胺和
羧酸是丰富的合成结构单元,通常结合形成酰胺键。为了进入
化学空间的新领域,我们对开发补充酰胺偶联的胺酸偶联反应感兴趣。特别是,通过正式脱
氨基和脱羧形成碳-碳键将是对合成工具箱的一个有影响力的补充。在这里,我们报道了烷基胺和芳基
羧酸的正式交叉偶联,形成 C(sp 3 )–C(sp 2 ) 键,然后将胺酸结构单元预活化为
吡啶鎓盐和N -酰基戊二
酰亚胺,分别。在
镍催化的还原交叉偶联条件下,多种简单和复杂的底物以良好到优异的产率结合在一起,并且许多药物成功地多样化。高通量实验被用于反应的开发以及邻苯二甲
酰亚胺、RuCl 3和 GaCl 3等性能增强添加剂的发现。机理研究表明邻苯二甲
酰亚胺可能在稳定生产性Ni配合物方面发挥作用,而不是参与N-
酰亚胺的氧化加成,并且RuCl 3支持脱羰反应,从而提高反应选择性。