摘要 在本研究中,通过取代芳香胺与
苯酚或
萘酚衍
生物之间的重氮偶联方法合成了一系列偶氮衍
生物(TR-1至TR-9)。评估了这些化合物对 α-
葡萄糖苷酶(抗糖尿病)和致病细菌菌株大肠杆菌(革兰氏阴性)、
金黄色葡萄球菌(革兰氏阳性)、
金黄色葡萄球菌(革兰氏阳性)耐药性的治疗应用菌株、
铜绿假单胞菌(革兰氏阴性)、
铜绿假单胞菌(革兰氏阴性)耐药菌株和普通假单胞菌(革兰氏阴性)。TR-1的 IC 50 (µg/mL)发现与参考药物
阿卡波糖 (21.59 ± 1.5 µg/mL) 相比最有效 (15.70 ± 1.3 µg/mL),因此,进一步选择它进行动力学研究以说明抑制机制。对活性最强的
抑制剂 ( TR-1 )的酶抑制动力学和结合方式进行了研究,结果表明该化合物是一种非竞争性
抑制剂,通过可逆地与其双核活性位点结合来有效抑制目标酶。