5,6,7,8-四氢-2(1H)-喹唑啉酮 | 81532-77-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 5,6,7,8-四氢-2(1H)-喹唑啉酮
• 英文名称: 2-hydroxy-5,6,7,8-tetrahydroquinazoline
• 英文别名: 5,6,7,8-Tetrahydroquinazolin-2-ol；5,6,7,8-tetrahydro-1H-quinazolin-2-one
• CAS: 81532-77-6
• 化学式: C₈H₁₀N₂O
• mdl: MFCD11850054
• 分子量: 150.18
• InChiKey: DBXATJCVRRXUTC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.35±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  41.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5,6,7,8-四氢-2(1H)-喹唑啉酮 在 三氯氧磷 作用下， 反应 4.0h， 以82%的产率得到2-氯-5,6,7,8-四氢喹唑啉
  参考文献：
  名称：

  嘧啶衍生物。VI。2-（1-哌嗪基）-5，6-聚亚甲基嘧啶衍生物的合成及其降血糖活性的测定。

  摘要：

  作为我们对嘧啶衍生物研究的一部分，我们合成了27种4-烷基-2-(1-哌嗪基)-5, 6-多甲基化嘧啶及其结构相关衍生物，并检测了其在接受2-脱氧-D-葡萄糖处理的小鼠中的降血糖活性。大多数衍生物在30 mg/kg口服剂量下显示出比100 mg/kg口服剂量的噻唑安更高的活性。讨论了结构-活性关系。

  DOI：

  10.1248/cpb.31.2254

文献信息

• [EN] BICYCLIC COMPOUNDS HAVING BRADYKININ RECEPTORS AFFINITY AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF<br/>[FR] COMPOSES BICYCLIQUES PRESENTANT UNE AFFINITE POUR LES RECEPTEURS DE LA BRADYKININE ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES EN CONTENANT
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2004092116A1

  公开（公告）日：2004-10-28

  Selected compounds are effective for treatment of pain and diseases, such as inflammation mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving pain, inflammation, and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  所选化合物对于治疗疼痛和炎症介导的疾病等方面有效。该发明涵盖了新颖的化合物、类似物、前药和其药学上可接受的衍生物，以及用于预防和治疗涉及疼痛、炎症等疾病和其他疾病或病况的药物组合物和方法。该发明还涉及制备这类化合物的方法，以及在这类方法中有用的中间体。
• Piperazine derivatives and methods of use
  申请人：Chen J. Jian

  公开号：US20050014749A1

  公开（公告）日：2005-01-20

  Selected compounds are effective for treatment of pain and diseases, such as inflammation mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving pain, inflammation, and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  所选化合物对于治疗疼痛和炎症介导的疾病等方面有效。该发明涵盖了新颖的化合物、类似物、前药和其药学上可接受的衍生物，以及用于预防和治疗涉及疼痛、炎症等疾病或其他疾病或病况的药物组合物和方法。该发明还涉及制备这类化合物的方法，以及在这类方法中有用的中间体。
• Multicyclic amino acid derivatives and methods of their use
  申请人：Devasagayaraj Arokiasamy

  公开号：US20070191370A1

  公开（公告）日：2007-08-16

  Compounds of formulae I and II are disclosed, as well as compositions comprising them and methods of their use to treat, prevent and manage serotonin-mediated diseases and disorders:

  公式I和II的化合物已被披露，以及包含它们的组合物和它们的使用方法，用于治疗、预防和管理与血清素介导的疾病和紊乱：
• 1,2,3,4-Tetrahydropyrazin-2-yl acetamides and methods of use
  申请人：Askew C. Benny

  公开号：US20060025400A1

  公开（公告）日：2006-02-02

  Selected compounds are effective for treatment of pain and diseases, such as inflammation mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving pain, inflammation, and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  所选化合物对于治疗疼痛和疾病，如炎症介导的疾病，具有有效性。该发明涵盖了新颖的化合物、类似物、前药和其药学上可接受的衍生物，药物组合物以及用于预防和治疗涉及疼痛、炎症等疾病和其他不适或情况的方法。该发明还涉及制备此类化合物的方法，以及在此类过程中有用的中间体。
• [EN] CYCLIC AMINE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF INFLAMMATION-RELATED DISORDERS MEDIATED BY BRADYKININ<br/>[FR] DERIVES AMINES CYCLIQUES ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES LIES A L'INFLAMMATION INDUITS PAR LA BRADYKININE
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2004092164A1

  公开（公告）日：2004-10-28

  Compounds of formula (I) are effective for treatment of pain and diseases, such as inflammation mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, pharmaceutically acceptable derivatives thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving pain, inflammation mediated by Bradykinin. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes wherein q, t, R, Ra, Rb, Rc and R2 are as defined herein.

  公式（I）的化合物对于治疗疼痛和疾病，如由炎症介导的疾病，具有有效性。该发明涵盖了新型化合物，其药学上可接受的衍生物，药物组合物以及用于预防和治疗涉及疼痛、由Bradykinin介导的炎症等疾病和其他疾病或病况的方法。该发明还涉及制备此类化合物的方法，以及在这些方法中有用的中间体，其中q、t、R、Ra、Rb、Rc和R2如本文所定义。