Becampanel | 188696-80-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: Becampanel
• 英文别名: AMP397；{[(7-nitro-2,3-dioxo-1,2,3,4-tetrahydro-quinoxalin-5-ylmethyl)-amino]-methyl}-phosphonic acid；N-(7-nitro-2,3-dioxo-1,2,3,4-tetrahydroquinoxalin-5-ylmethyl)-aminomethanephosphonic acid；N-(2,3-dioxo-7-nitro-1,2,3,4-tetrahydroquinoxalin-5-ylmethyl)aminomethylphosphonic acid；[(7-nitro-2,3-dioxo-1,4-dihydroquinoxalin-5-yl)methylamino]methylphosphonic acid
• CAS: 188696-80-2
• 化学式: C₁₀H₁₁N₄O₇P
• 分子量: 330.194
• InChiKey: ABFMMCZFKUIJGQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -4.4
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  174
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  8

制备方法与用途

生物活性

Becampanel (AMP397) 是一种有效的AMPA拮抗剂，也是一种抗癫痫药。

体外研究

在小鼠淋巴瘤tk试验中，Becampanel 24小时处理未添加S9的情况下为阴性。在V79细胞中，添加S9条件下最高浓度测试显示有轻微的微核形成诱导。

体内研究

在以下体内研究中，Becampanel 均表现为阴性，最大耐受剂量分别为小鼠320 mg/kg和大鼠2000 mg/kg。这些研究表明，Becampanel 在体内无基因毒性作用。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  生成 Becampanel
  参考文献：
  名称：

  Bioorg. Med. Chem. Lett. 1999, 9, 249-254

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Optically active compounds
  申请人：The University of Strathclyde

  公开号：US20020198212A1

  公开（公告）日：2002-12-26

  The present invention relates to the preparation of substantially pure diastereoisomers of derivatives of tetrahydrofolate and the use of such diastereoisomers. More particularly the present invention provides a process for the preparation of a desired substantially pure (6R or 6S) diastereoisomer of a derivative of tetrahydrofolic acid or salt or ester. The process comprises the steps of: attaching a chiral auxiliary group at either N-5 or N-10 of a mixture of 6R and 6S diastereoisomers of tetrahydrofolic acid, separating the new diastereoisomers, recovering the desired new diastereoisomer (6R or 6S) corresponding to the desired (6R or 6S) diastereoisomer, and converting the substantially pure new diastereoisomer recovered into the corresponding diastereoisomer.

  本发明涉及制备四氢叶酸衍生物的基本纯对映异构体及其使用。更具体地，本发明提供了一种制备所需基本纯（6R或6S）四氢叶酸衍生物或盐或酯的过程。该过程包括以下步骤：在6R和6S四氢叶酸的混合物中的N-5或N-10处连接手性辅助基团，分离新的对映异构体，回收所需的新对映异构体（6R或6S），并将回收的基本纯新对映异构体转化为相应的对映异构体。
• 1H-QUINAZOLINE-2,4-DIONES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：US20130296332A1

  公开（公告）日：2013-11-07

  The present invention relates to 1H-Quinazoline-2,4-diones of formula (I) wherein R 1 and R 2 are as defined in the specification, their preparation, their use as pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions containing them. Further, intermediates for the manufacture of compounds of formula (I) are and combinations comprising compounds of formula (I) are disclosed.

  本发明涉及公式(I)的1H-喹唑啉-2,4-二酮，其中R1和R2如规范所定义，它们的制备，它们作为药物的用途，以及含有它们的药物组合物。此外，还公开了制造公式(I)化合物的中间体和包含公式(I)化合物的组合物。
• [DE] SUBSTITUIERTE AMINOALKANPHOSPHONSÄUREN<br/>[EN] SUBSTITUTED AMINOALKANE PHOSPHONIC ACIDS<br/>[FR] ACIDES AMINOALCANOPHOSPHONIQUES SUBSTITUES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO1998017672A1

