4-(4-chloro-2-methoxyphenyl)piperidine | 815618-53-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-(4-chloro-2-methoxyphenyl)piperidine
• CAS: 815618-53-2
• 化学式: C₁₂H₁₆ClNO
• 分子量: 225.718
• InChiKey: JUOYRSLIORMKNB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  319.5±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.113±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4-chloro-2-methoxyphenyl)piperidine 在 氢碘酸 作用下， 以 水 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 2.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Substituted phenylpiperidine derivatives as melanocortin-4 receptor modulators

  摘要：

  本发明涉及替代苯基哌啶衍生物作为黑色素皮质激素-4受体调节剂。根据结构和立体化学，本发明的化合物可以是人类黑色素皮质激素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂或选择性拮抗剂。激动剂可用于治疗肥胖、糖尿病和性功能障碍等疾病，而拮抗剂可用于治疗癌症消耗症、肌肉消耗、厌食症、焦虑和抑郁等疾病。一般来说，所有涉及MC-4R调节的疾病和障碍都可以用本发明的化合物来治疗。

  公开号：

  EP1826201A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 4-(4-chloro-2-methoxyphenyl)-3,6-dihydropyridine-1(2H)-carboxylate 在 platinum(IV) oxide 氢气 作用下， 以 乙醇 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 4-(4-chloro-2-methoxyphenyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  Substituted phenylpiperidine derivatives as melanocortin-4 receptor modulators

  摘要：

  本发明涉及替代苯基哌啶衍生物作为黑色素皮质激素-4受体调节剂。根据结构和立体化学，本发明的化合物可以是人类黑色素皮质激素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂或选择性拮抗剂。激动剂可用于治疗肥胖、糖尿病和性功能障碍等疾病，而拮抗剂可用于治疗癌症消耗症、肌肉消耗、厌食症、焦虑和抑郁等疾病。一般来说，所有涉及MC-4R调节的疾病和障碍都可以用本发明的化合物来治疗。

  公开号：

  EP1826201A1

文献信息

• [EN] HYDROXAMATE SULFONAMIDES AS CD23 SHEDDING INHIBITORS<br/>[FR] HYDROXAMATE SULFONAMIDES UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ELIMINATION DE CD23
  申请人：CELLTECH R&D LTD

  公开号：WO2004113298A1

  公开（公告）日：2004-12-29

  A class of piperidine and related heterocyclic derivatives, C-substituted by a substituted aryl or heteroaryl moiety, and N-substituted by an ethylsulfonyl group which in turn is substituted at the 2-position by a hydroxamic acid moiety and also by a range of alternative substituents, being potent inhibitors of CD23 shedding, are useful in the treatment and/or prevention of allergic, inflammatory and neoplastic diseases.

  一类哌啶和相关杂环衍生物，C位被取代的芳基或杂芳基基团取代，N位被乙磺酰基团取代，该基团在2位上被羟肟酸基团以及一系列替代取代基取代，作为CD23脱落的强效抑制剂，在治疗和/或预防过敏、炎症和肿瘤疾病方面是有用的。
• [EN] 5-[3-[PIPERIDIN-1-YL]-3-OXO-PROPYL]-IMIDAZOLIDINE-2,4-DIONE DERIVATIVES AS ADAMTS 4 AND 5 INHIBITORS FOR TREATING E.G. OSTEOARTHRITIS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 5-[3-[PIPÉRIDIN-1-YL]-3-OXO-PROPYL]-IMIDAZOLIDINE-2,4-DIONE EN TANT QU'INHIBITEURS D'ADAMTS 4 ET 5 POUR LE TRAITEMENT, PAR EXEMPLE, DE L'ARTHROSE
  申请人：GALAPAGOS NV

  公开号：WO2017211667A1

  公开（公告）日：2017-12-14

  The present invention discloses 5-[3-[piperazin-l-yl]-3-oxo-propyl]-imidazolidine-2,4-dione derivatives according to Formula (I), wherein R1, R2, R3a, R3b, R6a, R6b, the subscript n and Cy are as defined herein. The present invention relates to compounds inhibiting ADAMTS 4 and 5 for the prophylaxis or treatment of inflammatory diseases or diseases involving degradation of cartilage or disruption of cartilage homeostasis, such as e.g. osteoarthritis.

  本发明揭示了根据式(I)的5-[3-[哌嗪-1-基]-3-氧代丙基]-咪唑啉-2,4-二酮衍生物，其中R1、R2、R3a、R3b、R6a、R6b、下标n和Cy如本文所定义。本发明涉及抑制ADAMTS 4和5的化合物，用于预防或治疗炎症性疾病或涉及软骨降解或软骨稳态破坏的疾病，例如骨关节炎。
• Hydroxamate sulfonamides as cd23 shedding inhibitors
  申请人：Owen Alan David

  公开号：US20060276507A1

  公开（公告）日：2006-12-07

  A class of piperidine and related heterocyclic derivatives, C-substituted by a substituted aryl or heteroaryl moiety, and N-substituted by an ethylsulfonyl group which in turn is substituted at the 2-position by a hydroxamic acid moiety and also by a range of alternative substituents, being potent inhibitors of CD23 shedding, are useful in the treatment and/or prevention of allergic, inflammatory and neoplastic diseases.

  一类由吡啶和相关杂环衍生物组成，C位被取代芳基或杂芳基基团取代，N位被乙基磺酰基取代，该基团在2位被羟肟酸基团和一系列替代基团取代，是CD23剪切的有效抑制剂，可用于治疗和/或预防过敏性、炎症性和肿瘤性疾病。
• 5-[3-[piperzin-1-yl]-3-oxo-propyl]-imidazolidine-2,4-dione derivatives as ADAMTS 4 and 5 inhibitors for treating E.G. osteoarthritis
  申请人：GALAPAGOS NV

  公开号：US10550100B2

  公开（公告）日：2020-02-04

  The present invention discloses compounds according to Formula I: Wherein R1, R2, R3a, R3b, R6, Cy, and the subscript n are as defined herein. The present invention relates to compounds inhibiting ADAMTS, methods for their production, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treatment using the same, for the prophylaxis and/or treatment of inflammatory diseases, and/or diseases involving degradation of cartilage and/or disruption of cartilage homeostasis by administering the compound of the invention.

  本发明公开了符合式 I 的化合物： 其中 R1、R2、R3a、R3b、R6、Cy 和下标 n 如本文所定义。 本发明涉及抑制 ADAMTS 的化合物、其生产方法、包含本发明化合物的药物组合物和使用本发明化合物的治疗方法，通过施用本发明化合物预防和/或治疗炎症性疾病和/或涉及软骨降解和/或破坏软骨稳态的疾病。
• HYDROXAMATE SULFONAMIDES AS CD23 SHEDDING INHIBITORS
  申请人：Celltech R & D Limited

  公开号：EP1648868A1

  公开（公告）日：2006-04-26