[PtCl2(5,6-dimethyl-1,10-phenanthroline)] | 35273-40-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 菲咯啉
• 英文名称: [PtCl2(5,6-dimethyl-1,10-phenanthroline)]
• 英文别名: cis-[PtCl₂(dppz)]；dichloro(5,6-dimethyl-1,10-phenanthroline)platinum(II)；[Pt(5,6-dimethyl-1,10-phenanthroline)Cl2]
• CAS: 35273-40-6
• 化学式: C₁₄H₁₂Cl₂N₂Pt
• 分子量: 474.249
• InChiKey: NMZUISMIDBRWSA-UHFFFAOYSA-L

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  None
• 重原子数：
  None
• 可旋转键数：
  None
• 环数：
  None
• sp3杂化的碳原子比例：
  None
• 拓扑面积：
  None
• 氢给体数：
  None
• 氢受体数：
  None

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [PtCl2(5,6-dimethyl-1,10-phenanthroline)] 在 盐酸 、 双氧水 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 [PtCl4(5,6-dimethyl-1,10-phenanthroline)]
  参考文献：
  名称：

  铂-（II）和-（IV）配合物的氧化还原反应：不稳定的2,2'-联吡啶和取代的1,10-菲咯啉配体的σ供体能力对反应速率的影响

  摘要：

  [NBu 4 ] I还原[PtCl 4（N–N）]和[AuCl 4 ]氧化[PtCl 2（N–N）] –在存在氯离子的情况下，已在乙腈中进行了动力学研究[ N–N = 1,10-菲咯啉（phen），5Me-，5NO 2-，5,6Me 2-和3,4,7,8Me 4 -phen或2,2'-联吡啶（bipy）]。[PtCl 4（N–N）]还原的速率定律具有以下形式：稀有= k 1 [PtCl 4（N–N）] + k 2 [PtCl 4（N–N）] [I –]。一级速率术语归因于解离性Pt-Cl速率决定键的断裂，然后是快速的氧化还原步骤。内层氧化还原机制被认为是造成二阶速率项的原因。离解路径仅受N–N变化的轻微影响，而二阶项受不带电荷配体的σ供体能力的强烈影响，在以下位置可找到关系log k 2 = –0.62 P K a + 2.05 25℃。为[氯铂酸的氧化的速率定律2，（N-N）]由[AUCL

  DOI：

  10.1039/dt9760000984
• 作为产物：
  描述：

  potassium tetrachloroplatinate(II) 、 5,6-二甲基-1,10-菲咯啉 以 盐酸 、 水 为溶剂， 以79%的产率得到[PtCl2(5,6-dimethyl-1,10-phenanthroline)]
  参考文献：
  名称：

  具有噻咯酮和二亚胺配体的异铂（II）和钯（II）配合物

  摘要：

  摘要我们希望报道几种新的Pt（II）杂配物的合成，晶体结构，光谱学和电化学性质，这些杂合物包含具有一系列取代的菲咯啉配体的9S3（1,4,7-三硫代环壬烷）和相关的二亚胺体系。这五个配体是5,6-二甲基-1,10-菲咯啉（5,6-Me2-phen），4,7-二甲基-1,10-菲咯啉（4,7-Me2-phen），4,7-联苯-1,10-菲咯啉（4,7-Ph2-phen），2,2'-联嘧啶（bpm）和吡嗪并[2,3-f]喹喔啉或1,4,5,8-四氮杂菲（TAP） 。所有配合物均具有通式[Pt（9S3）（N2）]（PF6）2（N2 =二亚胺配体），并形成相似的结构，其中Pt（II）中心被两个N供体的顺式排列包围。二亚胺螯合物和9S3配体中的两个硫原子。每个结构中的第三9S3硫与铂形成较长的相互作用，从而形成细长的方形锥体结构，并且该距离对二亚胺配体的身份敏感。此外，我们报告了自来水相关Pd（II

  DOI：

  10.1016/j.poly.2011.08.030

文献信息

• Synthesis and evaluation of the anticancer activity of [Pt(diimine)(<i>N</i>,<i>N</i>-dibutyl-<i>N</i>′-acylthiourea)]⁺ complexes
  作者：Tebogo Peega、Rachael N. Magwaza、Leonie Harmse、Izak A. Kotzé

