4-Bromo-1-(tert-butoxycarbonylamino)naphth-7-ol | 497151-59-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 4-Bromo-1-(tert-butoxycarbonylamino)naphth-7-ol
• 英文别名: tert-butyl N-(4-bromo-7-hydroxynaphthalen-1-yl)carbamate
• CAS: 497151-59-4
• 化学式: C₁₅H₁₆BrNO₃
• 分子量: 338.201
• InChiKey: VDBGOVNQKBGXSS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-Bromo-1-(tert-butoxycarbonylamino)naphth-7-ol 在 乙酸乙酯 、 碳酸氢钠 、 水 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 盐酸 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 1.0h， 以to give 8-amino-5-bromo-2-naphthol (143 mg, 100% yield)的产率得到8-Amino-5-bromo-2-naphthol
  参考文献：
  名称：

  Amine derivatives

  摘要：

  本发明揭示了一种具有vanilloid receptor 1（VR1）拮抗活性的胺衍生物、其互变异构体或立体异构体形式或其盐。该胺衍生物具有优异的VR1拮抗活性，适用于预防和治疗与VR1活性相关的疾病，特别是用于治疗尿失禁、过度活动膀胱、慢性疼痛、神经痛、术后疼痛、类风湿性关节炎疼痛、神经痛、神经病、疼痛、神经损伤、缺血、神经退行性疾病、中风、失禁和/或炎症性疾病。

  公开号：

  US20040259875A1
• 作为产物：
  描述：

  4-Bromo-1-(tert-butoxycarbonylamino)-7-[(methanesulfonyl)oxy]naphthalene 在 sodium hydroxide 、 水 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 120.0h， 以94%的产率得到4-Bromo-1-(tert-butoxycarbonylamino)naphth-7-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] S-TRIAZOLYL a-MERCAPTOACETANILDES AS INHIBITORS OF HIV REVERSE TRANSCRIPTASE
  [FR] S-TRIAZOLYL $G(A)-MERCAPTOACETANILDES TENANT LIEU D'INHIBITEURS DE LA TRANSCRIPTASE INVERSE VIH

  摘要：

  公开号：

  WO2006026356A3

文献信息

• Inhibitors of prenyl-protein transferase
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US06441017B1

  公开（公告）日：2002-08-27

  The present invention is directed to macrocyclic compounds which inhibit prenyl-protein transferase (FTase) and the prenylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemothera-peutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting prenyl-protein transferase and the prenylation of the oncogene protein Ras.

  本发明涉及抑制萜基-蛋白转移酶（FTase）和致癌基因蛋白Ras的大环化合物。该发明还涉及含有本发明化合物的化疗组合物以及抑制萜基-蛋白转移酶和致癌基因蛋白Ras的方法。
• N[S(4-aryl-triazol-3-yl)alpha-mercaptoacetyl]-p-amino benzoic acids as HIV reverse transcriptase inhibitors
  申请人：Girardet Jean-Luc

  公开号：US20060270725A1

  公开（公告）日：2006-11-30

  A series of S-triazolyl α-mercaptoacetanilides having N-(α-mercaptoacetyl) p amino benzoic acid derivatives. are provided, where Q is CO 2 H, or a salt or ester thereof, or a C(O)N-linked amino acid. The compounds inhibit several variants of the reverse transcriptase of HIV, and are useful in the treatment of HIV infections.

  提供了一系列具有N-(α-巯基乙酰)对氨基苯甲酸衍生物的S-三唑基α-巯基乙酰苯胺类化合物，其中Q为CO2H，或其盐或酯，或C(O)N-连接的氨基酸。这些化合物抑制HIV的多种反转录酶变体，并在治疗HIV感染中有用。
• S-TRIAZOLYL ALPHA-MERCAPTO ACETANILIDES AS INHIBITORS OF HIV REVERSE TRANSCRIPTASE
  申请人：Ardea Biosciences, Inc.

  公开号：US20180002296A1

  公开（公告）日：2018-01-04

  A series of S-triazolyl α-mercaptoacetanilides having general structure (1) are provided, where Q is CO 2 H, CONR 2 , SO 3 H, or SO 2 NR 2 . The compounds inhibit several variants of the reverse transcriptase of HIV, and are useful in the treatment of HIV infections.

  提供一系列具有通用结构（1）的S-三唑基α-巯基乙酰苯胺，其中Q为CO2H，CONR2，SO3H或SO2NR2。这些化合物抑制HIV的多种逆转录酶变异体，并可用于治疗HIV感染。
• S-TRIAZOLE ALPHA-MERCAPTOACETANILIDES AS INHIBITORS OF HIV REVERSE TRANSCRIPTASE
  申请人：Girardet Jean-Luc

  公开号：US20100267724A2

  公开（公告）日：2010-10-21

  A series of S-triazolyl α-mercaptoacetanilides having general structure (1) are provided, where Q is CO 2 H, CONR 2 , SO 3 H, or SO 2 NR 2 . The compounds inhibit several variants of the reverse transcriptase of HIV, and are useful in the treatment of HIV infections.

  提供了一系列具有通用结构（1）的S-三唑基α-巯基乙酰苯胺类化合物，其中Q为CO2H，CONR2，SO3H或SO2NR2。这些化合物抑制了HIV的几种逆转录酶变体，并在治疗HIV感染方面有用。
• Triazolyl alpha -mercaptoacetanilides as inhibitors of HIV reverse transcriptase
  申请人：Ardea Biosciences, Inc.

  公开号：EP2609917A1

  公开（公告）日：2013-07-03

  A series of S-triazolyl α-mercaptoacetanilides having general structure (I) are provided, where Q is CO2H, CONR2, SO3H,or SO2NR2. The compounds inhibit several variants of the reverse transcriptase of HIV, and are useful in the treatment of HIV infections.

  提供了一系列具有一般结构（I）的S-三唑基α-巯基乙酰苯胺，其中Q为CO2H，CONR2，SO3H或SO2NR2。这些化合物抑制了HIV的多种逆转录酶变体，并可用于治疗HIV感染。