N-[1-(tert-butoxycarbonyl)piperidin-4-yl]-4-chloro-D-phenylalanine   、                                                                                      
N-cyclohexyl-N-{2-[methoxy(methyl)-amino]ethyl}piperidin-4-amine                                                                                                                                                              在
                                                                                                                                                                                 
1-羟基苯并三唑   、                                                                                                  
盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺   、                                                                                                  
N,N-二异丙基乙胺                                                                                                                                  作用下,
                                                                                                                以
                                                                                         
二氯甲烷                                                                                  为溶剂,
                                                                                                                                                    反应 16.0h,
                                                                                                                生成                                                 tert-butyl 4-({(1R)-1-(4-chlorobenzyl)-2-[4-(cyclohexyl{2-[methoxy(methyl)amino]ethyl}amino)-piperidin-1-yl]-2-oxoethyl}amino)piperidine-1-carboxylate