  DOI：10.1039/d1dt01385h

  日期：——

  on the wide clinical use and successes of the platinum drugs like cisplatin and oxaliplatin, we investigated the synthesis and potential anticancer efficacy of alternative platinum complexes. A series of nine cationic square planar platinum(II) complexes were synthesized and characterized and then evaluated for their anticancer activity. The complexes were of the type [Pt(diimine)(Ln-κO,S)]+ where

  尽管人们共同努力开发靶向癌症治疗方法，但这些疗法仍受到耐药性快速发展和严重药物不良反应的困扰。基于顺铂和奥沙利铂等铂类药物的广泛临床应用和成功，我们研究了替代铂配合物的合成和潜在的抗癌功效。合成并表征了一系列九种阳离子方形平面铂（ II ）络合物，然后评估了它们的抗癌活性。配合物的类型为 [Pt(二亚胺)(L n -κ O , S )] +，其中二亚胺是 1,10-菲咯啉 (phen)、5,6-二甲基-1,10-菲咯啉 (dmp) 或二吡啶并[3,2- f :2',3'- h ]喹喔啉 (dpq) 和 L n -κ O , S代表各种N , N-二丁基-N'-酰基硫脲配体。针对两种肺癌细胞系（A549 和 H1975）和结直肠癌细胞系 HT-29 评估了合成复合物的抗癌活性。确定了大多数细胞毒性化合物的50%抑制浓度(IC 50 )并评估了细胞死亡模式。结构-活性关系表明，具有二亚胺配体的
• DNA binding and biological activity of some platinum(ii) intercalating compounds containing methyl-substituted 1,10-phenanthrolinesElectronic supplementary information (ESI) available: Binding data determined for platinum complexes bound to calf thymus DNA, linear dicroism spectra, Absorption spectra of the DNA alone and of the platinum complexes with DNA and solubilities of complexes in water. See http://www.rsc.org/suppdata/dt/b3/b316511f/
  作者：Craig R. Brodie、J. Grant Collins、Janice R. Aldrich-Wright

  DOI：10.1039/b316511f

  日期：——

  differences in the spectra. Viscometry studies and linear dichroism (LD) experiments indicate that the platinum(II) complexes intercalate although for [Pt(en)(4-Mephen)]Cl2 and [Pt(en)(4,7-Me2phen)]Cl2 this mode of binding appears to be concentration dependent. The binding of the platinum(II) complexes to the oligonucleotide d(GTCGAC)2 was studied using two-dimensional 1H NMR spectroscopy. The addition of each

  这项研究记录了对包含1,10-菲咯啉（phen）甲基化衍生物的铂（II）配合物的分子结构与生物学活性之间关系的首次详细研究。一系列方形平面铂（II）化合物，结合了phen，4-甲基-1,10-菲咯啉（4-Mephen），5-甲基-1,10-菲咯啉（5-Mephen），4,7- 1,2-二甲基-1,10-菲咯啉（4,7-Me 2 phen），5,6-二甲基-1,10-菲咯啉（5,6-Me 2 phen）和3,4,7,8-四甲基-1， 10-菲咯啉（3,4,7,8-Me 4phen）的合成，并研究其结构与生物学活性之间的关系。使用针对L1210鼠白血病细胞系的体外细胞毒性测定法对这些化合物的生物学活性进行了定量。观察到具有不同甲基化的细胞毒性差异很大。phen的5和5,6-甲基化衍生物表现出更大的生物活性，与phen化合物相比，IC 50值为9.7±0.3 µM ，IC 50值分别为2.8±0
• Calorimetric and¹⁹⁵Pt NMR Studies on Aromatic Ring Stacking between Nucleotides and Platinum DNA Intercalators
  作者：Akira Odani、Tetsuo Sekiguchi、Hisashi Okada、Shin-ichi Ishiguro、Osamu Yamauchi