  公开（公告）日：1998-04-30

  (DE) Verbindungen der Formel (I), worin R1 Hydroxy oder einen aliphatischen, araliphatischen oder aromatischen Rest bedeutet; X einen zweiwertigen aliphatischen, cycloaliphatischen, cycloaliphatisch-aliphatischen, araliphatischen, heteroarylaliphatischen oder aromatischen Rest bedeutet; R2 Wasserstoff oder einen aliphatischen oder araliphatischen Rest darstellt, alk für Niederalkyliden steht; und R3, R4 und R5 unabhängig voneinander für Wasserstoff, Niederalkyl, Halogen, Trifluormethyl, Cyano oder Nitro stehen; und ihre Salze können zur Behandlung von pathologischen Zuständen, die auf Blockierung von excitatorischen Aminosäurerezeptoren ansprechen, und zur Herstellung von pharmazeutischen Präparaten verwendet werden.(EN) Compounds have the formula (I), in which R1 stands for hydroxy or an aliphatic, araliphatic or aromatic radical; X stands for a bivalent aliphatic, cycloaliphatic, cycloaliphatic-aliphatic, araliphatic, heteroarylaliphatic or aromatic radical; R2 stands for hydrogen or an aliphatic or araliphatic radical; alk stands for lower alkylidene; and R3, R4 and R5 independently represent hydrogen, lower alkyl, halogen, trifluoromethyl, cyano or nitro. These compounds and their salts may be used for treating pathological conditions which respond to the blocking of exciter amino acid receptors, and for producing pharmaceutical compositions.(FR) Les composés décrits répondent à la formule (I), dans laquelle R1 désigne hydroxy ou un radical aliphatique, araliphatique ou aromatique; X désigne un radical aliphatique, cycloaliphatique, cycloaliphatique-aliphatique, araliphatique, hétéroarylaliphatique ou aromatique bivalent; R2 désigne hydrogène ou un radical aliphatique ou araliphatique; alk désigne alkylidène inférieur; et R3, R4 et R5 désignent indépendamment les uns des autres hydrogène, alkyle inférieur, halogène, trifluorométhyle, cyano ou nitro. Ces composés et leurs sels peuvent être utilisés pour traiter des états pathologiques qui réagissent au blocage des récepteurs d'acides aminés excitateurs, et pour produire des préparations pharmaceutiques.

  化合物具有公式（I），其中R1代表羟基或脂肪基，芳基或芳基脂肪基; X代表双价的脂肪基，环脂肪基，环脂肪基-脂肪基，芳基，杂环芳基脂肪基或芳基; R2代表氢或脂肪基或芳基基团; alk代表低烷基; R3，R4和R5独立地代表氢，低烷基，卤素，三氟甲基，氰基或硝基。这些化合物及其盐可用于治疗对兴奋性氨基酸受体阻滞有反应的病理状态，并用于制造药物组合物。
• 1H-Quinazoline-2,4-Diones
  申请人：Allgeier Hans

  公开号：US20080153836A1

  公开（公告）日：2008-06-26

  The present invention relates to 1H-Quinazoline-2,4-diones of formula (I) wherein R 1 and R 2 are as defined in the specification, their preparation, their use as pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions containing them. Further, intermediates for the manufacture of compounds of formula (I) are and combinations comprising compounds of formula (I) are disclosed.

  本发明涉及公式（I）的1H-喹唑啉-2,4-二酮，其中R1和R2如规范中所定义，它们的制备，它们作为药物的用途以及含有它们的药物组合物。此外，还揭示了制造公式（I）化合物的中间体和包含公式（I）化合物的组合物。
• 1H-QUINAZ0LINE-2,4-DIONES
  申请人：ALLGEIER Hans

  公开号：US20100144747A1

  公开（公告）日：2010-06-10

  The present invention relates to 1H-Quinazoline-2,4-diones of formula (I) wherein R 1 and R 2 are as defined in the specification, their preparation, their use as pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions containing them. Further, intermediates for the manufacture of compounds of formula (I) are and combinations comprising compounds of formula (I) are disclosed.

  本发明涉及式(I)的1H-喹唑啉-2,4-二酮，其中R1和R2如规范中所定义，它们的制备，它们作为药物的用途以及包含它们的制药组合物。此外，还披露了制备式(I)化合物的中间体和包含式(I)化合物的组合物。