2-[(6'-chloropyrimidin-4'-yl)(methylamino)]ethanol | 340742-83-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 2-[(6'-chloropyrimidin-4'-yl)(methylamino)]ethanol
• 英文别名: 2-[(6-Chloro-4-pyrimidinyl)(methyl)amino]-1-ethanol；2-[(6-chloropyrimidin-4-yl)-methylamino]ethanol
• CAS: 340742-83-8
• 化学式: C₇H₁₀ClN₃O
• 分子量: 187.629
• InChiKey: ONSLRCHIGIKQDG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  362.4±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.341±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  49.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 海关编码：
  2933599090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[(6'-chloropyrimidin-4'-yl)(methylamino)]ethanol 在 钯 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 25.0 ℃ 、810.53 MPa 条件下， 反应 8.0h， 生成 2-[methyl(pyrimidin-4-yl)amino]ethanol
  参考文献：
  名称：

  Thiazolidinedione derivatives as antidiabetic agents

  摘要：

  本发明涉及一般式(I)的化合物，其可能的药学上可接受的盐和互变异构体形式。本发明还涉及一种制备它们的方法，以及它们作为抗糖尿病和降糖剂的用途，单独或与其他抗糖尿病药物（如磺脲类或双胍类药物）结合使用，并用于治疗与胰岛素抵抗有关的并发症，如高血压、高尿酸血症或其他与糖尿病有关的心血管、代谢、内分泌疾病或其他疾病。

  公开号：

  US07001910B1
• 作为产物：
  描述：

  N-甲基-2-羟基乙胺 、 2,4-二氯嘧啶 在 二氯甲烷 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 2-[(6'-chloropyrimidin-4'-yl)(methylamino)]ethanol
  参考文献：
  名称：

  Thiazolidinedione derivatives as antidiabetic agents

  摘要：

  本发明涉及一般式(I)的化合物，其可能的药学上可接受的盐和互变异构体形式。本发明还涉及一种制备它们的方法，以及它们作为抗糖尿病和降糖剂的用途，单独或与其他抗糖尿病药物（如磺脲类或双胍类药物）结合使用，并用于治疗与胰岛素抵抗有关的并发症，如高血压、高尿酸血症或其他与糖尿病有关的心血管、代谢、内分泌疾病或其他疾病。

  公开号：

  US07001910B1

文献信息

• Pyrimidine derivatives as anti-diabetic agents
  申请人：UNITED ARAB EMIRATES UNIVERSITY

  公开号：US10702525B1

  公开（公告）日：2020-07-07

  The pyrimidine derivatives as anti-diabetic agents are chloropyrimidinyl derivatives having the general formula of compound 81, wherein R1 is —N(CH3)CH2CH2OH (compound 81c) or —N(H)CH2CH2OH (compound 81f) or the general formula of compound 82, wherein R2 is —N(CH3)CH2CH2OH (compound 82c) or —N(CH2CH2)2O (compound 82d), as follows: The derivatives may be used for treating diabetes in humans or animals and have demonstrated efficacy, specifically in treating type 2 diabetes. Two methods of synthesizing the pyrimidine derivatives are described herein. The method using microwaves (Method B) is a green method that can provide high yields in a short time and with high purity. The compounds act as GLP-1 receptor agonists and are more potent than conventional drugs. As such, the compounds may be used in lower doses, and, hence, have fewer side effects.

  嘧啶衍生物作为抗糖尿病药物是具有化合物81的一般公式的氯嘧啶基衍生物，其中R1为—N(CH3)CH2CH2OH（化合物81c）或—N(H)CH2CH2OH（化合物81f），或具有化合物82的一般公式，其中R2为—N(CH3)CH2CH2OH（化合物82c）或—N(CH2CH2)2O（化合物82d）。这些衍生物可用于治疗人类或动物的糖尿病，并已证明在治疗2型糖尿病方面具有疗效。本文描述了两种合成嘧啶衍生物的方法。使用微波的方法（方法B）是一种绿色方法，可以在短时间内高产率地提供高纯度。这些化合物作为GLP-1受体激动剂，并且比传统药物更有效。因此，这些化合物可以以更低剂量使用，从而减少副作用。
• Controlled Release of Pyrimidine Compound Using Polymeric Coated ZIF-8 Metal-Organic Framework as Glucagon-Like Peptide-1 Receptor Agonist Carrier
  作者：Shaikha S. AlNeyadi、Naheed Amir、Mohammad A. Ghattas、Noor Atatreh、Shaikha S. Alketbi、Ruba Al Ajeil、Abdu Adem

  DOI：10.3390/molecules25184313

  日期：——

  pH 8 and 1.5. The alginate-coated ZIF-8 exhibited much faster drug release at basic pH than at pH 1.5, indicating the potential of the alginate-coated ZIF-8 system to overcome the fast degradation at acidic pH of the stomach and improve the drug’s activity. This study may open the way for the synthesis of new metal organic frameworks (MOFs) to enhance drug delivery systems.

  这项工作展示了将合成的嘧啶胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 激动剂掺入海藻酸盐包被的 ZIF-8 的合成策略。制备的用于治疗 II 型糖尿病的嘧啶 GLP-1 激动剂被困在聚合物涂层的 ZIF-8 内。GLP-1 激动剂的包封由紫外-可见光和 FT-IR 光谱证实。此外，在 37 °C、pH 8 和 1.5 的磷酸盐缓冲盐水中研究了 GLP-1 激动剂药物从藻酸盐包被的 ZIF-8 中的释放动力学。海藻酸盐包覆的 ZIF-8 在碱性 pH 下的药物释放速度比 pH 1.5 时快得多，表明海藻酸盐包覆的 ZIF-8 系统具有克服胃酸性 pH 下快速降解并提高药物活性的潜力。
• THIAZOLIDINEDIONE DERIVATIVES AS ANTIDIABETIC AGENTS
  申请人：VITA-INVEST, S.A.

  公开号：EP1231211B1

  公开（公告）日：2003-05-28
• US7001910B1
  申请人：——

  公开号：US7001910B1

  公开（公告）日：2006-02-21
• [EN] PYRIMIDINE DERIVATIVES AS ANTI-DIABETIC AGENTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIMIDINE EN TANT QU'AGENTS ANTI-DIABÉTIQUES
  申请人：UNIV UNITED ARAB EMIRATES

  公开号：WO2021044401A2

  公开（公告）日：2021-03-11

  The pyrimidine derivatives as anti-diabetic agents are chloropyrimidinyl derivatives having the general formula of compound 81, wherein R1 is –N(CH3)CH2CH2OH (compound 81c) or –N(H)CH2CH2OH (compound 81f) or the general formula of compound 82, wherein R2 is -N(CH3)CH2CH2OH (compound 82c) or –N(CH2CH2)2O (compound 82d), as follows: The derivatives may be used for treating diabetes in humans or animals and have demonstrated efficacy, specifically in treating type 2 diabetes. Two methods of synthesizing the pyrimidine derivatives are described herein. The method using microwaves (Method B) is a green method that can provide high yields in a short time and with high purity. The compounds act as GLP-1 receptor agonists and are more potent than conventional drugs. As such, the compounds may be used in lower doses, and, hence, have fewer side effects.