naproxen sodium | 55577-80-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: naproxen sodium
• 英文别名: naproxen sodium salt；D-6-methoxy-α-methyl-2-naphthaleneacetic acid sodium salt；sodium;2-(6-methoxynaphthalen-2-yl)propanoate
• CAS: 55577-80-5
• 化学式: C₁₄H₁₃O₃*Na
• 分子量: 252.245
• InChiKey: CDBRNDSHEYLDJV-UHFFFAOYSA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.29
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  49.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  naproxen sodium 在 硫酸 、 N-正辛基-D-葡萄糖胺 作用下， 以 水 、 甲苯 为溶剂， 生成 萘普生
  参考文献：
  名称：

  [EN] NAPROXCINOD PROCESS AND SOLID DISPERSION
  [FR] PROCÉDÉ DE FABRICATION DE NAPROXCINOD ET DISPERSION SOLIDE DE NAPROXCINOD

  摘要：

  公开号：

  WO2009149053A3
• 作为产物：
  描述：

  萘普生 在 sodium hydroxide 作用下， 以 aqueous methanol 为溶剂， 生成 naproxen sodium
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of (d) 2-(d-methoxy-2-naphthyl) propionic acid and pharmaceutically acceptable salts thereof and new intermediates therefor

  摘要：

  公开号：

  EP0095901B1

文献信息

• Prodrugs of non-steroidal anti-inflammatory and carboxylic acid containing compounds
  申请人：——

  公开号：US20030060465A1

  公开（公告）日：2003-03-27

  Compounds of the formula: RC(O)O-spacer-OC(O)R′, wherein (i) RC(O)— is the acyl residue of an NSAID or other pharmaceutically active agent bearing a carboxylic acid function, (ii) spacer is C n alkyl, (iii) n is from 1 to 6, and (iv) R′ is substituted or unsubstituted heteroaryl or heterocycle, and pharmaceutical compositions thereof.

  式为：RC（O）O-间隔-OC（O）R′的化合物，其中（i）RC（O）—是非甾体类抗炎药或其他具有羧酸功能的药物活性剂的酰基残基，（ii）间隔是Cn烷基，（iii）n为1至6，（iv）R′为取代或未取代的杂芳基或杂环基，以及其药物组合物。
• Prodrugs of non-steroidal anti-inflammatory and carboxylic acid containing compound
  申请人：Specialized Pharmaceutical Research Ltd. Co.

  公开号：EP1231209A1

  公开（公告）日：2002-08-14

  Compounds of the formula: RC(O)O-spacer-OC(O)R' are claimed, wherein (i) RC(O)- is the acyl residue of an NSAID or other pharmaceutically active agent bearing a carboxylic acid function, (ii) spacer is Cn alkyl, (iii) n is from 1 to 6, and (iv) R' is substituted or unsubstituted heteroaryl or heterocycle, and pharmaceutical compositions thereof. The compounds are prodrugs of NSAIDS and can be used to treat inflammation.

  该公式化合物为：RC(O)O-间隔-OC(O)R'，其中（i）RC(O)-是非甾体抗炎药物或其他具有羧酸功能的药用活性剂的酰基残基，（ii）间隔是Cn烷基，（iii）n为1至6，（iv）R'是取代或未取代的杂环芳基或杂环烃基，以及其药用组合物。这些化合物是非甾体抗炎药物的前药，可用于治疗炎症。
• Highly water soluble room temperature superionic liquids of APIs
  作者：Gonçalo V. S. M. Carrera、Miguel M. Santos、Alexandra Costa、Luis Paulo N. Rebelo、Isabel M. Marrucho、M. Nunes da Ponte、Luis C. Branco

  DOI：10.1039/c7nj01398a

  日期：——

  Herein a straightforward approach for the enhancement of the water solubility of common antibiotic and NSAID active pharmaceutical ingredients (APIs) is presented. The APIs are converted into ionic liquids (API-ILs) and molten salts by combination with the organic superbases TMG, DBU and DBN. The prepared superionic liquids were characterized by 1H and 13C NMR as well as FTIR spectroscopy and elemental

