histamine hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: histamine hydrochloride
• 化学式: C₅H₉N₃*(x)ClH
• InChiKey: IVCJGQQPPHYHBS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.33
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  54.7
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  histamine hydrochloride 在 magnetic mobile crystalline material-41-Fe₂O_3-modified carbon paste electrode 作用下， 以 aq. phosphate buffer 为溶剂， 生成 (1H-咪唑-4-基)-乙醛
  参考文献：
  名称：

  Magnetic nanoparticles loaded on mobile crystalline material-41: preparation, characterization and application as a novel material for the construction of an electrochemical nanosensor

  摘要：

  在此，我们设想利用十六烷基三甲基溴化铵和Fe3O4纳米颗粒制备稳定的磁性移动晶体材料41。Fe3O4纳米颗粒在水热条件下被纳入移动晶体材料41中。所制备的介孔样品通过傅里叶变换红外光谱（FTIR）、X射线衍射（XRD）、扫描电子显微镜（SEM）和氮气吸附-脱附技术进行了表征。我们在改性碳糊电极（CPEs）上研究了尸胺、组胺和腐胺的电化学行为。由于Fe2O3纳米颗粒具有非常大的表面积（1213 m² g⁻¹）和显著的电催化特性，MCM-41-Fe2O3对某些选定的生物胺的电氧化表现出强大的电催化活性。MCM-41-Fe2O3-CPEs通过结合Fe2O3磁性纳米颗粒和具有非常大表面积的MCM-41的优点，为电化学传感提供了新的能力。通过循环伏安法、计时安培法以及稳态极化测量确定了氧化过程及其动力学。表观电子转移速率常数（Ks）和转移系数（α）通过循环伏安法测定，分别约为6.2 s⁻¹和0.48。所提传感器对尸胺、组胺和腐胺的线性浓度范围分别为0.1–10、0.01–0.5和0.9–35 μM。最后，成功演示了传感器在鱼样品中测定电活性生物胺浓度的适用性。

  DOI：

  10.1039/c3ra42393j

文献信息

• [EN] NEW COMPOUNDS I<br/>[FR] COMPOSÉS INÉDITS I
  申请人：BIOVITRUM AB PUBL

  公开号：WO2010031789A1

  公开（公告）日：2010-03-25

  The present invention relates to compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, geometrical isomers, tautomers, optical isomers or N-oxides, which are inhibitors of SSAO activity. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to the use of these compounds for the treatment of medical conditions wherein inhibition of SSAO activity is beneficial, such as inflammatory diseases and immune disorders.

  本发明涉及式(I)的化合物及其药用可接受的盐、溶剂合物、水合物、几何异构体、互变异构体、光学异构体或N-氧化物，这些化合物是SSAO活性的抑制剂。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物治疗抑制SSAO活性有益的医疗状况，如炎症性疾病和免疫紊乱。
• [EN] CRYSTALLINE COMPOUND AS SEMICARBAZIDE-SENSITIVE AMINE OXIDASE (SSAO) ENZYME INHIBITOR<br/>[FR] COMPOSÉ CRISTALLIN UTILISÉ EN TANT QU'INHIBITEUR D'ENZYME AMINE OXYDASE SENSIBLE AUX SEMICARBAZIDES (SSAO)
  申请人：PROXIMAGEN LTD

  公开号：WO2016170352A1

  公开（公告）日：2016-10-27

  A specific crystalline mesylate salt form of (3S)-Tetrahydrofuran-3-yl (4S)-4-isopropyl-1,4,6,7-tetrahydro-5H-imidazo[4,5-c]pyridine-5-carboxylate, and the use of the same in medicine. (Formula (I))

  (3S)-四氢呋喃-3-基(4S)-4-异丙基-1,4,6,7-四氢-5H-咪唑并[4,5-c]吡啶-5-羧酸的特定结晶甲磺酸盐形式，以及其在医学上的用途。 (化学式 (I))
• [EN] PHARMACEUTICAL SALT FORMS OF AN INHIBITOR OF SEMICARBAZIDE-SENSITIVE AMINE OXIDASE (SSAO)<br/>[FR] FORMES DE SELS PHARMACEUTIQUES D'UN INHIBITEUR D'UNE OXYDASE D'AMINE SENSIBLE AUX SEMI-CARBAZIDES (SSAO)
  申请人：PROXIMAGEN LTD

