phthaloylglycine acid chloride | 1089691-24-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异喹啉及其衍生物
• 英文名称: phthaloylglycine acid chloride
• 英文别名: phthaloyl-glycyl chloride；phthaloylglycine chloride；Phthaloylglycyl chloride；1,4-Dioxo-2,3-dihydroisoquinoline-3-carbonyl chloride
• CAS: 1089691-24-6
• 化学式: C₁₀H₆ClNO₃
• 分子量: 223.616
• InChiKey: AYRKQOMRWBLJFR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  63.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (S)-5,5-diphenylpyrrolidine-2-carboxylate 、 phthaloylglycine acid chloride 在 吡啶 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 tert-butyl (S)-5,5-diphenyl-1-(2-phthalimidoacetyl)pyrrolidine-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  N-acyl pyrrolidines and drugs for the treatment or prevention of

  摘要：

  公式为I的化合物如下所示：##STR1## 其中取代基的定义如本文所述，被披露作为与CCK和胃泌素相关的疾病的治疗方法。同时，还教授了制备这些化合物的过程。

  公开号：

  US05624939A1

文献信息

• Radiolabeled platelet GPIIb/IIIa receptor antagonists as imaging agents
  申请人：The Dupont Merck Pharmaceutical Company

  公开号：US05879657A1

  公开（公告）日：1999-03-09

  This invention provides novel radiopharmaceuticals that are radiolabeled cyclic compounds containing carbocyclic or heterocyclic ring systems which act as antagonists of the platelet glycoprotein IIb/IIIa complex; to methods of using said radiopharmaceuticals as imaging agents for the diagnosis of arterial and venous thrombi; to novel reagents for the preparation of said radiopharmaceuticals; and to kits comprising said reagents.

  这项发明提供了新型放射性药物，这些药物是含有碳环或杂环环系统的放射性标记的环化合物，其作为血小板糖蛋白IIb/IIIa复合物的拮抗剂；用于将所述放射性药物作为影像剂用于诊断动脉和静脉血栓的方法；用于制备所述放射性药物的新型试剂；以及包含所述试剂的试剂盒。
• .beta.-Lactams
  申请人：Hoffman-La Roche Inc.

  公开号：US04576751A1

  公开（公告）日：1986-03-18

  There is presented optically uniform .beta.-lactams of the formulae ##STR1## wherein Z is a readily cleavable acyl group, R.sup.1 is amino or a group convertible into amino, R.sup.2 is hydrogen or a readily cleavable protecting group and R.sup.3 and R.sup.4 each are a lower hydrocarbon group which optionally contains oxygen and which is attached via a carbon atom, whereby these groups can also be joined with one another to form a ring, with the proviso that R.sup.1 is a readily cleavable acylamino when R.sup.2 is hydrogen, and the corresponding optical antipodes, their manufacture and use in the manufacture of antimicrobially-active .beta.-lactams as well as novel intermediates usable in their manufacture.

  提供了光学均匀的β-内酰胺，其结构式如下：其中Z是易于水解的酰基，R.sup.1是氨基或可转化为氨基的基团，R.sup.2是氢或易于水解的保护基团，R.sup.3和R.sup.4分别是低碳氢基团，可选地含氧，并通过碳原子连接，这些基团也可以相互连接形成环，但R.sup.1是易于水解的酰胺基团当R.sup.2为氢时，以及相应的光学对映体，它们的制造和用于制造抗微生物活性的β-内酰胺以及在其制造中可用的新型中间体。
• Substituted thiazolidine carboxylic acid analogs and derivatives as antihypertensives
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP0059966A1

  公开（公告）日：1982-09-15

  There are disclosed substituted arylthiazolidine carboxylic acid analogs, derivatives and related compounds of the formula: wherein: R and R3 are the same or different and are hydrogen, loweralkyl, aralkyl; R, is alkyl of from one to ten carbon atoms which include, branched, cyclic and unsaturated alkyl groups; substituted alkyl of from one to six carbon atoms wherein the substituent is amino, arylthio, aryloxy, hydroxy, arylamino, and acylamino; or alkyl and heteroaralkyl optionally substituted by halo, loweralkyl, hydroxy, aminoloweralkyl, alkoxy and amino groups and wherein the alkyl group contains from one to six carbon atoms; R2 is an aryl, substituted aryl, heteroaryl or substituted heteroaryl group selected from the group consisting of phenyl, naphthyl, or biphenyl wherein the substituent is hydroxyl or lower alkyloxy; X is CH2 or S; and, the pharmaceutically acceptable salts thereof as well as processes for preparing the same. These compounds are angiotensin converting enzyme inhibitors which are useful for treating hypertension.

