tert-butyl 2,5-dimethyl-4-oxopiperidine-1-carboxylate | 1204654-37-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 2,5-dimethyl-4-oxopiperidine-1-carboxylate
• CAS: 1204654-37-4
• 化学式: C₁₂H₂₁NO₃
• 分子量: 227.304
• InChiKey: AFMMHVFSLJYZKE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  46.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 2,5-dimethyl-4-oxopiperidine-1-carboxylate 在 盐酸 、 甲醇 、 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 sodium cyanoborohydride 、 溶剂黄146 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 25.0 ℃ 、103.42 kPa 条件下， 反应 27.0h， 生成 (2S,5R)-N-(4-fluorophenyl)-N,2,5-trimethylpiperidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] DGK TARGETING COMPOUNDS AND USES THEREOF
  [FR] COMPOSÉS DE CIBLAGE DE DGK ET UTILISATIONS ASSOCIÉES

  摘要：

  Disclosed herein are compounds of Formula (A), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which inhibit the activity of one or both of diacylglycerol kinase alpha (DGKα). These compounds are useful in the treatment of proliferative diseases (e.g., cancer) and viral infections.

  公开号：

  WO2023150186A1
• 作为产物：
  描述：

  1-叔丁氧羰基-2-甲基-哌啶酮 、 碘甲烷 在 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 tert-butyl 2,5-dimethyl-4-oxopiperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] DGK TARGETING COMPOUNDS AND USES THEREOF
  [FR] COMPOSÉS DE CIBLAGE DE DGK ET UTILISATIONS ASSOCIÉES

  摘要：

  Disclosed herein are compounds of Formula (A), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which inhibit the activity of one or both of diacylglycerol kinase alpha (DGKα). These compounds are useful in the treatment of proliferative diseases (e.g., cancer) and viral infections.

  公开号：

  WO2023150186A1

文献信息

• SUBSTITUTED BICYCLIC COMPOUNDS USEFUL AS T CELL ACTIVATORS
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US20210188845A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  Disclosed are compounds of Formula (I): or a salt thereof, wherein: X is CR 6 or N; Y is CR 3 or N; R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , and m are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds to inhibit the activity of one or both of diacylglycerol kinase alpha (DGKα) and diacylglycerol kinase zeta (DGKζ), and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in the treatment of viral infections and proliferative disorders, such as cancer.

  揭示了Formula (I)的化合物： 或其盐，其中：X为CR 6 或N；Y为CR 3 或N；R 1 ，R 2 ，R 3 ，R 4 ，R 5 ，R 6 ，R 7 和m在此处定义。还揭示了使用这些化合物来抑制二酰甘油激酶α（DGKα）和二酰甘油激酶ζ（DGKζ）中的一个或两个活性的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物在治疗病毒感染和增生性疾病（如癌症）方面是有用的。
• [EN] PIPERIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS SELECTIVE INHIBITORS OF MIP-1ALPHA BINDING TO ITS RECEPTOR CCR1<br/>[FR] DERIVES DE PIPERIDINE ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS SELECTIFS DE LA LIAISON MIP-1ALPHA A SON RECEPTEUR CCR1
  申请人：PFIZER PROD INC

  公开号：WO2004009550A1

  公开（公告）日：2004-01-29

  A compound of the formula (I) wherein a, b, c R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, Q, W, Y, and Z are defined as above , useful as potent and selective inhibitors of MIP-1α (CCL3) binding to its receptor CCR1 found on inflammatory and immunomodulatory cells (preferably leukocytes and lymphocytes).

  一种化合物，其化学式为（I），其中a、b、c、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、Q、W、Y和Z如上所定义，可作为MIP-1α（CCL3）与其受体CCR1结合的有效且选择性抑制剂，该受体存在于炎症和免疫调节细胞上（最好是白细胞和淋巴细胞）。
• Novel piperidine derivatives
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20040063759A1

  公开（公告）日：2004-04-01

  A compound of the formula 1 wherein a, b, c R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , Q, W, Y, and Z are defined as above, useful as potent and selective inhibitors of MIP-1&agr; (CCL3) binding to its receptor CCR1 found on inflammatory and immunomodulatory cells (preferably leukocytes and lymphocytes).

  一种化合物，其化学式为1，其中a、b、c、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、Q、W、Y和Z如上所定义，可用作强效和选择性抑制剂，用于抑制MIP-1α（CCL3）与其受体CCR1结合，CCR1位于炎症和免疫调节细胞上（最好是白细胞和淋巴细胞）。
• Methyl- and Trifluoromethyl-Substituted Pyrrolopyridine Modulators of RORC2 and Methods of Use Thereof
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20160090381A1

  公开（公告）日：2016-03-31

  The present invention provides methyl- and trifluoromethyl-substituted pyrrolopyridines, pharmaceutical compositions thereof, methods of modulating RORγ activity and/or reducing the amount of IL-17 in a subject, and methods of treating various medical disorders using such pyrrolopyridines and pharmaceutical compositions thereof.

  本发明提供了甲基和三氟甲基取代的吡咯吡啶，其药物组成物，调节RORγ活性和/或减少受试者中IL-17的数量的方法，以及使用这种吡咯吡啶和药物组成物治疗各种医学疾病的方法。
• Methyl- and trifluoromethyl-substituted pyrrolopyridine modulators of RORC2 and methods of use therof
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US10227346B2

  公开（公告）日：2019-03-12

  The present invention provides methyl- and trifluoromethyl-substituted pyrrolopyridines, pharmaceutical compositions thereof, methods of modulating RORγ activity and/or reducing the amount of IL-17 in a subject, and methods of treating various medical disorders using such pyrrolopyridines and pharmaceutical compositions thereof.

  本发明提供甲基和三氟甲基取代的吡咯并吡啶、其药物组合物、调节受试者体内 RORγ 活性和/或减少 IL-17 量的方法，以及使用此类吡咯并吡啶及其药物组合物治疗各种疾病的方法。