申请人:GÖDECKE AKTIENGESELLSCHAFT
公开号:EP0279458A1
公开(公告)日:1988-08-24
Die Erfindung betrifft 2-Propylamin-Derivate der allgemeinen Formel I
in welcher
R¹ eine geradkettige oder verzweigte, gesättigte oder ungesättigte Alkylgruppe mit bis zu 20 Kohlenstoffatomen darstellt,
R² und R³ entweder gleich oder verschieden sein können und Wasserstoff oder eine geradkettige oder verzweigte Alkylgruppe mit bis zu 4 Kohlenstoffatomen bedeuten, wobei das zugrunde liegende Stickstoffatom auch mit einem Alkylhalogenid quaternisiert sein kann,
R⁴ Wasserstoff oder eine Acyl- oder Aroylgruppe mit bis zu 12 Kohlenstoffatomen darstellt und
X Sauerstoff oder Schwefel bedeutet,
sowie gegebenenfalls deren pharmakologisch unbedenkliche Salze, ausgenommen diejenigen Verbindungen, bei denen R², R³ und R⁴ gleichzeitig Wasserstoff bedeuten.
Die erfindungsgemäßen Verbindungen der allgemeinen Formel I weisen wertvolle pharmakologische Eigenschaften auf. Sie hemmen die Proteinkinase C (PKC) und verhindern die durch Diacylglycerole wie zum Beispiel Oleoylacetylglycerol stimulierte Thrombozytenaggregation.
Sie dienen daher zur Behandlung von Herz- und Gefäßkrankheiten wie Thrombosen, Arteriosklerose, Hypertension, von rheumatischen Entzündungsprozessen, Allergien, Krebs und bestimmten degenerativen Schäden des Zentralnervensystems.
本发明涉及通式 I 的 2-丙胺衍生物
其中
R¹代表具有多达 20 个碳原子的直链或支链、饱和或不饱和烷基、
R² 和 R³ 可以相同或不同,代表氢或最多 4 个碳原子的直链或支链烷基,其中的氮原子也可以用烷基卤化物季铵化、
R⁴ 代表氢或最多 12 个碳原子的酰基或芳基,以及
X 是氧或硫、
以及它们药理上可接受的盐,但 R²、R³ 和 R⁴ 同时为氢的化合物除外。
根据本发明,通式 I 的化合物具有宝贵的药理特性。它们能抑制蛋白激酶 C (PKC),防止二酰甘油(如油酰乙酰甘油)刺激血小板聚集。
因此,它们可用于治疗心血管疾病,如血栓形成、动脉硬化、高血压、风湿性炎症过程、过敏、癌症和中枢神经系统的某些退行性损伤。