5,7-二甲基-2-(甲基氨基)-4-(吡啶-3-基甲基)-1,3-苯并噻唑-6-醇 | 145096-30-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻唑类
• 中文名称: 5,7-二甲基-2-(甲基氨基)-4-(吡啶-3-基甲基)-1,3-苯并噻唑-6-醇
• 英文名称: 6-Hydroxy-5,7-dimethyl-2-methylamino-4-(3-pyridylmethyl)benzothiazole
• 英文别名: 5,7-dimethyl-2-(methylamino)-4-(pyridin-3-ylmethyl)-1,3-benzothiazol-6-ol
• CAS: 145096-30-6
• 化学式: C₁₆H₁₇N₃OS
• 分子量: 299.4
• InChiKey: IONAQTGMWFXHIX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  86.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-甲硫脲 、 <2-(3,5-dimethyl-1,4-benzoquinonyl)>(3-pyridyl)methyl acetate 在 N-甲硫脲 作用下， 生成 5,7-二甲基-2-(甲基氨基)-4-(吡啶-3-基甲基)-1,3-苯并噻唑-6-醇
  参考文献：
  名称：

  Pyridyl substituted benzothiazole compounds which have useful

  摘要：

  一种苯并噻唑衍生物或其药学上可接受的盐，其可用作抑制白三烯和血栓素生成功能有效的疾病的预防或治疗剂。该苯并噻唑衍生物由以下通式（I）表示：##STR1##其中，R.sup.1和R.sup.3相同或不同，表示氢原子、低级烷基或低级烷氧基；R.sup.4表示由公式--（CH.sub.x）--.sub.q表示的基团，其中q为1至4的整数；R.sup.2表示氢原子；R.sup.5和R.sup.6相同或不同，每个表示氢原子或低级烷基；或其药学上可接受的盐。

  公开号：

  US05300518A1

文献信息

• PROCESS FOR PRODUCING HYDROQUINONE AND BENZOQUINONE DERIVATIVE
  申请人：Eisai Co., Ltd.

  公开号：EP0704435A1

  公开（公告）日：1996-04-03

  Intermediates used in producing benzothiazole derivatives useful for preventing and treating diseases against which the activity of inhibiting leucotriene and thromboxane production is efficacious; and a process for producing the same. The process comprises condensing a hydroquinone derivative with a pyridylcarboxaldehyde derivative without protecting the hydroxyl groups of the hydroquinone and oxidizing the formed pyridylmethylhydroquinone derivative into a pyridylmethyl-1,4-benzoquinone derivative.

  用于生产苯并噻唑衍生物的中间体，该衍生物可用于预防和治疗具有抑制白三烯和血栓素生成活性的疾病；以及生产苯并噻唑衍生物的工艺。该工艺包括将对苯二酚衍生物与吡啶基甲醛衍生物缩合而不保护对苯二酚的羟基，并将形成的吡啶甲基对苯二酚衍生物氧化成吡啶甲基-1,4-苯醌衍生物。
• AGENT FOR PREVENTION AND DEPRESSION OF DRY COUGHING CAUSED BY ANGIOTENSIN CONVERTING ENZYME INHIBITORS
  申请人：KISSEI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0875254A1

  公开（公告）日：1998-11-04

  The present invention is to provide an agent for the prevention and depression of dry coughing caused by angiotensin converting enzyme inhibitors which comprises a thromboxane synthetase inhibitor or thromboxane receptor antagonist as the active ingredient. Administering the drug is effective in preventing and depressing dry coughing caused by angiotensin converting enzyme inhibitors. For example, the use of the drug in combination with ozagrel hydrochloride was found to be effective in significantly dry coughing in hypertonic patients suffering from dry coughing attributable to the administration of captopril.

  本发明旨在提供一种预防和抑制由血管紧张素转换酶抑制剂引起的干咳的药物，其活性成分包括血栓素合成酶抑制剂或血栓素受体拮抗剂。服用该药物可有效预防和抑制血管紧张素转换酶抑制剂引起的干咳。例如，对于因服用卡托普利而引起干咳的高渗患者，将该药物与盐酸奥扎格雷联合使用可有效明显缓解干咳。
• Benzothiazole derivative
  申请人：Eisai Co., Ltd.

  公开号：EP0507318B1

  公开（公告）日：1997-09-10
• JPH09309828A
  申请人：——

  公开号：JPH09309828A

  公开（公告）日：1997-12-02
• Use of Ltb4 Inhibitors for the Treatment of B-Cell Leukemias and Lymphomas
  申请人：Claesson Hans-Erik

  公开号：US20080081835A1

  公开（公告）日：2008-04-03

  The invention relates to the use of an inhibitor of the biosynthesis and/or function of LTB 4 for the manufacture of a medicament for the treatment of B-cell chronic lymphocytic leukemia (B-CLL), B-prolymphocytic leukemia (B-PLL) or B-cell lymphoma. Preferably, the inhibitor of the biosynthesis and/or function of LTB 4 is the inhibitor of 5-LO BWA4C or the inhibitor of FLAP MK-886.