6-amino-5-bromo-3,4-dihydronaphthalen-1(2H)-one | 884541-34-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: 6-amino-5-bromo-3,4-dihydronaphthalen-1(2H)-one
• 英文别名: 6-amino-5-bromo-3,4-dihydro-2H-naphthalen-1-one
• CAS: 884541-34-8
• 化学式: C₁₀H₁₀BrNO
• 分子量: 240.099
• InChiKey: VUZFOAXBUORHEL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  186-188 °C
• 沸点：
  404.0±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.587±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  43.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-amino-5-bromo-3,4-dihydronaphthalen-1(2H)-one 在 palladium diacetate tetrafluoroboric acid 、 sodium nitrite 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 methyl 1-bromo-5-oxo-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINO-PYRIDINE-CONTAINING SPLEEN TYROSINE KINASE (SYK) INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE SPLÉNIQUE CONTENANT UNE AMINOPYRIDINE

  摘要：

  该发明提供了具有以下化学式(I)的某些含氨基吡啶的化合物或其药用盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和n的定义如本文所述。该发明还提供了包括这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物治疗由脾酪氨酸激酶（Syk）激酶介导的疾病或病况的方法。

  公开号：

  WO2012151137A1
• 作为产物：
  描述：

  6-氨基-1,2,3,4-四氢-1-萘酮 在 Oxone 、 溴化铵 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 0.08h， 以62%的产率得到6-amino-5-bromo-3,4-dihydronaphthalen-1(2H)-one
  参考文献：
  名称：

  用溴化铵和环氧乙烷快速有效地溴化芳族化合物

  摘要：

  摘要 一个高效，快速和区域选择性协议是为芳族化合物的温和的条件下该环用溴化溴化铵作为溴源和过硫酸氢钾的来源开发®（钾peroxysulfate）作为氧化剂。不需要金属催化剂或酸性添加剂。各种芳族化合物，包括甲氧基，羟基，氨基和烷基芳烃，均能平稳反应，从而在非常短的反应时间内就以良好或优异的收率得到相应的单溴化产物。而且，失活的苯胺的二溴化以产生相应的二溴化物以高收率进行。有趣的是，1-（2-萘基）乙酮提供了环溴化产物。 一个高效，快速和区域选择性协议是为芳族化合物的温和的条件下该环用溴化溴化铵作为溴源和过硫酸氢钾的来源开发®（钾peroxysulfate）作为氧化剂。不需要金属催化剂或酸性添加剂。各种芳族化合物，包括甲氧基，羟基，氨基和烷基芳烃，均能平稳反应，从而在非常短的反应时间内就以良好或优异的收率得到相应的单溴化产物。而且，失活的苯胺的二溴化以产生相应的二溴化物以高收率进行。有趣的是

  DOI：

  10.1055/s-0033-1338431

文献信息

• Titanium(IV) Chloride Promoted Syntheses of New Imidazo[1,2-<i>a</i>]pyridine Derivatives under Microwave Conditions
  作者：Lisheng Cai、Chad Brouwer、Kathryn Sinclair、Jessica Cuevas、Victor W. Pike

  DOI：10.1055/s-2005-918490

  日期：——

  imidazo[1,2-a]pyridine derivatives from the reaction of 2-aminopyridines with α-haloketones. The critical reagent is titanium(IV) chloride, which appears to serve as a strongdehydrating agent to promote formation of putative Schiff base intermediates, which cyclize subsequently to form the products. The reactions were performed rapidly under microwave conditions. Multiple reaction conditions were evaluated

  描述了一种由 2-氨基吡啶与 α-卤代酮反应合成咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物的新方法。关键试剂是氯化钛 (IV)，它似乎是一种强脱水剂，可促进推定的席夫碱中间体的形成，后者随后环化形成产物。反应在微波条件下快速进行。评估了多种反应条件，包括反应温度、溶剂和其他路易斯酸。检查了 α-卤代酮和 2-氨基吡啶底物中取代模式的各种组合，以评估反应的范围。该反应对两种底物中的取代基都非常敏感，尤其是那些具有碱性或配位能力的底物。
• Amino-pyridine-containing spleen tyrosine kinase (SYK) inhibitors
  申请人：Romeo Eric Thomas

  公开号：US08796310B2

  公开（公告）日：2014-08-05

  The invention provides certain amino-pyridine-containing compounds of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, and n are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk) kinase.

  该发明提供了公式（I）或其药学上可接受的盐中含有某些氨基吡啶类化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和n的定义如本文所述。该发明还提供了包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗由脾酪氨酸激酶（Syk）激酶介导的疾病或病况的方法。
• AMINO-PYRIDINE-CONTAINING SPLEEN TYROSINE KINASE (SYK) INHIBITORS
  申请人：Romeo Eric Thomas

  公开号：US20130090309A1

  公开（公告）日：2013-04-11

  The invention provides certain amino-pyridine-containing compounds of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , and n are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk) kinase.

  本发明提供了式（I）中的某些含有氨基吡啶的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和n的定义如本文所述。本发明还提供了包含这种化合物的药物组合物，并且提供了使用这些化合物治疗由脾酪氨酸激酶（Syk）介导的疾病或病症的方法。
• [EN] INDAZOLES AND AZAINDAZOLES AS LRRK2 INHIBITORS<br/>[FR] INDAZOLES ET AZAINDAZOLES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LRRK2
  申请人：ESCAPE BIO INC

  公开号：WO2022155419A1

  公开（公告）日：2022-07-21

  The present invention is directed to indazole and azaindazole derivatives of formulae as shown below which are inhibitors of LRRK2 and are useful in the treatment of CNS disorders such as Parkinson's disease.

  本发明涉及以下式子所示的吲唑和氮杂吲唑衍生物，它们是LRRK2的抑制剂，并且在治疗中枢神经系统疾病，如帕金森病方面非常有用。
• US8796310B2
  申请人：——

  公开号：US8796310B2

  公开（公告）日：2014-08-05