2-azidoethyl carbonochloridate | 75178-53-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机碳酸及其衍生物
• 英文名称: 2-azidoethyl carbonochloridate
• 英文别名: azidoethyl chloroformate
• CAS: 75178-53-9
• 化学式: C₃H₄ClN₃O₂
• 分子量: 149.537
• InChiKey: AHUQWWSBVBQVAH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  40.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  L-赖氨酸 、 2-azidoethyl carbonochloridate 在 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 12.0h， 以1.65 g的产率得到(S)-15-azido-2,2-dimethyl-4,12-dioxo-3,13-dioxa-5,11-diazapentadecane-6-carboxylic acis
  参考文献：
  名称：

  MUTANT VIRUS, PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF

  摘要：

  本发明涉及一种突变病毒。所述病毒可以是人类或其他动物来源的流感病毒。本发明还涉及一种制备突变病毒的方法，该方法包括通过反向遗传技术将UAG密码子引入一个或多个病毒基因组基因的终止密码子本身的上游位置。本发明进一步涉及突变病毒的使用，例如，作为活疫苗，或用于复制可控制和安全的病毒模型等。

  公开号：

  US20200268870A1
• 作为产物：
  描述：

  2-叠氮基乙醇 、 三光气 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 2-azidoethyl carbonochloridate
  参考文献：
  名称：

  通过吡咯赖氨酰-tRNA 合成酶/tRNACUAPair 和点击化学对重组蛋白中的脂肪族叠氮化物和炔烃进行遗传编码和标记

  摘要：

  我们证明了正交 Methanosarcina barkeri MS pyrrolysyl-tRNA 合成酶/tRNA(CUA) 对指导 N6-[(2-丙炔氧基)羰基]-L-赖氨酸的高效、位点特异性掺入，含有碳-碳三键，和 N6-[(2-叠氮乙氧基)羰基]-L-赖氨酸，含有一个叠氮基，在大肠杆菌中转化为重组蛋白。含有炔官能团的蛋白质用叠氮基生物素和叠氮基荧光团标记，通过铜催化的 [3+2] 环加成反应，以良好的产率产生相应的三唑。报道的方法可用于重组蛋白质的位点特异性标记，并且可以与将非天然氨基酸引入蛋白质的相互正交方法以及蛋白质标记的化学正交方法相结合。

  DOI：

  10.1021/ja900553w

文献信息

• [EN] DC-SIGN ANTIBODY CONJUGATES COMPRISING STING AGONISTS<br/>[FR] CONJUGUÉS D'ANTICORPS DC-SIGN COMPRENANT DES AGONISTES DE STING
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2020092617A1

  公开（公告）日：2020-05-07

  Provided herein are immunoconjugates comprising an anti-DC-SiGN antibody conjugated to a STING agonist. Also disclosed are methods of making the immunoconjugates and methods of treating cancer using the immunoconjugates.

  本文件提供了包含抗-DC-SiGN抗体与STING激动剂偶联的免疫偶联物。还公开了制造免疫偶联物的方法以及使用免疫偶联物治疗癌症的方法。
• Targeting interleukin-4 to the arthritic joint
  作者：Valerie Spieler、Marie-Gabrielle Ludwig、Janet Dawson、Bruno Tigani、Amanda Littlewood-Evans、Caterina Safina、Hilmar Ebersbach、Klaus Seuwen、Martina Raschig、Björn ter Mors、Thomas D. Müller、Lorenz Meinel、Tessa Lühmann

  DOI：10.1016/j.jconrel.2020.07.005

  日期：2020.10

  Anti-inflammatory cytokines are a promising class of therapeutics for treatment of rheumatoid arthritis (RA), but their use is currently limited by a rapid clearance and systemic toxicity. Interleukin-4 is a small cytokine with potential for RA therapy. To increase its pharmacokinetic features, we engineered a murine IL4 conjugate by incorporating an unnatural amino acid through genetic code expansion to which PEG-folate, as a targeting moiety and PEG alone as control, were site-specifically bound. Both IL4 conjugates retained bioactivity and induced primary murine macrophage polarization into an alternatively activated (M2) related phenotype. The PEGylated conjugates had a terminal half-life of about four hours in healthy mice compared to unPEGylated IL4 (0.76 h). We showed that both conjugates successfully accumulated into arthritic joints in an antigen-induced arthritis (AIA) mouse model, as assessed by non-invasive fluorescence imaging. The modular nature of the IL4 conjugate chemistry presented herein facilitates easy adaption of PEG chain length and targeting moieties for further improvement of half-life and targeting function for future efficacy studies.