(R)-(+)-4-ethylamino-2-(3-methoxypropyl)-3,4-dihydro-2H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-6-sulfonamide-1,1-dioxide maleate | 1448780-04-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并噻嗪类
• 英文名称: (R)-(+)-4-ethylamino-2-(3-methoxypropyl)-3,4-dihydro-2H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-6-sulfonamide-1,1-dioxide maleate
• 英文别名: brinzolamide maleate；(Z)-but-2-enedioic acid;(4R)-4-(ethylamino)-2-(3-methoxypropyl)-1,1-dioxo-3,4-dihydrothieno[3,2-e]thiazine-6-sulfonamide
• CAS: 1448780-04-8
• 化学式: C₄H₄O₄*C₁₂H₂₁N₃O₅S₃
• 分子量: 499.587
• InChiKey: PVSQPOBRFUEIAF-NWASOUNVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  238
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  13

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-(+)-4-ethylamino-2-(3-methoxypropyl)-3,4-dihydro-2H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-6-sulfonamide-1,1-dioxide maleate 在 三乙胺 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以45 g的产率得到布林佐胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT OF BRINZOLAMIDE AND COMPOSITION THEREOF
  [FR] SEL PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLE DE BRINZOLAMIDE ET COMPOSITION DE CELUI-CI

  摘要：

  公开号：

  WO2013114397A3
• 作为产物：
  描述：

  顺丁烯二酸 、 布林佐胺 以 乙腈 为溶剂， 反应 3.0h， 以110 g的产率得到(R)-(+)-4-ethylamino-2-(3-methoxypropyl)-3,4-dihydro-2H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-6-sulfonamide-1,1-dioxide maleate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT OF BRINZOLAMIDE AND COMPOSITION THEREOF
  [FR] SEL PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLE DE BRINZOLAMIDE ET COMPOSITION DE CELUI-CI

  摘要：

  公开号：

  WO2013114397A3

文献信息

• [EN] DRUGS AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF OCULAR DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES OCULAIRES
  申请人：GRAYBUG VISION INC

  公开号：WO2018175922A1

  公开（公告）日：2018-09-27

  The present invention provides new prodrugs of therapeutically active compounds, including oligomeric prodrugs, and compositions to treat medical disorders, for example glaucoma, a disorder or abnormality related to an increase in intraocular pressure (IOP), a disorder requiring neuroprotection, age-related macular degeneration, or diabetic retinopathy.

  本发明提供了治疗活性化合物的新前药，包括寡聚前药，以及用于治疗医学疾病的组合物，例如青光眼，一种与眼压增高有关的疾病或异常，需要神经保护的疾病，年龄相关性黄斑变性，或糖尿病性视网膜病变。
• DRUGS AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF OCULAR DISORDERS
  申请人：Graybug Vision, Inc.

  公开号：EP3600324A1

  公开（公告）日：2020-02-05
• SAFE USE OF BRINZOLAMIDE AND BRIMONIDINE COMPOSITIONS WITH ENHANCED BENZALKONIUM CHLORIDE CONTENT
  申请人：Somerset Therapeutics, LLC

  公开号：US20220105103A1

  公开（公告）日：2022-04-07

  Disclosed herein are safe pharmacologically acceptable and ophthalmologically suitable compositions and methods of their use in treating ophthalmic diseases or related conditions. Disclosed are compositions comprising effective amounts of carbonic anhydrase inhibitor(s) and alpha-2-adrenergic agonist(s) and an effective amount of a penetration enhancement component comprising one or more penetration enhancer compound(s)/molecule(s), e.g., benzalkonium chloride, which detectably or significantly increases the penetration of API(s) of the composition. In aspects, the invention provides compositions comprising a brinzolamide compound in an amount of about 0.1 wt. %-10 wt. % of the composition, a brimonidine compound, e.g., brimonidine tartrate, in an amount of about 0.01 wt. %-0.5 wt. % of the composition, one or more borate-polyol complexes in an amount of about 0.5 wt. %-6 wt. % of the composition, and a penetration enhancement component comprising benzalkonium chloride, in, for example, an amount of about 0.005-0.02 wt. % of the composition.
• [EN] PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT OF BRINZOLAMIDE AND COMPOSITION THEREOF<br/>[FR] SEL PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLE DE BRINZOLAMIDE ET COMPOSITION DE CELUI-CI
  申请人：BIOCON LTD

  公开号：WO2013114397A3

  公开（公告）日：2013-10-17