1',2'-dihydrospiro(cyclobutane-1,3'-pyrrolo[3,2-b]pyridine) | 2361634-30-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 英文名称: 1',2'-dihydrospiro(cyclobutane-1,3'-pyrrolo[3,2-b]pyridine)
• 英文别名: 1',2'-Dihydrospiro[cyclobutane-1,3'-pyrrolo[3,2-b]pyridine]；spiro[1,2-dihydropyrrolo[3,2-b]pyridine-3,1'-cyclobutane]
• CAS: 2361634-30-0
• 化学式: C₁₀H₁₂N₂
• 分子量: 160.219
• InChiKey: SXJZIASPWBPRAX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  24.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1',2'-dihydrospiro(cyclobutane-1,3'-pyrrolo[3,2-b]pyridine) 在 potassium phosphate 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 palladium diacetate 、 三环己基膦 作用下， 以 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 5'-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1',2'-dihydrospiro(cyclobutane-1,3'-pyrrolo[3,2-b]pyridine)
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIMIDINE OR PYRIDINE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND APPLICATION THEREOF IN PHARMACY
  [FR] DÉRIVÉ DE PYRIMIDINE OU DE PYRIDINE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON APPLICATION EN PHARMACIE
  [ZH] 嘧啶或吡啶衍生物及其制备方法和在药学上的应用

  摘要：

  一种具有式(I)结构的嘧啶或吡啶衍生物、其制备方法、含有其的药物组合物，以及其作为EGFR抑制剂的用途和其在制备治疗和/或预防至少部分与EGFR外显子20插入、缺失或其他突变相关的癌症、肿瘤或转移性疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防过度增殖性疾病和诱导细胞死亡障碍疾病的药物中的用途。

  公开号：

  WO2023011505A1
• 作为产物：
  描述：

  spiro(cyclobutane-1,3'-pyrrolo[3,2-b]pyridine)-2'(1'H)-one 在 dimethyl sulfide borane 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以95 %的产率得到1',2'-dihydrospiro(cyclobutane-1,3'-pyrrolo[3,2-b]pyridine)
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIMIDINE OR PYRIDINE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND APPLICATION THEREOF IN PHARMACY
  [FR] DÉRIVÉ DE PYRIMIDINE OU DE PYRIDINE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON APPLICATION EN PHARMACIE
  [ZH] 嘧啶或吡啶衍生物及其制备方法和在药学上的应用

  摘要：

  一种具有式(I)结构的嘧啶或吡啶衍生物、其制备方法、含有其的药物组合物，以及其作为EGFR抑制剂的用途和其在制备治疗和/或预防至少部分与EGFR外显子20插入、缺失或其他突变相关的癌症、肿瘤或转移性疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防过度增殖性疾病和诱导细胞死亡障碍疾病的药物中的用途。

  公开号：

  WO2023011505A1

文献信息

• [EN] 2,3-DIHYDRO-1H-PYRROLO[3,2-B]PYRIDINE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ DE 2,3-DIHYDRO-1H-PYRROLO[3,2-B]PYRIDINE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 2,3-二氢-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶衍生物、其制备方法和应用
  申请人：ABBISKO THERAPEUTICS CO LTD

  公开号：WO2022116995A1

  公开（公告）日：2022-06-09

  涉及了2,3-二氢-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶衍生物、其制备方法和应用。特别地涉及一种具有式(I)结构的EGFR抑制剂及其制备方法、含有其的药物组合物，以及其作为EGFR抑制剂的用途和其在治疗和/或预防至少部分由与EGFR外显子20插入或缺失突变相关的癌症、肿瘤或转移性疾病中的用途，特别是在治疗过度增殖性疾病和诱导细胞死亡障碍疾病中的用途。其中式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。