原子、(C.sub.1-4)烷基基团或S-(C.sub.1-4)烷基基团；R.sub.4是苯基、氯苯基、萘基、7-甲氧基-1-萘基、6-甲氧基-1-茚基、2-甲氧基-6-吡啶基、3-甲氧基-2-吡啶基、异喹啉基、7-甲氧基-1-异喹啉基、7-甲氧基-1,2,3,4-四氢-1-萘基或7-氟-1-萘基基团；或其药学上可接受的酸盐。

  公开号：

  US05010079A1

文献信息

• Piperazine derivatives and their preparation process
  申请人：Synthelabo

  公开号：US04963680A1

  公开（公告）日：1990-10-16

  A piperazine derivative of formula (I) ##STR1## in which: R is hydrogen or a straight or branched (C.sub.1 -.sub.4) alkoxycarbonyl group; and A is a 7-methoxy-1-naphthalenyl, 6-methoxy-2,3-dihydro-1-(1H)-indenyl or 7-methoxy-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthalenyl group, or an optically active isomer thereof, or a salt thereof.

  公式（I）的哌嗪衍生物##STR1##其中：R是氢或直链或支链（C.sub.1 -.sub.4）烷氧羰基基团；A是7-甲氧基-1-萘基、6-甲氧基-2,3-二氢-1-(1H)-茚基或7-甲氧基-1,2,3,4-四氢-1-萘基基团，或其光学活性异构体，或其盐。
• Indolone derivatives, their preparation and their application in therapy
  申请人：Synthelabo

  公开号：US05010079A1

  公开（公告）日：1991-04-23

  An indolone derivative is useful for the treatment of anxiety, depression and schizophrenia and is a 5HT.sub.1A agonist and 5HT.sub.2 antagonist, which is a compound of formula (I): ##STR1## in which R.sub.1 is a hydrogen or halogen atom or a (C.sub.1-4)alkyl radical, R.sub.2 is a hydrogen atom or a (C.sub.1-4)alkyl radical, R.sub.3 is a hydrogen atom, a (C.sub.1-4)alkyl radical or an S-(C.sub.1-4) alkyl radical; and R.sub.4 is a phenyl, chlorophenyl, naphthyl, 7-methoxy-1-naphthyl, 6-methoxy-1-indanyl, 2-methoxy-6-pyridyl, 3-methoxy-2-pyridyl, isoquinolyl, 7-methoxy-1-isoquinolyl, 7-methoxy-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthyl or 7-fluoro-1-naphthyl radical; or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof.

  一种吲哚酮衍生物对焦虑、抑郁和精神分裂症的治疗具有用处，是一种5HT.sub.1A激动剂和5HT.sub.2拮抗剂，其化学式为(I)：##STR1## 其中R.sub.1是氢原子或卤素原子或(C.sub.1-4)烷基基团，R.sub.2是氢原子或(C.sub.1-4)烷基基团，R.sub.3是氢原子、(C.sub.1-4)烷基基团或S-(C.sub.1-4)烷基基团；R.sub.4是苯基、氯苯基、萘基、7-甲氧基-1-萘基、6-甲氧基-1-茚基、2-甲氧基-6-吡啶基、3-甲氧基-2-吡啶基、异喹啉基、7-甲氧基-1-异喹啉基、7-甲氧基-1,2,3,4-四氢-1-萘基或7-氟-1-萘基基团；或其药学上可接受的酸盐。
• Synthesis and dopamine receptor affinities of 1-aminoethylhetero-tetralines
  作者：R Perrone、F Berardi、V Tortorella、S Govoni、MD Lograno、E Daniele

  DOI：10.1016/0223-5234(91)90129-b

  日期：1991.12

  A series of 1-aminoethylhetero-tetralines 3-6, which can be considered as opened-structure analogues of previously studied dopaminergic compounds 2, were synthesized. In the binding studies, to evaluate D-1 and D-2 activity, no significant affinity was observed towards both dopaminergic receptors.
• US4963680A
  申请人：——

  公开号：US4963680A

  公开（公告）日：1990-10-16
• US5010079A
  申请人：——

  公开号：US5010079A

  公开（公告）日：1991-04-23