上先前已显示对于CD69白细胞受体的内源性
配体的高度支化的卵类粘蛋白型undecasaccharide的基础上,基于线性进行较小的
寡糖模拟物的系统的调查和支Ñ乙酰基d -hexosamine均低聚物合成制备使用迄今未开发的反应方案。系统的结构活性研究表明,四糖GlcNAcβ1-3(GlcNAcβ1-4)(GlcNAcβ1-6)GlcNAc(化合物52)及其α-苄基衍
生物49是CD69的最佳
配体,IC 50高达10 -9 M因此,该化合物接近经典的高亲和力新糖蛋白
配体GlcNAc的亲和力23
BSA。化合物68,通过亲
水性柔性接头二聚的GlcNAc四糖52,证明对激活CD69 +淋巴细胞有效。它也被证明在增强体外自然杀伤,降低体内肿瘤的生长以及激活离体检查的CD69 +肿瘤浸润淋巴细胞方面是有效的。因此,该化合物是具有前景的抗肿瘤潜力的基于
碳水化合物的免疫调节剂的候选物。