5-chloro-N-(pyridin-4-ylmethyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine | 1091599-05-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并嘧啶类
• 英文名称: 5-chloro-N-(pyridin-4-ylmethyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine
• CAS: 1091599-05-1
• 化学式: C₁₂H₁₀ClN₅
• 分子量: 259.698
• InChiKey: ILLCAVSBXHSMIY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-甲氨基吡啶 、 5,7-二氯吡唑并[1,5-A]嘧啶 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 生成 5-chloro-N-(pyridin-4-ylmethyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine
  参考文献：
  名称：

  Preliminary SAR studies on non-apamin-displacing 4-(aminomethylaryl)pyrrazolopyrimidine KCa channel blockers

  摘要：

  An exploratory SAR study on a series of potent, non-apamin-displacing 4-(aminomethylaryl) pyrazolopyrimidine K-Ca channel blockers is described and their selectivity against K-Ca channel subtypes is reported. The most potent analog, 5-chloro-N-(thiophen-2-ylmethyl) pyrazolo[1,5-a] pyrimidin-7-amine (24) displayed sub-micromolar activity in both a thallium flux and whole-cell electrophysiology assay and did not displace apamin in a competitive binding study. (C) 2008 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2008.08.026

文献信息

• Novel pyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors
  申请人：Guzi J. Timothy

  公开号：US20070054906A1

  公开（公告）日：2007-03-08

  In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

  在其多种实施方式中，本发明提供了一类新型的嘧唑并[1,5-a]嘧啶化合物，作为细胞周期依赖性激酶的抑制剂，制备这种化合物的方法，包含一种或多种这种化合物的制药组合物，制备一种或多种这种化合物的制药配方的方法，以及使用这种化合物或制药组合物进行治疗、预防、抑制或改善与CDKs相关的一种或多种疾病的方法。
• US7807683B2
  申请人：——

  公开号：US7807683B2

  公开（公告）日：2010-10-05