hydrocortisone acetate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 英文名称: hydrocortisone acetate
• 英文别名: [2-[(8S,9S,10R,13S,14S,17R)-11,17-dihydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethyl] acetate
• 化学式: C₂₃H₃₂O₆
• 分子量: 404.503
• InChiKey: ALEXXDVDDISNDU-PBSBYMMBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.78
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  hydrocortisone acetate 在 2,2'-联吡啶 、 三氟甲磺酸三甲基硅酯 、 bis(acetoxy)iodylbenzene 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 以93%的产率得到醋酸可的松
  参考文献：
  名称：

  双齿氮连接 I(V) 试剂、Bi(N)-HVI：制备、稳定性、结构和反应性

  摘要：

  高价碘 (V) 试剂是一类强效有机氧化剂。虽然 I(V) 化合物戴斯-马丁高碘烷和 IBX 的使用很广泛，但此类试剂长期以来一直受到溶解度和稳定性问题的困扰。人们为衍生这些支架以调节反应性和物理性质做出了广泛的努力，但仍然存在相当大的创新空间。在此，我们描述了一种新兴的 I(V) 试剂 Bi(N)-HVI 的制备、热稳定性、优化的几何结构和合成实用性，Bi( N )-HVI 在碘中心上具有配位结合的二齿氮配体。 Bi( N )-HVI 表现出良好的安全性、更高的溶解度，并且相对于常见的 I(V) 试剂具有优异的氧化反应性。 Bi( N )-HVI的高度模块化合成和原位生成为I(V)试剂和反应开发提供了新颖且便捷的筛选平台。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.1c00375

文献信息

• [EN] IMPROVED 9 alpha -DEHALOGENATION PROCESS
  申请人：THE UPJOHN COMPANY

  公开号：WO1989001482A1

  公开（公告）日：1989-02-23

  (EN) The present invention involves improved processes for the dehalogenation of 9$g(a)-halosteroids (I), to produce the corresponding 11$g(b)-hydroxy steroids (II), which are known to be useful as pharmaceutical, where the improvements comprise (1) adding the 9$g(a)-halo steroid (I) to the chromium and (2) using catalytic amounts of chromium in the presence of a means of converting chromium (II) to chromium (III).(FR) Procédés améliorés de déshalogénation de 9$g(a)-halostéroïdes (I), permettant de produire les 11$g(b)-hydroxy stéroïdes correspondantes (II), connues pour leur utilité en tant que produit pharmaceutique, selon lesquels les améliorations consistent à (1) ajouter la 9$g(a)-halo stéroïde (I) au chrome, et (2) à utiliser des quantités catalytiques de chrome en présence d'un moyen de transformation du chrome (II) en chrome (III).

  本发明涉及改进的过程，用于去卤代9$g(a)-雄甾体（I），以产生相应的11$g(b)-羟基类固醇（II），这些类固醇已知对制药有用，改进包括（1）将9$g(a)-卤代类固醇（I）添加到铬中，（2）在将铬（II）转化为铬（III）的手段存在下使用催化量的铬。
• Steroid dehydrogenation
  申请人：THE UPJOHN COMPANY

  公开号：EP0127294A1

  公开（公告）日：1984-12-05

  A process for preparing a 1,2-dehydro-3-keto-steroid, which comprises exposing a 1,2-saturated-3-keto-steroid to a preparation containing steroid-1-dehydrogenase activity in the presence of an added electron carrier and a scavenger for toxic oxygen species.

  一种制备 1,2-脱氢-3-酮-类固醇的工艺，包括将 1,2-饱和-3-酮-类固醇与含有类固醇-1-脱氢酶活性的制剂接触，同时加入电子载体和有毒氧清除剂。
• Cobalamin compounds useful as antibiotic agents and as imaging agents
  申请人：——

  公开号：US20020042394A1

  公开（公告）日：2002-04-11

  The invention provides cobalamin derivatives linked to an antibiotic and/or an imaging agent, as well as pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods for using the compounds in treatment or diagnosis of a microbial infection.

  本发明提供了与抗生素和/或成像剂连接的钴胺衍生物，以及包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或诊断微生物感染的方法。
• Potassium channel mediated delivery of agents through the blood-brain barrier
  申请人：Black L. Keith

  公开号：US20050089473A1

  公开（公告）日：2005-04-28

  This invention includes pharmaceutical compositions, methods and kits for the treatment or diagnosis of a malignant tumors, including brain tumors, and diseases or disorders characterized by abnormal brain tissue.

  本发明包括用于治疗或诊断恶性肿瘤（包括脑肿瘤）以及以脑组织异常为特征的疾病或紊乱的药物组合物、方法和试剂盒。
• METHOD FOR TREATING SKIN DISORDERS WITH XANTHOPHYLLS
  申请人：Leonard Todd

  公开号：US20060122282A1

  公开（公告）日：2006-06-08

  The present invention provides for a method for treating a skin disorder in a mammal inflicted with a skin disorder. The present invention also provides for a method for retarding or reversing the loss of collagen fibers, abnormal changes in elastic fibers, or deterioration of small blood vessels in sundamaged mammalian skin. The present invention also provides for a method for exfoliating the skin surface of a mammal. The present invention also provides for a method for treating or preventing acne or a pimple in a mammal in need thereof. The methods include topically administering, to a mammal in need of such treatment, a composition that includes xanthophylls in a nontoxic amount, effective to treat the skin disorder.

  本发明提供了一种治疗患有皮肤病的哺乳动物的皮肤病的方法。本发明还提供了一种方法，用于延缓或逆转受损哺乳动物皮肤中胶原纤维的流失、弹性纤维的异常变化或小血管的恶化。本发明还提供了一种去除哺乳动物皮肤表面角质的方法。本发明还提供了一种治疗或预防哺乳动物痤疮或粉刺的方法。该方法包括向需要治疗的哺乳动物局部施用一种组合物，该组合物包括无毒量的黄绿素，可有效治疗皮肤疾病。