lapatinib monohydrochloride | 1383531-68-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: lapatinib monohydrochloride
• 英文别名: N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]furan-2-yl]quinazolin-4-amine;hydrochloride
• CAS: 1383531-68-7
• 化学式: C₂₉H₂₆ClFN₄O₄S*ClH
• 分子量: 617.528
• InChiKey: YNDRLWXHMGKQIU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.56
• 重原子数：
  41
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  115
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  己二酸 、 lapatinib monohydrochloride 以 甲醇 为溶剂， 以87%的产率得到lapatinib monohydrochloride adipic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] CO-CRYSTALS OF LAPATINIB MONOACID SALTS
  [FR] COCRISTAUX DE SELS MONOACIDES DE LAPATINIB

  摘要：

  本发明涉及一种名为拉帕替尼的药物活性成分的单酸盐共晶体，以及其制备方法和医疗用途。

  公开号：

  WO2015162007A1
• 作为产物：
  描述：

  拉帕替尼 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 以93%的产率得到lapatinib monohydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] CO-CRYSTALS OF LAPATINIB MONOACID SALTS
  [FR] COCRISTAUX DE SELS MONOACIDES DE LAPATINIB

  摘要：

  本发明涉及一种名为拉帕替尼的药物活性成分的单酸盐共晶体，以及其制备方法和医疗用途。

  公开号：

  WO2015162007A1

文献信息

• FORMS OF LAPATINIB COMPOUNDS AND PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF
  申请人：METSGER Leonid

  公开号：US20100087459A1

  公开（公告）日：2010-04-08

  The present invention provides novel crystalline and amorphous lapatinib compounds and processes for preparing them

  本发明提供了新型晶体和非晶态拉帕替尼化合物以及制备它们的方法。
• METHODS FOR THE PREPARATION OF LAPATINIB AND THE SALTS THEREOF
  申请人：Fontana Francesco

  公开号：US20120245350A1

  公开（公告）日：2012-09-27

  Methods for the synthesis of the pharmaceutically active ingredient Lapatinib and the salts thereof are provided. In particular, such methods utilize intermediates in which the hydroxyl function is protected by a tetrahydropyranyl group providing greater solubility of the intermediates in common organic solvents.

  提供用于合成药用活性成分拉帕替尼及其盐的方法。特别地，这些方法利用中间体，其中羟基功能被四氢吡喃基保护，从而提供了更大的中间体在常见有机溶剂中的溶解度。
• SALTS OF LAPATINIB
  申请人：Reddy Bandi Parthasaradhi

  公开号：US20130131090A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  The present invention provides novel dioxalate salt of lapatinib, process for its preparation and pharmaceutical compositions comprising it. The present invention also provides novel monobesylate salt of lapatinib, process for its preparation and pharmaceutical compositions comprising it. The present invention further provides a process for the preparation of monohydrate form of lapatinib ditosylate. The present invention further provides a process for the preparation of anhydrous form of lapatinib ditosylate.

  本发明提供了拉帕替尼的新型草酸盐，其制备方法以及包含它的药物组合物。本发明还提供了拉帕替尼的新型单苯甲酸盐，其制备方法以及包含它的药物组合物。本发明还提供了一种制备拉帕替尼双对甲苯磺酸盐单一水合物的方法。本发明还提供了一种制备无水拉帕替尼双对甲苯磺酸盐的方法。
• CO-CRYSTALS OF LAPATINIB MONOACID SALTS
  申请人：F.I.S. - FABRICA ITALIANA SINTETICI S.P.A.

  公开号：US20160096826A1

  公开（公告）日：2016-04-07

  The present invention refers to co-crystals of monoacid salts of the pharmaceutical active ingredient named Lapatinib and to processes for the preparation thereof and medical uses.

  本发明涉及一种名为拉帕替尼的药物活性成分的单酸盐共晶体及其制备方法和医学用途。
• Co-crystals of lapatinib
  申请人：F.I.S.- Fabbrica Italiana Sintetici S.p.A.

  公开号：EP2937346A1

  公开（公告）日：2015-10-28

  The present invention refers to co-crystals of the pharmaceutical active ingredient named Lapatinib and to processes for the preparation thereof and medical uses.

  本发明涉及名为拉帕替尼的药物活性成分的共晶体及其制备工艺和医疗用途。