NS-1209 | 245063-59-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 四氢异喹啉
• 英文名称: NS-1209
• 英文别名: 2-[[5-[4-(Dimethylsulfamoyl)phenyl]-8-methyl-2-oxo-1,6,7,9-tetrahydropyrrolo[3,2-h]isoquinolin-3-ylidene]amino]oxy-4-hydroxybutanoic acid；2-[[5-[4-(dimethylsulfamoyl)phenyl]-8-methyl-2-oxo-1,6,7,9-tetrahydropyrrolo[3,2-h]isoquinolin-3-ylidene]amino]oxy-4-hydroxybutanoic acid
• CAS: 245063-59-6
• 化学式: C₂₄H₂₈N₄O₇S
• 分子量: 516.575
• InChiKey: CFJRSKULEDUDKL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.48±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  157
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  10

制备方法与用途

这是一种选择性、水溶性的体内长效AMPA受体拮抗剂，其Ki值为43纳摩尔。

文献信息

• Method of preparing enantiomers of indole-2,3-dione-3-oxime derivatives
  申请人：Gouliaev H Alex

  公开号：US20060178391A1

  公开（公告）日：2006-08-10

  The present invention is directed to a method of preparing enantiomers of indole-2,3-dione-3-oxime derivatives.

  本发明涉及一种制备吲哚-2,3-二酮-3-肟衍生物对映体的方法。
• A METHOD OF PREPARING ENANTIOMERS OF INDOLE-2,3-DIONE-3-OXIME DERIVATIVES
  申请人：NEUROSEARCH A/S

  公开号：EP1532146A2

  公开（公告）日：2005-05-25
• US7632948B2
  申请人：——

  公开号：US7632948B2

  公开（公告）日：2009-12-15
• [EN] A METHOD OF PREPARING ENANTIOMERS OF INDOLE-2,3-DIONE-3-OXIME DERIVATIVES<br/>[FR] PROCEDE DE PREPARATION D'ENANTIOMERES DE DERIVES D'INDOLE-2,3-DIONE-3-OXIME
  申请人：NEUROSEARCH AS

  公开号：WO2004018466A2

  公开（公告）日：2004-03-04

  The present invention is directed to a method of preparing enantiomers of indole-2,3-dione-3-oxime derivatives.
• [EN] COMBINATION THERAPY FOR THE TREATMENT OF PAIN<br/>[FR] POLYTHERAPIE UTILISEE DANS LE TRAITEMENT DE LA DOULEUR
  申请人：KING PHARMACEUTICALS RES & DEV

  公开号：WO2008051760A2

  公开（公告）日：2008-05-02

  [EN] The present invention provides synergistic combinations for the treatment of conditions associated with pain including acute pain, e.g., postoperative pain, chronic pain, inflammatory pain, neuropathic pain and pain associated with migraine. In particular, the present invention relates to the use of an allosteric adenosine A1 receptor enhancer in conjunction with opioid analgesics or 2-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole-propionic acid (AMPA)/kainate antagonists for alleviating pain, e.g., postoperative pain.
  [FR] L'invention concerne des combinaisons synergiques destinées au traitement d'affections associées à une douleur, notamment une douleur aiguë, par exemple la douleur postopératoire, la douleur chronique, la douleur inflammatoire, la douleur neuropathique et la douleur associée à la migraine. L'invention concerne en particulier l'utilisation d'un activateur de récepteur allostérique d'adénosine A1 combiné à des analgésiques opioïdes ou de l'acide 2-amino-3-hydroxy-5-méthyl-4-isoxazole-propionique (AMPA)/des antagonistes de kaïnate, pour soulager la douleur, notamment la douleur postopératoire.