tert-butyl 4-(2-(2-hydroxyethoxy)ethyl)piperazine-1-carboxylate | 166388-52-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: tert-butyl 4-(2-(2-hydroxyethoxy)ethyl)piperazine-1-carboxylate
• 英文别名: 1-Piperazinecarboxylic acid, 4-[2-(2-hydroxyethoxy)ethyl]-, 1,1-dimethylethyl ester；tert-butyl 4-[2-(2-hydroxyethoxy)ethyl]piperazine-1-carboxylate
• CAS: 166388-52-9
• 化学式: C₁₃H₂₆N₂O₄
• 分子量: 274.36
• InChiKey: JTFRLUUZUYTSRT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  62.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-(2-(2-hydroxyethoxy)ethyl)piperazine-1-carboxylate 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以80%的产率得到1-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]哌嗪
  参考文献：
  名称：

  将杂环胺和酰胺的碱介导的1,6-氮杂-迈克尔加成至对-醌醌甲壳素上，从而导致类似美clizine，Hydroxyzine和Cetirizine的体系结构

  摘要：

  抽象的 据报道，一种快速，经济高效的合成方法可用于多种含氮不对称三取代甲烷（TRSM）。该合成涉及将杂环胺和酰胺的碱介导的1，6-共轭加成到取代的对醌甲基化物上，在一锅中以中等至非常高的收率（高达83％）得到不对称的TRSM。低成本，温和的温度，高原子经济性和高产率，易于扩大规模和广泛的衬底范围是该协议的一些显着特征。此外，该方法可以扩展用于合成类似美氯嗪，羟嗪和西替利嗪的分子。一种这样的化合物2,6-二酯的结构通过单晶X射线分析确定了丁基-4-（（4-氯苯基）（4-甲基哌嗪-1-基）甲基）苯酚。 据报道，一种快速，经济高效的合成方法可用于多种含氮不对称三取代甲烷（TRSM）。该合成涉及将杂环胺和酰胺的碱介导的1，6-共轭加成到取代的对醌甲基化物上，在一锅中以中等至非常高的收率（高达83％）得到不对称的TRSM。低成本，温和的温度，高原子经济性和高产率，易于扩大规模和广泛的衬底范围是该协议

  DOI：

  10.1055/s-0039-1690677
• 作为产物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 在 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 31.0h， 生成 tert-butyl 4-(2-(2-hydroxyethoxy)ethyl)piperazine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  将杂环胺和酰胺的碱介导的1,6-氮杂-迈克尔加成至对-醌醌甲壳素上，从而导致类似美clizine，Hydroxyzine和Cetirizine的体系结构

  摘要：

  抽象的 据报道，一种快速，经济高效的合成方法可用于多种含氮不对称三取代甲烷（TRSM）。该合成涉及将杂环胺和酰胺的碱介导的1，6-共轭加成到取代的对醌甲基化物上，在一锅中以中等至非常高的收率（高达83％）得到不对称的TRSM。低成本，温和的温度，高原子经济性和高产率，易于扩大规模和广泛的衬底范围是该协议的一些显着特征。此外，该方法可以扩展用于合成类似美氯嗪，羟嗪和西替利嗪的分子。一种这样的化合物2,6-二酯的结构通过单晶X射线分析确定了丁基-4-（（4-氯苯基）（4-甲基哌嗪-1-基）甲基）苯酚。 据报道，一种快速，经济高效的合成方法可用于多种含氮不对称三取代甲烷（TRSM）。该合成涉及将杂环胺和酰胺的碱介导的1，6-共轭加成到取代的对醌甲基化物上，在一锅中以中等至非常高的收率（高达83％）得到不对称的TRSM。低成本，温和的温度，高原子经济性和高产率，易于扩大规模和广泛的衬底范围是该协议

  DOI：

  10.1055/s-0039-1690677

文献信息

• Prodrugs of muscarinic agonists and methods of treatment of neuropsychiatric disorders
  申请人：Pettersson Lars

  公开号：US20070105836A1

  公开（公告）日：2007-05-10

  Compounds are described that are prodrugs to active compounds that modulate a muscarinic receptor. In some cases, the compounds are prodrugs to N-desmethylclozapine. The compounds may be used to treat neuropsychiatric disorders.

