{3-[3,5-difluoro-4-(4-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-5-(azidomethyl)}-oxazolidin-2-one | 957796-56-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: {3-[3,5-difluoro-4-(4-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-5-(azidomethyl)}-oxazolidin-2-one
• 英文别名: (5R)-5-(azidomethyl)-3-[3,5-difluoro-4-(4-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-2-one
• CAS: 957796-56-4
• 化学式: C₁₅H₁₅F₂N₅O₃
• 分子量: 351.313
• InChiKey: CZAQJKPAFIZBCJ-NSHDSACASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  64.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  {3-[3,5-difluoro-4-(4-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-5-(azidomethyl)}-oxazolidin-2-one 、 乙酸酐 在 palladium 10% on activated carbon 吡啶 、 氢气 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 4.0h， 以82%的产率得到(5S)-N-{3-[3,5-difluoro-4-(4-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-2-oxo-oxazolidin-5-ylmethyl}-acetamide
  参考文献：
  名称：

  Substituted Piperidino Phenyloxazolidinones

  摘要：

  本发明涉及某些取代的哌啶基苯并噁唑啉酮。具体而言，本发明涉及具有抗微生物活性和改善药代动力学特性的双取代哌啶基苯并噁唑啉酮。本发明还涉及制备本发明化合物的方法、含有本发明化合物的制药组合物以及使用本发明化合物治疗或预防微生物感染的方法。

  公开号：

  US20100056581A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-N-{3-[4-(4-oxo-piperidin-1-yl)-3,5-difluorophenyl]-2-oxo-oxazolidin-5-ylmethyl}-methanesulfonate 在 sodium azide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 {3-[3,5-difluoro-4-(4-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-5-(azidomethyl)}-oxazolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Substituted Piperidino Phenyloxazolidinones

  摘要：

  本发明涉及某些取代的哌啶基苯并噁唑啉酮。具体而言，本发明涉及具有抗微生物活性和改善药代动力学特性的双取代哌啶基苯并噁唑啉酮。本发明还涉及制备本发明化合物的方法、含有本发明化合物的制药组合物以及使用本发明化合物治疗或预防微生物感染的方法。

  公开号：

  US20100056581A1

文献信息

• SUBSTITUTED PIPERIDINO PHENYLOXAZOLIDINONES
  申请人：Wockhardt Limited

  公开号：EP2018792B1

  公开（公告）日：2015-09-16
• US8217058B2
  申请人：——

  公开号：US8217058B2

  公开（公告）日：2012-07-10
• [EN] SUBSTITUTED PIPERIDINO PHENYLOXAZOLIDINONES<br/>[FR] PIPÉRIDINO PHÉNYLOXAZOLIDINONES SUBSTITUÉES
  申请人：WOCKHARDT LTD

  公开号：WO2007132314A2

  公开（公告）日：2007-11-22

  [EN] The present invention relates to certain substituted piperidino phenyloxazolidinones. Specifically, the invention relates to geminally disubstituted piperidino phenyloxazolidinones having antimicrobial activity with improved pharmacokinetic profile. The invention also relates to processes for the preparation of compounds of the present invention, pharmaceutical compositions containing the compounds of the present invention and the methods for treating or preventing microbial infections using the compounds of the present invention.
  [FR] La présente invention concerne certaines pipéridino phényloxazolidinones substituées et plus particulièrement des pipéridino phényloxazolidinones à disubstitution géminale possédant une activité antimicrobienne à profil pharmacocinétique amélioré. L'invention concerne aussi des processus pour la préparation de composés de la présente invention, des compositions pharmaceutiques contenant des composés de la présente invention et des procédés pour traiter ou prévenir des infections microbiennes au moyens de composés de la présente invention.
• Substituted Piperidino Phenyloxazolidinones
  申请人：Patel Mahesh Vithalbhai

  公开号：US20100056581A1

  公开（公告）日：2010-03-04

  The present invention relates to certain substituted piperidino phenyloxazolidinones. Specifically, the invention relates to geminally disubstituted piperidino phenyloxazolidinones having antimicrobial activity with improved pharmacokinetic profile. The invention also relates to processes for the preparation of compounds of the present invention, pharmaceutical compositions containing the compounds of the present invention and the methods for treating or preventing microbial infections using the compounds of the present invention.

  本发明涉及某些取代的哌啶基苯并噁唑啉酮。具体而言，本发明涉及具有抗微生物活性和改善药代动力学特性的双取代哌啶基苯并噁唑啉酮。本发明还涉及制备本发明化合物的方法、含有本发明化合物的制药组合物以及使用本发明化合物治疗或预防微生物感染的方法。