  在本文中，提出了一种用于增强常见抗生素和NSAID活性药物成分（API）水溶性的直接方法。通过与有机超级碱TMG，DBU和DBN的结合，API可以转化为离子液体（API-IL）和熔融盐。通过1 H和13 C NMR以及FTIR光谱和元素分析对制备的超离子液体进行表征。大多数产品是在水中具有非常高溶解度的无定形非多晶型室温离子液体，与母体药物相比，可以提高API-IL的生物利用度。
• Design and Synthesis of Zn^II‐Coordination Polymers Anchored with NSAIDs: Metallovesicle Formation and Multi‐drug Delivery
  作者：Sourabh Bera、Abhinanda Chowdhury、Koushik Sarkar、Parthasarathi Dastidar

  DOI：10.1002/asia.201901664

  日期：2020.2.17

  delivered in vitro to a highly aggressive human breast cancer cell line, namely MDA-MB-231, as revealed by MTT and cell migration assays, and also cell imaging performed under laser scanning confocal microscope (LSCM). Thus, a proof of concept for developing a multi-drug delivery system derived from a metallovesicle for delivering an anti-cancer drug to cancer cells is demonstrated for the first time.

  由双吡啶基连接体（即4,4'-偶氮吡啶（L），选定的非甾体抗炎药（NSAID），双氯芬酸（Dic），布洛芬（Ibu），氟比洛芬（通过单晶X射线衍射表征了吗啡，甲芬那酸（Mefe）和萘普生（Nap）和Zn（NO3）2的特征。TEM，AFM和DLS揭示，其中一种配位聚合物，即来自Flu的CP3，能够在DMSO，DMSO / H2 O和DMSO / DMEM（生物介质）中形成金属lovesicles。通过紫外荧光可见光谱和发射光谱以及荧光显微镜观察，通过负载荧光染料即钙黄绿素以及抗癌药盐酸阿霉素，进一步支持了CP3形成的金属爱情小说。如MTT和细胞迁移分析所揭示，可以将DOX负载的CP3的金属爱情小体（DOX @ CP3-vesicle）体外递送至高度侵袭性的人类乳腺癌细胞系MDA-MB-231，并在激光扫描共聚焦显微镜（LSCM）。因此，首次证明了开发用于衍生自金属小药丸的多药递送系统以将抗癌药递送至癌细胞的概念证明。
• Biocompatibility, <i>in Vitro</i> Antiproliferative, and <i>in Silico</i> EGFR/VEGFR2 Studies of Heteroleptic Metal(II) Complexes of Thiosemicarbazones and Naproxen
  作者：Sundaram Bharathi、Dharmasivam Mahendiran、Raju Senthil Kumar、Young Guk Kim、Mani Gajendiran、Kyobum Kim、Aziz Kalilur Rahiman

  DOI：10.1021/acs.chemrestox.9b00087

  日期：2019.8.19

  evidenced from UV–vis and EPR studies. All the complexes showed stability for almost 72 h in biologically relevant solutions. The reducing ability of the copper(II) complexes in the presence of ascorbic acid was analyzed by UV–vis and cyclic voltammetry techniques, which indicates the reduction of the copper(II) to a copper(I) center, and possible interaction within the cells. An in vitro antiproliferative

  八个杂镍（II）和铜（II）的类型[M（L的配合物1-4）（NAP）2 ]（1 - 8），其中，L 1-4 = 2-（1-（4-取代的苯基）合成并表征了亚乙基）肼甲硫基酰胺，nap =萘普生，M = Ni（II）或Cu（II）。紫外可见和EPR光谱研究表明，金属（II）离子周围的八面体几何形状失真。配合物的循环伏安图1 - 8显示的不可逆的单电子转移过程在阴极区域（Ë PC = -0.66至-1.43 V）和镍（II）配合物1 - 4在阳极区域（显示不可逆的单电子氧化过程Ê PA = 0.75〜1.10 V）。将所得到的磁矩值（1.82-1.93μ乙）为铜（II）配合物5 - 8表示八面体几何形状产生了畸变，EPR研究进一步证明了这一点。紫外-可见和EPR研究表明，复合物的几何形状在固相和固溶相中均得以保留。所有复合物在生物学相关溶液中均显示了将近72小时的稳定性。通过紫外可见和循环伏安技