Ziprasidone mesylate | 185021-64-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: Ziprasidone mesylate
• 英文别名: 5-[2-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one mesylate；Ziprasidone mesylate anhydrous；5-[2-[4-(1,2-benzothiazol-3-yl)piperazin-1-yl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydroindol-2-one;methanesulfonic acid
• CAS: 185021-64-1
• 化学式: CH₄O₃S*C₂₁H₂₁ClN₄OS
• 分子量: 509.05
• InChiKey: LOQSYPGSAZUDJZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.31
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  140
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

制备方法与用途

甲磺酸齐拉西酮(CP-88059)是一种口服活性的5-HT和多巴胺受体拮抗剂，对大鼠D2( Ki=4.8 nM)、5-HT2A( Ki=0.42 nM)以及5-HT1A( Ki=3.4 nM)受体均具有亲和力。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  甲烷磺酸 、 齐拉西酮 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 0.5h， 以86.6%的产率得到Ziprasidone mesylate
  参考文献：
  名称：

  一种甲磺酸齐拉西酮的纯化及制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种甲磺酸齐拉西酮的纯化方法，包括以下步骤：(1)取甲磺酸齐拉西酮粗品，升温溶于四氢呋喃和水组成的混合溶剂中，加入活性炭脱色，析出固体；其中，四氢呋喃与水的体积比为15：1‑5；(2)取固体洗涤干燥后得甲磺酸齐拉西酮纯品。本发明方法操作简单、安全，收率和纯度均较高，对设备无特殊要求，可以满足大规模工业生产的需求，提高了工业生产效率，大大节约了物料，降低了工业生产成本。本发明还公开了一种利用本发明纯化方法进行的高纯度甲磺酸齐拉西酮的制备方法。

  公开号：

  CN108239085A

文献信息

• [EN] NEW ADDITION SALTS OF ZIPRASIDONE, A PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF AND USE THEREOF IN THERAPY<br/>[FR] NOUVEAUX SELS D'ADDITION DE ZIPRASIDONE, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION EN THÉRAPIE
  申请人：SILVERSTONE PHARMA AG

  公开号：WO2012096632A1

  公开（公告）日：2012-07-19

  The invention discloses new addition salts of ziprasidone, namely sulfamates and N- substituted sulfamates in amorphous and crystal form and in the form of hydrates. The processes for their preparation comprise the reaction of 1 mol of ziprasidone base with 1 mol of sulfamic acids, and the method for the isolation of these salts in solid form. The invention further comprises a process for the preparation of granulate for tabletting and incapsulation, wherein ziprasidone salt finely distributed on an inert carrier is obtained. According to the invention, the new salts of ziprasidone are used for the treatment and prevention of psychotic disorders and diseases.

  该发明揭示了氯硫嗪的新加合盐，即氨基磺酸盐和N-取代氨基磺酸盐，以非晶和晶体形式及水合物形式存在。它们的制备过程包括氯硫嗪碱与氨基磺酸的1摩尔反应，以及这些盐固态形式的分离方法。该发明还包括一种用于制备制片和封装颗粒的方法，其中在惰性载体上细分布的氯硫嗪盐被获得。根据该发明，氯硫嗪的新盐用于治疗和预防精神障碍和疾病。
• Ziprasidone free from colored impurities and a process for its preparation
  申请人：Ventimiglia Gianpiero

  公开号：US20060211708A1

  公开（公告）日：2006-09-21

  Ziprasidone base or a pharmaceutically acceptable salt thereof free from colored impurities, in particular those giving the product a “slightly pink to pink” coloration.

  Ziprasidone基或其药用可接受盐，不含有色杂质，特别是那些使产品呈现“略带粉红至粉红”色调的杂质。
• [EN] POLYMORPHIC FORMS OF ZIPRASIDONE AND ITS HYDROCHLORIDE<br/>[FR] FORMES POLYMORPHES DE ZIPRASIDONE ET SON CHLORHYDRATE
  申请人：REDDYS LAB LTD DR

  公开号：WO2004050655A1

  公开（公告）日：2004-06-17

  The present invention is related to crystalline forms of ziprasidone and its hydrochloride salt and an amorphous form of ziprasidone hydrochloride and the process for the preparation thereof. The crystalline forms and amorphous form of the invention are suitable for pharmaceutical purposes in the treatment of psychosis. The processes of the invention are simple, non-hazardous and commercially suitable.

  本发明涉及ziprasidone及其盐酸盐的晶体形式以及ziprasidone盐酸盐的非晶形式及其制备工艺。本发明的晶体形式和非晶形式适用于治疗精神病的药物目的。本发明的制备工艺简单、无危险性且商业适用。
• [EN] PROCESS FOR PREPARING ZIPRASIDONE<br/>[FR] PROCEDE DE PREPARATION DE ZIPRASIDONE
  申请人：MEDICHEM SA

  公开号：WO2006034964A1

  公开（公告）日：2006-04-06

  The present invention concerns a process for the preparation of 5-(2-(4-(1,2- 5 benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl)ethyl)-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one of the formula (I), or a pharmaceutically acceptable acid addition salt, solvate, hydrates or clathrate thereof, said process comprising reacting a compound of formula (II) wherein X is a halogen atom, with a compound of formula (III), said compound of formula (III) being the free base or an addition salt with an organic or inorganic acid, wherein said process is characterized in that said compounds according to formulas (II) and (III) are reacted in the presence of a neutralizing agent, and are reacted in a solvent comprising acetonitrile.

  本发明涉及一种制备5-(2-(4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基)乙基)-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮（式（I））或其药学上可接受的酸加合物、溶剂化物、水合物或包合物的方法，该方法包括将式（II）的化合物与式（III）的化合物反应，其中X为卤原子，所述的式（III）的化合物为自由碱基或与有机或无机酸形成加合物，所述方法的特点在于，在中和剂的存在下，将式（II）和式（III）的化合物在丙腈溶剂中反应。
• METHOD OF SELECTING A SALT FOR MAKING AN INCLUSION COMPLEX
  申请人：——

  公开号：US20010007862A1

  公开（公告）日：2001-07-12

  A method of locating one or more salts of a compound, said salts having a solubility in a cyclodextrin equal to or greater than a desired target solubility, comprising obtaining a series of salts of said compound, measuring the equilibrium solubility of each salt in said series in said cyclodextrin, and comparing each measured solubility with said target solubility.

  一种定位化合物的一个或多个盐的方法，该盐在环糊精中的溶解度等于或大于所需的目标溶解度，包括获取该化合物的一系列盐，测量每个盐在该环糊精中的平衡溶解度，并将每个测量的溶解度与所需目标溶解度进行比较。