  公开号：WO2016170351A1

  公开（公告）日：2016-10-27

  The mesylate and sulphate salts of (3S)-Tetrahydrofuran-3-yl (4S)-4-isopropyl-,4,6,7-tetrahydro-5H-imidazo[4,5-c]pyridine-5-carboxylate mesylate, and hydrates thereof, and their use in medicine.

  (3S)-四氢呋喃-3-基(4S)-4-异丙基-4,6,7-四氢-5H-咪唑并[4,5-c]吡啶-5-羧酸甲磺酸盐和硫酸盐，以及其水合物，在医学上的用途。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF (3S,4S)-TETRAHYDROFURAN-3-YL 4-ISOPROPYL-6,7-DIHYDRO-3H-IMIDAZO[4,5-C]PYRIDINE-5(4H)-CARBOXYLATE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE (3S,4S)-TÉTRAHYDROFURAN-3-YL 4-ISOPROPYL -6,7-DIHYDRO -3 H-IMIDAZO [4,5-C] PYRIDINE -5 (4H)-CARBOXYLATE
  申请人：PROXIMAGEN LTD

  公开号：WO2018078363A1

  公开（公告）日：2018-05-03

  The invention relates to an improved process for the synthesis of (3S,4S)-tetrahydrofuran-3-yl 4-isopropyl-6,7-dihydro-3H-imidazo[4,5-c]pyridine-5(4H)-carboxylate, and pharmaceutically acceptable salts thereof, such as the methanesulphonic acid salt.

  该发明涉及一种改进的合成过程，用于合成(3S,4S)-四氢呋喃-3-基-4-异丙基-6,7-二氢-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-5(4H)-羧酸酯，以及其药用可接受的盐，如甲磺酸盐。
• Triazole Ligands Reveal Distinct Molecular Features That Induce Histamine H₄ Receptor Affinity and Subtly Govern H₄/H₃ Subtype Selectivity
  作者：Maikel Wijtmans、Chris de Graaf、Gerdien de Kloe、Enade P. Istyastono、Judith Smit、Herman Lim、Ratchanok Boonnak、Saskia Nijmeijer、Rogier A. Smits、Aldo Jongejan、Obbe Zuiderveld、Iwan J. P. de Esch、Rob Leurs

  DOI：10.1021/jm1013488

  日期：2011.3.24

  a peripheral imidazole group. The imidazole ring posed some problems in the click chemistry putatively due to Cu(II) coordination, but Boc protection of the imidazole and removal of oxygen from the reaction mixture provided effective strategies. Pharmacological studies revealed two monosubstituted imidazoles (6h,p) with <10 nM H4R affinities and >10-fold H4R/H3R selectivity. Both compounds possess

  组胺H 3（H 3 R）和H 4（H 4 R）受体引起了药物化学界的极大兴趣。鉴于它们相对较高的同源性，但治疗前景却大相径庭，因此对两种受体的配体选择性至关重要。我们使用具有[1,2,3]三唑核心的配体询问H 4 R / H 3 R的选择性。Cu（I）辅助的“点击化学”被用来组装各种[1,2,3]三唑化合物（6a - w和7a - f），许多含有外围咪唑基团。咪唑环可能由于Cu（II）配位而在点击化学中造成了一些问题，但是咪唑的Boc保护和从反应混合物中除去氧气提供了有效的策略。药理研究表明，两种单取代的咪唑（6h，p）的亲和力<10 nM H 4 R和H 4 R / H 3 R选择性> 10倍。两种化合物均具有环烷基甲基，并且似乎靶向H 4中的亲脂性口袋R具有很高的空间精度。[1,2,3]三唑支架的使用进一步证明了以下概念，即间隔区长度或外围基团的简单改变可以逆转对H 3 R的选择性。提