1-O-(tert-butyl-diphenyl-silyl)-6-O-trityl-D-sorbitol | 913833-95-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: 1-O-(tert-butyl-diphenyl-silyl)-6-O-trityl-D-sorbitol
• 英文别名: (2S,3R,4R,5R)-1-[tert-butyl(diphenyl)silyl]oxy-6-trityloxyhexane-2,3,4,5-tetrol
• CAS: 913833-95-1
• 化学式: C₄₁H₄₆O₆Si
• 分子量: 662.898
• InChiKey: HHKTWHGOYCKHHO-UCBPDFRQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.02
• 重原子数：
  48
• 可旋转键数：
  15
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  99.4
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-O-(tert-butyl-diphenyl-silyl)-6-O-trityl-D-sorbitol 、 6-[Bis[3-[2-[bis[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]methylideneamino]ethylamino]-3-oxopropyl]amino]hexanoic acid 在 4-二甲氨基吡啶 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  WO2006/115312

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  a-无水葡萄糖酯 在 吡啶 、 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 1-O-(tert-butyl-diphenyl-silyl)-6-O-trityl-D-sorbitol
  参考文献：
  名称：

  喜树碱偶联分子载体的制备及其对人大肠癌的细胞毒作用

  摘要：

  喜树碱（CPT）及其衍生物是唯一针对DNA拓扑异构酶I的酶活性的化学类别，该酶活性涉及DNA损伤和随后的细胞凋亡。尽管CPT具有许多优点，但由于其极差的溶解度，多个外排泵的耐药性，半衰期短和生物利用度差等原因，其使用受到了限制。为了克服这些局限性，我们设计并合成了一种水溶性CPT偶联分子转运蛋白，该分子转运蛋白可将CPT成功快速地传递到细胞中。该缀合物对细胞内部的线粒体具有亲和力，并且主要分布于肾脏，肺和脾脏。MTT分析证实，CPP偶联物比结肠癌药物可大大降低结肠癌细胞系的细胞活力。体内应用，特别是用于结肠癌的治疗。

  DOI：

  10.1002/bkcs.11611

文献信息

• Guanidine-Containing Molecular Transporters: Sorbitol-Based Transporters Show High Intracellular Selectivity toward Mitochondria
  作者：Kaustabh K. Maiti、Woo Sirl Lee、Toshihide Takeuchi、Catherine Watkins、Marjan Fretz、Dong-Chan Kim、Shiroh Futaki、Arwyn Jones、Kyong-Tai Kim、Sung-Kee Chung

  DOI：10.1002/anie.200701346

  日期：2007.8.3
• Preparation of a Camptothecin‐conjugated Molecular Carrier and its Cytotoxic Effect Toward Human Colorectal Carcinoma <i>In Vitro</i>
  作者：Dongjun Jeong、Tarun Pal、Hyungjoo Kim、Tae Wan Kim、Goutam Biswas、Daeun Lee、Tejinder Singh、Akula S. N. Murthy、Wanil Kim、Kyong‐Tai Kim、Jungkyun Im

  DOI：10.1002/bkcs.11611

  日期：2018.12

  designed and synthesized a water‐soluble CPT‐conjugated molecular transporter that successfully and rapidly delivered CPT into cells. The conjugate had affinity toward mitochondria inside cells and it was distributed mainly to kidney, lung, and spleen. MTT assay confirmed that the CPP‐conjugate decreased cell viability of colon cancer cell lines to a much greater extent than the parent drug. This novel

  喜树碱（CPT）及其衍生物是唯一针对DNA拓扑异构酶I的酶活性的化学类别，该酶活性涉及DNA损伤和随后的细胞凋亡。尽管CPT具有许多优点，但由于其极差的溶解度，多个外排泵的耐药性，半衰期短和生物利用度差等原因，其使用受到了限制。为了克服这些局限性，我们设计并合成了一种水溶性CPT偶联分子转运蛋白，该分子转运蛋白可将CPT成功快速地传递到细胞中。该缀合物对细胞内部的线粒体具有亲和力，并且主要分布于肾脏，肺和脾脏。MTT分析证实，CPP偶联物比结肠癌药物可大大降低结肠癌细胞系的细胞活力。体内应用，特别是用于结肠癌的治疗。
• WO2006/115312
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——