Ethinylestradiol sulfamate | 91490-65-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 英文名称: Ethinylestradiol sulfamate
• 英文别名: [(8R,9S,13S,14S,17R)-17-ethynyl-17-hydroxy-13-methyl-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl] sulfamate
• CAS: 91490-65-2
• 化学式: C₂₀H₂₅NO₄S
• 分子量: 375.5
• InChiKey: FIILGZCJKYBWGS-SLHNCBLASA-N

物化性质

• 沸点：
  539.6±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.36±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  98
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

文献信息

• 17-methylene steroids, process for their production and pharmaceutical compositions that contain these compounds
  申请人：——

  公开号：US20020091112A1

  公开（公告）日：2002-07-11

  The invention relates to 17-methylene steroids, process for their production and pharmaceutical compositions that contain these compounds. The compounds according to the invention have a hybrid-type profile of action in the sense that they act as inhibitors of 5&agr;-reductase and simultaneously as gestagens. They are therefore suitable for treating diseases that are the result of elevated androgen levels in certain organs and tissues in men and women. Together with other hormonal substances, such as an estrogen, testosterone or a strong androgen, the compounds according to the invention are suitable as contraceptive agents for women and for men.

  本发明涉及 17-亚甲基类固醇、其生产工艺以及含有这些化合物的药物组合物。 根据本发明的化合物具有混合型的作用特征，即它们既是 5&agr;-还原酶的抑制剂，同时又是雌激素。因此，它们适用于治疗因男性和女性某些器官和组织中雄激素水平升高而导致的疾病。根据本发明的化合物与其他荷尔蒙物质，如雌激素、睾酮或强雄激素一起，可作为女性和男性的避孕药物。
• Hormone replacement therapy and depression
  申请人：Rudolph Ina

  公开号：US20050032758A1

  公开（公告）日：2005-02-10

  The treatment and/or prevention of depression by the co-administration of an estrogen with the progestin dienogest for HRT and/or contraception.

  通过同时使用雌激素和孕激素双炔诺孕酮来治疗和/或预防抑郁症，以达到抗衰老和/或避孕的目的。
• [DE] ESTRA-1,3,5(10)-TRIEN-DERIVATE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE PHARMAZEUTISCHE ZUSAMMENSETZUNGEN<br/>[EN] ESTRA-1,3,5(10)-TRIENE DERIVATIVES, METHODS OF PREPARING SUCH COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM<br/>[FR] DERIVES ESTRA-1,3,5(10)-TRIENE, LEURS PROCEDES DE PREPARATION ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT
  申请人：JENAPHARM GMBH

  公开号：WO1996005216A1

  公开（公告）日：1996-02-22

  (DE) Die Erfindung betrifft neue Estra-1,3,5(10)-trien-Amidosulfamate, welche an der 3-Position eine R-SO2-O-Gruppe tragen, wobei R eine R1R2N-Gruppe ist, worin R1 und R2 unabhängig voneinander ein Wasserstoffatom, einen Alkylrest mit 1-5 C-Atomen oder zusammen mit dem N-Atom einen Polymethyleniminorest mit 4 bis 6 C-Atomen oder einen Morpholinorest bedeuten. Die erfindungsgemäßen Verbindungen sind zur hormonalen Kontrazeption und in der klimakterischen Hormon-Replacement-Therapie (HRT) sowie zur Behandlung gynäkologischer und andrologischer Krankheitsbilder geeignet. Daher weisen die erfindungsgemäßen Verbindungen nur eine geringe hepatische Estrogenität auf. Ferner werden Verfahren zur Herstellung der erfindungsgemäßen Verbindungen beschrieben, sowie zur Herstellung pharmazeutischer Zusammensetzungen.(EN) The invention concerns novel estra-1,3,5(10)-triene amidosulphamates with an R-SO2-O- group in the 3-position, R being an R1R2N- group in which R1 and R2, independently of each other, are a hydrogen atom, an alkyl group with 1 to 5 C-atoms or, together with the N-atom, a polymethyleneimino group with 4 to 6 C-atoms or a morpholino group. The compounds described are suitable for use in hormonal contraception and in climacteric hormone-replacement therapy (HRT), as well as in the treatment of gynaecological and andrological conditions. The compounds described thus only have a low hepatic oestrogenicity. Also described are methods of preparing the compounds described, plus the preparation of pharmaceutical compositions containing them.(FR) L'invention concerne de nouveaux estra-1,3,5,(10)-triène-amidosulfamates, qui présentent un groupe R-SO2-O- en position 3, R étant un groupe R1R2N où R1 et R2 désignent indépendamment l'un de l'autre un atome d'hydrogène, un reste alkyle ayant entre 1 et 5 atomes de C ou conjointement avec l'atome de N, un reste polyméthylènimino ayant entre 4 et 6 atomes de C ou un reste morpholino. Ces composés s'utilisent dans la contraception hormonale et dans l'hormonothérapie climatérique de substitution, ainsi que dans le traitement de syndromes gynécologiques et andrologiques. Ces composés ne présentent de ce fait qu'une ÷strogénicité hépatique réduite. L'invention concerne en outre des procédés de préparation desdits composés, ainsi que des procédés de préparation de compositions pharmaceutiques les contenant.

