7-bromo-2-hydrazinylquinoxaline | 145369-92-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 7-bromo-2-hydrazinylquinoxaline
• 英文别名: 2-hydrazino-7-bromoquinoxaline；7-bromo-2-hydrazinoquinoxaline；(7-bromo-quinoxalin-2-yl)-hydrazine；(7-bromoquinoxalin-2-yl)hydrazine
• CAS: 145369-92-2
• 化学式: C₈H₇BrN₄
• mdl: MFCD07657835
• 分子量: 239.074
• InChiKey: ONLLUFRVYCHOSI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  396.2±44.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.87±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  63.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-bromo-2-hydrazinylquinoxaline 在 原甲酸三乙酯 作用下， 反应 4.0h， 以87%的产率得到8-bromo-[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinoxaline
  参考文献：
  名称：

  FUSED HETEROARYLS AND THEIR USES

  摘要：

  提供了某些融合的杂环芳基，以及它们的组合物和使用方法。

  公开号：

  US20130190307A1
• 作为产物：
  描述：

  7-溴-2-氯喹喔啉 在 hydrazine hydrate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 7-bromo-2-hydrazinylquinoxaline
  参考文献：
  名称：

  BAY-8400：一种新型强效选择性 DNA-PK 抑制剂，在与靶向 Alpha 疗法联合使用时表现出协同作用

  摘要：

  真核生物已经进化出两种主要途径来修复潜在的致命 DNA 双链断裂。同源重组代表了在 S 和 G2 细胞周期阶段可用的基于 DNA 模板的精确机制，而需要 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 的非同源末端连接允许快速、细胞周期独立但不太准确的 DNA 修复。在这里，我们报告了BAY-8400的发现，这是一种新型的 DNA-PK 选择性抑制剂。从三唑并喹喔啉开始，该药物已被确定为共济失调毛细血管扩张症和 Rad3 相关蛋白 (ATR) 抑制剂的筛选结果，该抑制剂对 ATR、ATM 和 DNA-PK 具有抑制活性，主要针对效力和选择性的优化工作导致BAY-8400的发现。在体外研究表明，BAY-8400显示出 DNA-PK 抑制与 DNA 损伤诱导靶向 α 疗法的协同活性。与 PSMA 靶向钍 227 偶联物单一疗法相比，PSMA 靶向钍 227 偶联物 BAY 2315497 与BAY-

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.1c00762

文献信息

• SUBSTITUTED FUSED HETEROARYL COMPOUND SERVING AS A KINASE INHIBITOR, AND APPLICATIONS THEREOF
  申请人：Impact Therapeutics (Shanghai), Inc

  公开号：EP3567041A9

  公开（公告）日：2022-04-20

  The disclosure relates to substituted fused heteroaromatic compounds and the use thereof. Specifically, the disclosure provides compounds of the following Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, wherein A1-A4, B1-B3, D1-D4 and R1-R3 are defined herein. Compounds having Formula I are kinalse inhibitors. Therefore, compounds of the disclosure may be used to treat clinical conditions caused by DDR functional defects, such as cancer.

  本公开涉及取代的融合杂芳香化合物及其用途。具体而言，本公开提供了以下式I的化合物： 或其药用可接受的盐或前药，其中A1-A4、B1-B3、D1-D4和R1-R3如本文所述定义。具有式I的化合物是激酶抑制剂。因此，本公开的化合物可用于治疗由DDR功能缺陷引起的临床状况，如癌症。
• TRICYCLIC INHIBITORS OF 5-LIPOXYGENASE
  申请人：Hutchinson John Howard

  公开号：US20070173508A1

  公开（公告）日：2007-07-26

  Described herein are compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds, which inhibit the activity of 5-lipoxygenase (5-LO). Also described herein are methods of using such 5-LO inhibitors, alone and in combination with other compounds, for treating respiratory, cardiovascular, and other leukotriene-dependent or leukotriene mediated conditions, diseases, or disorders.

  本文描述了含有这些化合物的化合物和药物组合物，这些化合物抑制5-脂氧合酶（5-LO）的活性。本文还描述了使用这种5-LO抑制剂的方法，单独或与其他化合物结合，用于治疗呼吸系统、心血管系统和其他依赖或介导白三烯的状况、疾病或紊乱。
• [EN] FUSED HETEROARYLS AND THEIR USES<br/>[FR] HÉTÉROARYLES CONDENSÉS ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：HUTCHISON MEDIPHARMA LTD

  公开号：WO2012034526A1

  公开（公告）日：2012-03-22

  Provided are certain fused heteroaryls, compositions thereof and methods of use therefor.

  提供了某些融合的杂环芳基，以及它们的组成物和使用方法。
• Fused heteroaryls and their uses
  申请人：Su Weiguo

  公开号：US09181264B2

  公开（公告）日：2015-11-10

  Provided are certain fused heteroaryls, compositions thereof and methods of use therefor.

  所提供的是某些融合的杂环芳基化合物，其组合物和使用方法。
• Substituted fused heteroaromatic compounds as kinase inhibitors and the use thereof
  申请人：IMPACT THERAPEUTICS, INC.

  公开号：US10874670B2

  公开（公告）日：2020-12-29

  The disclosure relates to substituted fused heteroaromatic compounds and the use thereof. Specifically, the disclosure provides compounds of the following Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, wherein A1-A4, B1-B3, D1-D4 and R1-R3 are defined herein. Compounds having Formula I are kinalse inhibitors. Therefore, compounds of the disclosure may be used to treat clinical conditions caused by DDR functional defects, such as cancer.

  本公开涉及取代的融合杂芳香族化合物及其用途。具体地说，本公开提供了如下式 I 的化合物： 或其药学上可接受的盐或原药，其中 A1-A4、B1-B3、D1-D4 和 R1-R3 在本文中定义。具有式 I 的化合物是 Kinalse 抑制剂。因此，本公开的化合物可用于治疗由 DDR 功能缺陷引起的临床病症，如癌症。