1-benzofuran-2-ol | 38221-19-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并呋喃
• 英文名称: 1-benzofuran-2-ol
• 英文别名: benzofuran-2-ol；hydroxybenzofuran；benzofuranol；benzofuran alcohol；hydroxybenzofurane；2-Benzofuranol
• CAS: 38221-19-1
• 化学式: C₈H₆O₂
• 分子量: 134.134
• InChiKey: YHAROSAFXOQKCZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  247.1±13.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.280±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  33.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-benzofuran-2-ol 在 pyridinium chlorochromate 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以9.2 g (80%)的产率得到5-(Trifluoromethyl)benzo[b]furan-2-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutical compounds and methods of use thereof

  摘要：

  本发明提供了取代苯并呋喃、茚、硫代萘和氧化硫代萘化合物，以及包含这些化合物的治疗方法和药物组合物。本发明的优选化合物包含取代有四氢呋喃或其他脂环基团的苯并呋喃、茚或硫代萘基团。

  公开号：

  US20030055084A1
• 作为产物：
  描述：

  苯并呋喃-2-硼酸 在 双氧水 作用下， 反应 1.5h， 以92%的产率得到1-benzofuran-2-ol
  参考文献：
  名称：

  Versatile catalysis of “natural extract”: oxidation of sulfides and alcohols and ipso-hydroxylation of arylboronic acids

  摘要：

  在本研究中，我们描述了天然便宜的柠檬汁作为生物催化剂在硫化物和醇的受控氧化及芳基硼酸的ipso-羟基化中的多种应用，使用30%的H2O2作为绿色氧化剂。一系列结构各异的硫化物和苄醇被氧化成相应的亚硫酸盐和醛，产率良好至优秀。类似地，芳基和杂芳基硼酸在室温下迅速（通常在几分钟内）转化为相应的酚。

  DOI：

  10.1007/s13738-019-01707-1

文献信息

• [EN] PYRIDAZINONE DERIVATIVES AND USE THEREOF AS P2X7 RECEPTOR INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDAZINONE ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR P2X7
  申请人：NISSAN CHEMICAL IND LTD

  公开号：WO2009057827A1

  公开（公告）日：2009-05-07

  Novel pyridazinone compounds of formula (I), which inhibit the purinergic P2X7 receptor and are useful for prevention, therapy and improvement of inflammatory and immunological diseases.

  翻译结果为：新型的哒嗪酮化合物，其化学公式为(I)，能够抑制嘌呤能P2X7受体，并对预防、治疗和改善炎症性和免疫性疾病有益。
• Nicotinamide benzofused-heterocyclyl derivatives useful as selective inhibitors of pde4 isozymes
  申请人：——

  公开号：US20030186989A1

  公开（公告）日：2003-10-02

  Compounds useful as inhibitors of PDE4 in the treatment of diseases regulated by the activation and degranulation of eosinophils, especially asthma, chronic bronchitis, and chronic obstructive pulmonary disease, of Formula (1.0.0): 1 wherein R 5 and R 6 are taken together to form a moiety of partial Formulas (1.1.1) through (1.1.5): 2 or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  在治疗由嗜酸性粒细胞的激活和脱颗粒调节的疾病，特别是哮喘、慢性支气管炎和慢性阻塞性肺病中作为PDE4抑制剂有用的化合物，其化学式为（1.0.0）： 其中R5和R6一起取代形成部分化学式（1.1.1）至（1.1.5）的基团， 或其药用可接受的盐。
• [EN] FUSED TRICYCLIC AMIDE COMPOUNDS AS MULTIPLE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS AMIDES TRICYCLIQUES CONDENSÉS COMME INHIBITEURS DE KINASES MULTIPLES
  申请人：BEIGENE LTD

  公开号：WO2014206344A1

  公开（公告）日：2014-12-31

  Provided are fused tricyclic amide compounds, pharmaceutical compositions comprising at least one such fused tricyclic compound, processes for the preparation thereof, and the use thereof in therapy. Disclosed herein are certain tricyclic amide compounds that can be useful for inhibiting multiple (specifically BRAF and/or EGFR-T790M) kinases and for treating disorders mediated thereby.

  提供了融合的三环酰胺化合物，包括至少一种这样的融合三环化合物的药物组合物，其制备方法以及在治疗中的使用。本文披露了某些三环酰胺化合物，可以用于抑制多种（特别是BRAF和/或EGFR-T790M）激酶，并用于治疗由此介导的疾病。
• [EN] ANTI-CD70 ANTIBODY DRUG CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS DE MÉDICAMENT ANTICORPS ANTI-CD70
  申请人：AMBRX INC

  公开号：WO2013192360A1

  公开（公告）日：2013-12-27

  This invention relates to anti-CD70 antibodies and antibody drug conjugates comprising at least one non-naturally-encoded amino acid. Disclosed herein are αCD70 antibodies with one or more non-naturally encoded amino acids and further disclosed are antibody drug conjugates wherein the αCD70 antibodies of the invention are conjugated to one or more toxins. Further disclosed are methods for using such non-natural amino acid antibody drug conjugates, including therapeutic, diagnostic, and other biotechnology uses.

  本发明涉及抗CD70抗体以及包含至少一个非天然编码氨基酸的抗体药物偶联物。在此公开了具有一个或多个非天然编码氨基酸的αCD70抗体，并且进一步公开了抗体药物偶联物，其中本发明的αCD70抗体与一个或多个毒素偶联。进一步还公开了使用此类非天然氨基酸抗体药物偶联物的方法，包括治疗、诊断和其他生物技术应用。
• [EN] 6-HYDROXYBENZOFURANYL- AND 6-ALKOXYBENZOFURANYL-SUBSTITUTED IMIDAZOPYRIDAZINES<br/>[FR] IMIDAZOPYRIDAZINES 6-HYDROXYBENZOFURANYL- ET 6-ALCOXYBENZOFURANYL-SUBSTITUÉES
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2016102427A1

  公开（公告）日：2016-06-30

  The present invention relates to 6-hydroxybenzofuranyl- and 6-alkoxybenzofuranyl- substituted imidazopyridazine compounds of general formula (I) in which R1 and R2 are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及一般式（I）中R1和R2如权利要求中所定义的6-羟基苯并呋喃基和6-烷氧基苯并呋喃基取代的咪唑吡啶嗪化合物，以及制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的有用中间体化合物，包含所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分组合使用，用于治疗或预防过度增殖和/或血管生成紊乱的疾病。