Hydrocortison-21-phosphat | 3863-59-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 英文名称: Hydrocortison-21-phosphat
• 英文别名: Corphos；[2-(11,17-dihydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl)-2-oxoethyl] dihydrogen phosphate
• CAS: 3863-59-0；100409-36-7
• 化学式: C₂₁H₃₁O₈P
• 分子量: 442.446
• InChiKey: BGSOJVFOEQLVMH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  669.9±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.81
• 拓扑面积：
  141
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  8

安全信息

• 储存条件：
  | 存储温度 | 2-8℃ |

制备方法与用途

磷酸氢化可的松简介

磷酸氢化可的松（Hydrocortisone 21-phosphate）是一种糖皮质激素，具有口服活性，是甾体抗炎药（SAID）。它能抑制IL-6和IL-3的生物活性，IC50值分别为6.7 μM和21.4 μM。磷酸氢化可的松可用于溃疡性结肠炎（UC）的研究。

用途

作为一种糖皮质激素，磷酸氢化可的松具有抗炎作用是可的松的1.25倍，并且还具有免疫抑制、抗毒和抗休克等作用。临床应用中，它常用于治疗各种急性严重细菌感染、严重的过敏性疾病、红斑狼疮以及湿疹等症状。

生物活性

磷酸氢化可的松（Hydrocortisone phosphate）作为一种糖皮质激素，是一种口服活性的甾体抗炎剂（SAID）。其IC50值分别为6.7 μM和21.4 μM，分别抑制IL-6和IL-3的生物活性。此外，磷酸氢化可的松可用于溃疡性结肠炎的研究。

靶点

| IL-6 | 6.7 μM (IC50) | | IL-3 | 21.4 μM (IC50) |

体外研究

磷酸氢化可的松能抑制IL-6和IL-3的生物活性，其IC50值分别为6.7 μM和21.4 μM，并且在低浓度下对IL-6独立的MH60细胞没有细胞毒性作用。此外，在72小时内的实验中，磷酸氢化可的松（0.12-60 μM）能抑制植物凝集素（PHA）响应及T淋巴细胞培养中的反应。

体内研究

在体内实验中，以30 mg/kg的剂量经口给药（每日两次，持续5天），磷酸氢化可的松能够减少小鼠的体重损失并增加其食量。另外，在实验动物模型中，使用2,4,6-三硝基苯磺酸（TNBS）诱导的结肠炎，男性的Sprague-DAwley大鼠（体重200-220 g，10-11周龄），磷酸氢化可的松显著降低了疾病活动指数（DAI）评分和髓过氧化物酶（MPO）活性，并增加了动物的体重。

文献信息

• CORTICOSTEROID CONJUGATES AND USES THEREOF
  申请人：Teicher Martin H.

  公开号：US20100056488A1

  公开（公告）日：2010-03-04

  The invention features corticosteroids conjugated to either a charged group or a bulky group in a manner that resists in vivo cleavage, the resulting conjugate is a peripherally acting steroid with reduced activity in the central nervous system. The invention provides a method for treating a patient having an inflammatory disease by administering to the patient a corticosteroid conjugate.
• Oligomer-Corticosteroid Conjugates
  申请人：Zhang Wen

  公开号：US20100286107A1

  公开（公告）日：2010-11-11

  The invention provides corticosteroids that are chemically modified by covalent attachment of a water soluble oligomer. A compound of the invention, when administered by any of a number of administration routes, exhibits a reduced biological membrane crossing rate as compared to the biological membrane crossing rate of the corticosteroid not attached to the water soluble oligomer.
• US8796248B2
  申请人：——

  公开号：US8796248B2

  公开（公告）日：2014-08-05
• [EN] OLIGOMER-CORTICOSTEROID CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS D'OLIGOMÈRES ET CORTICOSTÉROÏDES
  申请人：NEKTAR THERAPEUTICS AL CORP

  公开号：WO2009045539A2

  公开（公告）日：2009-04-09

  The invention provides corticosteroids that are chemically modified by covalent attachment of a water soluble oligomer. A compound of the invention, when administered by any of a number of administration routes, exhibits a reduced biological membrane crossing rate as compared to the biological membrane crossing rate of the corticosteroid not attached to the water soluble oligomer.