  该发明涉及新的三烯-1,3,5(10)-亚胺硫胺酸酯，这些化合物在3位上具有R-SO₂-O基团，其中R为R₁R₂-N基团，其中R₁和R₂独立地为一个氢原子、一个具有1至5个碳原子的烷基基团或与N原子一起为4至6个碳原子的多甲氧基imin-rest或morpholin-rest。所述化合物可用于激素 Contraception、在 climacterik Hormon Ersetztherapie (HRT) 以及妇科和andrologischen Krankheitsbilder 的治疗中。因此，所述化合物仅有低肝部 estrogenicity。此外还描述了制备所述化合物以及含有所述化合物的制药混合物的方法。
• [DE] SEQUENTIELLE ESTROGEN/PROGESTERONANTAGONIST-KOMBINATION FÜR DIE HORMONERSATZ-THERAPIE<br/>[EN] SEQUENTIAL OESTROGEN/PROGESTERONE ANTAGONIST COMBINATION FOR HORMONE REPLACEMENT THERAPY<br/>[FR] COMBINAISON SEQUENTIELLE OESTROGENE/ANTAGONISTE DE LA PROGESTERONE S'UTILISANT EN THERAPIE HORMONALE DE SUBSTITUTION
  申请人：SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：WO1997033589A1

  公开（公告）日：1997-09-18

  (DE) Die vorliegende Erfindung betrifft ein Arzneimittel enthaltend in Kombination einzelne Dosierungseinheiten eines Estrogens und einzelne Dosierungseinheiten eines kompetitiven Progesteronantagonisten zu dessen getrennter, sequentieller Verabreichung, welches für die Hormonersatz-Therapie verwendet werden kann, sowie eine diese Arzneimittel enthaltende Packung.(EN) The invention concerns a medicament containing a combination of individual metering units of an oestrogen and individual metering units of a competitive progesterone antagonist for the separate sequential administration thereof, the medicament being used for hormone replacement therapy. The invention further concerns a pack containing these medicaments.(FR) L'invention concerne un médicament contenant une combinaison d'unités individuelles de dosage d'un oestrogène et d'unités individuelles de dosage d'un antagoniste compétitif de la progestérone, en vue de son administration séparée séquentielle. Ce médicament peut s'utiliser ne thérapie hormonale de substitution. L'invention concerne en outre un emballage contenant lesdits médicaments.

  这项发明涉及一种含有两成分的医药品，其中一种成分是由两部分组成分别计量的雌激素，另一种成分是由两部分组成分别计量的竞争性孕激素拮抗剂，以及分别的、顺序性的给药方式，该医药品可用于替代疗法的激素替代疗法。此外，这项发明还涉及一种含有这种医药品的包装物。
• ESTRA-1,3,5(10)-TRIEN-DERIVATE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE PHARMAZEUTISCHE ZUSAMMENSETZUNGEN
  申请人：JENAPHARM GmbH

  公开号：EP0775155A1

  公开（公告）日：1997-05-28