N,5-dimethyl-1,3-benzoxazol-2-amine | 79558-92-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并恶唑类
• 英文名称: N,5-dimethyl-1,3-benzoxazol-2-amine
• CAS: 79558-92-2
• 化学式: C₉H₁₀N₂O
• 分子量: 162.191
• InChiKey: YVKLREKQATZSQP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  38.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  邻氨基对甲苯酚 在 Ni-PO 作用下， 以 乙腈 、 苯 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 N,5-dimethyl-1,3-benzoxazol-2-amine
  参考文献：
  名称：

  Ocura, Haruo; Mineo, Satoshi; Nakagawa, Kunio, Chemical and pharmaceutical bulletin, 1981, vol. 29, # 6, p. 1518 - 1524

  摘要：

  DOI：

文献信息

• COMBINATION PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF
  申请人：Liu Yi

  公开号：US20140357651A1

  公开（公告）日：2014-12-04

  The present invention provides for methods and pharmaceutical compositions for treating proliferative disorders. In one aspect, the method comprises administration of two cell-cycle suppressors having a synergistic effect. In another aspect, two cell-cycle suppressors having a synergistic effect are provided in a pharmaceutical composition.

  本发明提供了用于治疗增殖性疾病的方法和药物组合物。在一个方面，该方法包括给予具有协同作用的两种细胞周期抑制剂。在另一个方面，一种药物组合物中提供了具有协同作用的两种细胞周期抑制剂。
• Benzoxazole kinase inhibitors and methods of use
  申请人：Ren Pingda

  公开号：US20100184760A1

  公开（公告）日：2010-07-22

  The present invention provides chemical entities or compounds and pharmaceutical compositions thereof that are capable of modulating certain protein kinases such as mTor, tyrosine kinases, and/or lipid kinases such as PI3 kinase. Also provided in the present invention are methods of using these compositions to modulate activities of one or more of these kinases, especially for therapeutic applications.

  本发明提供了一些化学实体或化合物及其制药组合物，这些实体或化合物能够调节某些蛋白激酶，例如mTor、酪氨酸激酶和/或脂质激酶，例如PI3激酶。本发明还提供了使用这些组合物来调节这些激酶中的一个或多个活性的方法，特别是用于治疗应用。
• Discovery of N-methylbenzo[d]oxazol-2-amine as new anthelmintic agent through scalable protocol for the synthesis of N-alkylbenzo[d]oxazol-2-amine and N-alkylbenzo[d]thiazol-2-amine derivatives
  作者：Pavitra Laohapaisan、Onrapak Reamtong、Jumreang Tummatorn、Charnsak Thongsornkleeb、Urusa Thaenkham、Poom Adisakwattana、Somsak Ruchirawat

  DOI：10.1016/j.bioorg.2022.106287

  日期：2023.2

  N-methylbenzo[d]oxazol-2-amine (2a), which had comparable potency to albendazole, an orally administered anthelmintic drug, against Gnathostoma spinigerum, Caenorhabditis elegans and Trichinella spiralis. Compound 2a showed about 10 times lower cytotoxicity towards normal human cell line (HEK293) than albendazole. Moreover, we have developed new processes for the synthesis of N-alkylbenzo[d]oxazol-2-amine

  我们发现了一种先导化合物N - methylbenzo[ d ]oxazol-2-amine ( 2a )，它具有与阿苯达唑相当的效力，阿苯达唑是一种口服的驱虫 药，可以对抗棘口线虫、秀丽隐杆线虫和旋毛虫。化合物2a对正常人细胞系 (HEK293) 的细胞毒性比阿苯达唑低约 10 倍。此外，我们还开发了合成N-烷基苯并[ d ]恶唑-2-胺和N-烷基苯并[ d ]的新工艺] thiazol-2-amine 衍生物通过无金属条件。该协议可以作为一种稳健且可扩展的方法，特别是合成N-甲基苯并 [ d ]恶唑-2-胺和N-甲基苯并[ d ]噻唑-2-胺衍生物，这些衍生物难以使用其他无金属条件制备. 该方法使用苯并恶唑-2-硫醇或苯并噻唑-2-硫醇作为底物。该反应由硫醇官能团的甲基化引发，形成甲基硫化物中间体，这是一种关键策略，它促进了与N-甲基甲酰胺原位产生的气态甲胺的顺利亲核加成-消除反应。此
• OGURA, HARUO;MINEO, SATOSHI;NAKAGAWA, KUNIO, CHEM. AND PHARM. BULL., 1981, 29, N 6, 1518-1524
  作者：OGURA, HARUO、MINEO, SATOSHI、NAKAGAWA, KUNIO

  DOI：——

  日期：——
• COMBINATION OF KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Ren Pingda

  公开号：US20120294930A1

  公开（公告）日：2012-11-22

  The present invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase α and/or mTOR in a subject. In another aspect, the invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase α and/or mTOR in a subject. In yet another aspect, a method of inhibiting phosphorylation of both Akt (S473) and Akt (T308) in a cell is set forth.