  DOI：10.1246/bcsj.68.2093

  日期：1995.8

  nucleotides (NMP) and platinum DNA intercalators and other planar platinum(II) complexes with heteroaromatic ligands (L). Pt(L)(diamine) (L = 1,10-phenathroline (phen), its methyl and nitro derivatives, 2,2′-bipyridine; diamine = ethylenediamine (en), L-2,3-diaminopropionate) reacts with NMP (=adenosine 5′-monophosphate (AMP), guanosine 5′-monophosphate (GMP), inosine 5′-monophosphate (IMP), cytidine 5′

  已经对核苷或核苷酸 (NMP) 与铂 DNA 嵌入剂和其他平面铂 (II) 配合物与杂芳族配体 (L) 之间的堆积相互作用进行了量热和光谱研究。Pt(L)(diamine)（L = 1,10-phenathroline (phen)，其甲基和硝基衍生物，2,2'-联吡啶；二胺 = 乙二胺 (en)，L-2,3-二氨基丙酸酯）与 NMP 反应(=腺苷 5'-单磷酸 (AMP)、鸟苷 5'-单磷酸 (GMP)、肌苷 5'-单磷酸 (IMP)、胞苷 5'-单磷酸 (CMP)；烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (NAD)、腺苷、胞苷)给出 Pt(L)(二胺)–(NMP)n 加合物 (n = 1, 2)，log K1 = 1.63—3.00 和 log K2 = 1.47—2.51 在 25 °C 离子强度 = 0.1 mol dm-3 (氯化钠）。1 : 1 加合物的形成主要取决于焓变 ΔH1° = -6.5
• 金属錯体およびこれを含有する抗癌剤
  申请人：国立大学法人金沢大学

  公开号：JP2016074639A

  公开（公告）日：2016-05-12

  【課題】シスプラチン及びオキサリプラチン等の既存の白金抗癌剤より抗癌活性に優れ、且つ副作用の低減された白金錯体の提供。【解決手段】ｍｙｏ−イノシトール−１，２，３，４，５，６−ヘキサキスホスフェート誘導体である下式（１）で示される白金錯体、及び（１，１０−フェナントロリン）（Ｎ−９−アントラニルメチル−１，４−ブタンジアミン）白金、等の白金錯体。［ｍ及びｎはそれぞれ独立に１又は２、ｍ＋ｎは３］【選択図】なし

  【问题】提供比已有的铂类抗癌药物如顺铂和奥沙利铂更具抗癌活性且副作用更低的铂配合物。 【解决方法】通过下式（1）所示的铂配合物，即myo-肌醇-1,2,3,4,5,6-六磷酸盐衍生物，以及（1,10-菲咯啉）（N-9-蒽甲基-1,4-丁二胺）铂等铂配合物。[m和n分别独立地为1或2，m+n为3] 【选择图】无。
• A Nanobody‐Conjugated DNA Nanoplatform for Targeted Platinum‐Drug Delivery
  作者：Tiantian Wu、Jianbing Liu、Manman Liu、Shaoli Liu、Shuai Zhao、Run Tian、Dengshuai Wei、Yangzhong Liu、Yao Zhao、Haihua Xiao、Baoquan Ding

  DOI：10.1002/anie.201909345

  日期：2019.10

  The targeted delivery of chemotherapeutic drugs is a major challenge in the clinical treatment of cancer. Herein, we constructed a multifunctional DNA nanoplatform as a versatile carrier of the highly potent platinum-based DNA intercalator, 56MESS. In our rational design, 56MESS was efficiently loaded into the double-bundle DNA tetrahedron through intercalation with the DNA duplex. With the integration

  化疗药物的靶向递送是癌症临床治疗中的主要挑战。在此，我们构建了多功能DNA纳米平台，作为高效的铂基DNA嵌入剂56MESS的多功能载体。在我们合理的设计中，通过插入DNA双链体，将56MESS有效地加载到了双束DNA四面体中。通过同时靶向和阻断表皮生长因子受体（EGFR）的纳米抗体的整合，DNA纳米载体对具有高EGFR表达（与肿瘤形成相关的常见生物标志物）的细胞具有优异的选择性，并且在无明显全身毒性的情况下联合进行肿瘤治疗。这种基于DNA的铂药物输送系统为肿瘤的治疗提供了一种有希望的策略。