  公开了取代的芳基噻唑烷羧酸类似物、衍生物和相关化合物，其式如下 其中 R和R3相同或不同，并且是氢、低级烷基、芳基； R，是一至十个碳原子的烷基，其中包括支链、环状和不饱和烷基；一至六个碳原子的取代烷基，其中取代基为氨基、芳硫基、芳氧基、羟基、芳氨基和酰氨基；或烷基和杂烷基，可任选被卤代、低级烷基、羟基、氨基低级烷基、烷氧基和氨基取代，其中烷基含有一至六个碳原子； R2 是选自苯基、萘基或联苯基的芳基、取代芳基、杂芳基或取代杂芳基，其中取代基为羟基或低级烷氧基； X 是 CH2 或 S； 及其药学上可接受的盐类以及制备工艺。这些化合物是血管紧张素转换酶抑制剂，可用于治疗高血压。
• Optisch einheitliche Beta-Lactame, deren Herstellung und Verwendung bei der Herstellung von antimikrobiell wirksamen Beta-Lactamen sowie Vorprodukte verwendbar zu deren Herstellung
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft

  公开号：EP0073061A2

  公开（公告）日：1983-03-02

  Optisch einheitliche β-Lactame der allgemeinen Formeln worin Z eine leicht abspaltbare Acylgruppe, R1 Amino oder eine in Amino überführbare Gruppe, R2 Wasserstoff oder eine leicht abspaltbare Schutzgruppe und R3 und R4 je einen niederen, gegebenenfalls Sauerstoff enthaltenden, über Kohlenstoff verknüpften Kohlenwasserstoffrest darstellen, wobei diese Reste ebenfalls miteinander zu einem Ring verknüpft sein können, wobei R1 leicht spaltbares Acylamino darstellt wenn R2 Wasserstoff bedeutet, und die entsprechenden optischen Antipoden davon, deren Herstellung und Verwendung bei der Herstellung von antimikrobiell wirksamen β-Lactamen sowie neue Vorprodukte verwendbar zu deren Herstellung.

  通式中光学均匀的 β-内酰胺 其中 Z 代表易裂解的酰基，R1 代表氨基或可转化为氨基的基团，R2 代表氢或易裂解的保护基团，R3 和 R4 各代表一个低级烃基，该烃基可能含氧并通过碳连接、其中 R1 是易裂解的酰氨基，R2 是氢，及其相应的光学反义词，它们的制备和在制备抗菌活性 β-内酰胺中的用途，以及用于制备它们的新前体。
• 1-Sulfo-2-azetidinone derivatives, their production and use
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP0093376A2

  公开（公告）日：1983-11-09

  A 1-sulfo-2-oxoazetidine derivative of the formula wherein R8 is -COQ° (Q° is an amino group which may optionally be protected or substituted), -COQ5 (Q5 is a hydroxyl group which may optionally be protected), -(CH2)na- R4a (na is an integer of 1 to 3: R4a is a hydrogen atom or a carbamoylamino, N-sulfocarbamoylamino, carbamoyl, carbamoyloxy, N-sulfocarbamoyloxy, haloalkylcarbonylcarbamoyloxy, alkylsulfonyloxy, pyridinio, alkoxy, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, halogenoalkylcarbonyloxy, hydroxyl, alkoxycarbonyl, acyloxy, 1-alkoxyiminoalkyl, alkylcarbonyl or acylamino group) or a nitrogen-containing heterocyclic group; R' is an amino group which may optionally be acylated or protected; and X is a hydrogen atom or a methoxy group, or a salt or ester thereof, and methods of producing said compound (Ia) which may be shown as follows wherein the symbols have the same meanings as respectively defined above, and intermediates for preparing the compound (Ia) and methods of producing them. The compound (Ia) has improved antimicrobial and β-lactamase- inhibitory activities and is of value as drugs for human beings and domesticated animals.

  式中的 1-磺基-2-氧氮杂环丁烷衍生物 其中 R8 为-COQ°（Q°为氨基，可任选被保护或取代）、-COQ5（Q5 为羟基，可任选被保护）、-(CH2)na- R4a（na 为 1 至 3 的整数：R4a 是氢原子或氨基甲酰氨基、N-硫代氨基甲酰氨基、氨基甲酰基、氨基甲酰氧基、N-硫代氨基甲酰氧基、卤代烷基羰基氨基甲酰氧基、烷基磺酰氧基、吡啶基、烷氧基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基羰基氧基、羟基、烷氧基羰基、酰氧基、1-烷氧基亚氨基烷基、烷基羰基或酰氨基）或含氮杂环基团；R'是可选择酰化或保护的氨基；X是氢原子或甲氧基，或其盐或酯，以及生产所述化合物（Ia）的方法，可如下所示 其中符号的含义分别与上述定义相同，以及制备化合物（Ia）的中间体及其生产方法。化合物（Ia）具有更好的抗菌和抑制β-内酰胺酶的活性，具有作为人类和驯养动物药物的价值。