  描述了一些化合物，这些化合物是调节肌肉胆碱受体的活性化合物的前药。在某些情况下，这些化合物是N-去甲基氯氮平的前药。这些化合物可以用于治疗神经精神疾病。
• [EN] CONJUGATE COMPOUNDS FOR THE DEGRADATION OF RAF<br/>[FR] COMPOSÉS CONJUGUÉS POUR LA DÉGRADATION DE RAF
  申请人：ZAMBONI CHEM SOLUTIONS INC

  公开号：WO2020168172A1

  公开（公告）日：2020-08-20

  The present disclosure provides, inter alia, RAF-Degrading Conjugate Compounds that are useful in the treatment of cancer and other RAF related diseases. Also provided are, pharmaceutical compositions, methods of treatment, and kits comprising a RAF-Degrading Conjugate Compound.

  本公开提供了用于治疗癌症和其他与RAF相关疾病的RAF降解共轭化合物。还提供了药物组合物、治疗方法和包含RAF降解共轭化合物的试剂盒。
• 一种哌嗪二甘醇的制备方法
  申请人：江西佰利达制药有限公司

  公开号：CN107663183A

  公开（公告）日：2018-02-06

  本发明公开了一种哌嗪二甘醇的制备方法，以1‑Boc‑哌嗪为起始原料，首先与2‑氯乙氧基乙醇发生缩合反应得到化合物3，然后化合物3在酸存在下脱Boc,后处理用无机碱调节pH值，得到目标产物哌嗪二甘醇。
• Diagnostic agents selective against metalloproteases
  申请人：Rossello Armando

  公开号：US09480758B2

  公开（公告）日：2016-11-01

  The invention relates to aryl-sulphonamido compounds endowed with affinity against metallo proteases MMP, having formula (I) below wherein R, R1, R2, R3, G and n have the meanings reported in the specification, properly labelled with diagnostic imaging moieties or even radiotherapeutic moieties. The invention also refers to the process for their preparation, to pharmaceutical compositions comprising them and to their use as diagnostic imaging agents or radiotherapeutic agents.

  该发明涉及具有亲和力针对金属蛋白酶MMP的芳基磺胺基化合物，其具有如下式(I)中所示的结构，其中R、R1、R2、R3、G和n具有规范中报告的含义，适当地标记有诊断成像团或甚至放射治疗团。该发明还涉及它们的制备方法，包括它们的药物组合物和它们作为诊断成像剂或放射治疗剂的用途。
• ARYL-SULPHONAMIDIC DIMERS AS METALLOPROTEASES INHIBITORS
  申请人：Bracco Imaging S.p.A

  公开号：EP2149568A1

  公开（公告）日：2010-02-03

  The invention relates to dimeric aryl-sulphonamido compounds endowed with inhibitory activity against metalloproteases MMP, having formula (I) below          (M)-L-(M')     (I) wherein M and M', the same or different from each other, represent the residues of the mctalloprotcascs inhibitors of formula (II) wherein R, R1, R2, R3, G and n have the meanings reported in the specification; the invention also refers to the process for their preparation, to pharmaceutical compositions comprising them and to their use as therapeutic agents, particularly in the treatment of degenerative disorders.

  该发明涉及具有对金属蛋白酶MMP具有抑制活性的二聚芳基磺胺基化合物，其具有以下式(I)：(M)-L-(M')，其中M和M'，相同或不同，代表具有以下式(II)金属蛋白酶抑制剂的残基，其中R、R1、R2、R3、G和n在说明书中有所述；该发明还涉及其制备方法，包括它们的药物组合物以及它们作为治疗剂的用途，特别是在治疗退行性疾病方面。