1-methyl-3-carbamoyl>-1,4-dihydropyridine | 84454-94-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 英文名称: 1-methyl-3-carbamoyl>-1,4-dihydropyridine
• 英文别名: 1-Methyl-3-{N-[β-(3,4-dihydroxyphenyl)ethyl]}carbamoyl-1,4-dihydropyridine；N-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)ethyl]-1-methyl-4H-pyridine-3-carboxamide
• CAS: 84454-94-4
• 化学式: C₁₅H₁₈N₂O₃
• 分子量: 274.32
• InChiKey: NQOOGLWWLYENTC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  90-93 °C
• 沸点：
  564.2±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.268±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  72.8
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-methyl-3-carbamoyl>pyridinium iodide 在 sodium dithionite 、 碳酸氢钠 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 1.0h， 以54%的产率得到1-methyl-3-carbamoyl>-1,4-dihydropyridine
  参考文献：
  名称：

  通过生物膜改善递送。13.多巴胺与二氢吡啶的脑特异性递送，与吡啶鎓盐型氧化还原递送系统平衡。

  摘要：

  与吡啶鎓盐型氧化还原递送系统平衡的二氢吡啶用于脑特异性递送多巴胺。体内施用邻苯二酚保护的多巴胺与1,4-二氢甘油三苯胺作为载体，导致大脑特异性，高浓度和持续浓度的1-甲基-3- [N-β-（3,4-二羟基苯基）多巴胺的直接前体乙基] [氨基甲酰基]吡啶鎓盐在大脑中锁定了多个小时，而全身浓度迅速下降，不到30分钟以1/2的速度下降。在大脑中观察到了明显的多巴胺能活性，持续了几个小时。

  DOI：

  10.1021/jm00358a013

文献信息

• Brain-specific dopaminergic activity involving dihydropyridine
  申请人：University of Florida

  公开号：US04727079A1

  公开（公告）日：1988-02-23

  A brain-specific dopaminergic response is elicited in a patient in need of such treatment, e.g., a patient afflicted with Parkinson's disease of hyperprolactinemia, by administering thereto a therapeutically effective amount of preferably catechol protected dopamine tethered to a reduced, blood-brain barrier penetrating lipoidal form [D-DHC] of a dihydropyridine.revreaction.pyridinium salt type redox carrier, e.g., 1,4-dihydrotrigonelline. Oxidation of the dihydropyridine carrier moiety in vivo to the ionic pyridinium salt type dopamine/carrier entity [D-QC].sup.+ prevents elimination thereof from the brain, while elimination from the general circulation is accelerated, resulting in significant and prolongedly sustained brain-specific dopaminergic activity.

  一种特定于大脑的多巴胺反应被引发，以治疗有需要的患者，例如，患有帕金森病或垂体高泌乳素血症的患者，通过向其投予一定量的治疗有效的優選的優選的優選的優選的優選的多巴胺，其被连接到一种降低的，穿透血脑屏障的脂质形式[D-DHC]的二氢吡啶盐型氧化还原载体，例如，1,4-二氢三甲基咖啡碱。体内二氢吡啶载体基团的氧化形成离子型吡啶盐型多巴胺/载体实体[D-QC].sup.+，防止其从大脑中排泄，同时加速其从一般循环中的排泄，导致显著且持续时间较长的大脑特异性多巴胺活性。
• BODOR, NICHOLAS S.
  作者：BODOR, NICHOLAS S.

  DOI：——

  日期：——
• BRAIN-SPECIFIC DRUG DELIVERY
  申请人：UNIVERSITY OF FLORIDA

  公开号：EP0110955A1

  公开（公告）日：1984-06-20
• US4479932A
  申请人：——

  公开号：US4479932A

  公开（公告）日：1984-10-30
• US4540564A
  申请人：——

  公开号：US4540564A

  公开（公告）日：1985-09-10