(-)-(R)-physoperuvine | 217438-71-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 托烷生物碱
• 英文名称: (-)-(R)-physoperuvine
• 英文别名: 3α-tropanol；tropanol；(1R,5R)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-1-ol
• CAS: 217438-71-6
• 化学式: C₈H₁₅NO
• 分子量: 141.213
• InChiKey: BKWVNPXVPQOROM-HTQZYQBOSA-N

物化性质

• 沸点：
  205.0±23.0 °C(predicted)
• 密度：
  1.122±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氯贝酸 、 (-)-(R)-physoperuvine 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 3α-Tropanyl 2-(p-chlorophenoxy)-isobutyrate
  参考文献：
  名称：

  Analgesic and nootropic drugs

  摘要：

  通用式化合物：##STR1##其中：Ar=苯基或β-萘基，或含有一个或两个氮原子的芳香杂环6元环，R.sub.1=Ar核上的一个或多个取代基，优选为对位，选自H、CH.sub.3、CH.sub.2-CH-(CH.sub.3).sub.2、O-CH.sub.3、Cl、F、Br、CF.sub.3、NH.sub.2、S-CH.sub.3、CN、NO.sub.2 R.sub.2=H、CH.sub.3、C.sub.2H.sub.5、CH(CH.sub.3).sub.2；R.sub.3=##STR2##其中R.sub.4=H、CH.sub.3、C.sub.2H.sub.5 R.sub.5=H、CH.sub.3 X=无O、S、NH、NCH.sub.3、--CH=CH--、--C.ident.C-- Y=O、NH，既以外消旋形式和对映异构体形式存在，产生促进记忆和学习的智力药效，也具有镇痛作用。

  公开号：

  US05583142A1
• 作为产物：
  描述：

  1,3-环庚二烯 在 palladium dihydroxide lithium aluminium tetrahydride 、 jones' reagent 、 氢气 、 sodium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 氯仿 、 水 、 异丙醇 、 丙酮 为溶剂， 生成 (-)-(R)-physoperuvine
  参考文献：
  名称：

  Asymmetric cycloadditions of dienes to chloronitroso compounds derived from carbohydrate ketones: syntheses of (−)-physoperuvine and (+)-epibatidine

  摘要：

  由D-木糖衍生的一种α-氯亚硝基化合物与环状二烯烃进行环加成反应，生成高对映纯度的双环二氢嗪嗪类化合物；这些加成产物曾用于合成(–)毒箭木碱和形式合成(+)-棘蛙毒素，同时也可从L-山梨糖获得一种伪对映体的氯亚硝基化合物。

  DOI：

  10.1039/a806326e

文献信息

• Tropane analogs and methods for inhibition of monoamine transport
  申请人：——

  公开号：US20030105125A1

  公开（公告）日：2003-06-05

  New tropane analogs that bind to monoamine transporters are described, particularly, 8-aza, 8carbo and 8-oxo tropanes having 6- or 7-hydroxyl or ketone substituents. The compounds of the present invention can be racemic, pure R-enantiomers, or pure S-enantiomers. Certain preferred compounds of the present invention have a high selectivity for the DAT versus the SERT. Also described are pharmaceutical therapeutic compositions comprising the compounds formulated in a pharmaceutically acceptable carrier and a method for inhibiting 5-hydroxy-tryptamine reuptake of a monoamine transporter by contacting the monoamine transporter with a 5-hydroxytryptamine reuptake inhibiting amount of a compound of the present invention. Preferred monoamine transporters for the practice of the present invention include the dopamine transporter, the serotonin transporter and the norepinephrine transporter.

  描述了结合到单胺转运体的新的曲梯酮类似物，特别是8-氮杂、8-羰基和8-酮基曲梯酮，具有6-或7-羟基或酮基取代基。本发明的化合物可以是外消旋体、纯R-对映体或纯S-对映体。本发明的某些优选化合物对DAT与SERT具有很高的选择性。还描述了包含所述化合物的药用治疗组合物，其配制在药用可接受载体中，并通过将所述单胺转运体与本发明的化合物的5-羟色胺再摄取抑制量接触的方法来抑制单胺转运体的5-羟色胺再摄取。本发明实施的首选单胺转运体包括多巴胺转运体、5-羟色胺转运体和去甲肾上腺素转运体。
• COMPOUNDS AND METHODS FOR PREVENTING OR TREATING SENSORY HAIR CELL DEATH
  申请人：University of Washington

  公开号：US20160229869A1

  公开（公告）日：2016-08-11

  Disclosed herein are compounds, and pharmaceutical compositions that include such compounds, for preventing or treating hearing loss. The compounds and pharmaceutical compositions described herein prevent or treat hair cell death. In addition, the compounds and pharmaceutical compositions described herein protect against kidney damage in an individual receiving an aminoglycoside antibiotic. Methods of using the compounds, alone or in combination with other therapeutic agents, are also disclosed.

  本文揭示了一些化合物和包含这些化合物的药物组合物，用于预防或治疗听力损失。本文描述的化合物和药物组合物可以预防或治疗毛细胞死亡。此外，本文描述的化合物和药物组合物可以保护接受氨基糖苷类抗生素的个体免受肾脏损伤。还公开了使用这些化合物的方法，单独或与其他治疗剂联合使用。
• Tropane analogs and methods for inhibition of monoamine
  申请人：——

  公开号：US20030069269A1

  公开（公告）日：2003-04-10

  New tropane analogs that bind to monoamine transporters are described, particularly, 8-aza, 8carbo and 8-oxo tropanes having 6- or 7- substituents. The compounds of the present invention can be racemic, pure R-enantiomers, or pure S-enantiomers Certain preferred compounds of the present invention have a high selectivity for the DAT versus the SERT. Also described are pharmaceutical therapeutic compositions comprising the compounds formulated in a pharmaceutically acceptable carrier and a method for inhibiting 5-hydroxy-tryptamine reuptake of a monoamine transporter by contacting the monoamine transporter with a 5-hydroxytryptamine reuptake inhibiting amount of a compound of the present invention. Preferred monoamine transporters for the practice of the present invention include the dopamine transporter, the serotonin transporter and the norepinephrine transporter.

  本文描述了能够结合单胺转运体的新的范围内的替罗巴因类似物，特别是具有6-或7-取代基的8-氮杂、8-碳基和8-氧杂替罗巴因。本发明的化合物可以是外消旋体、纯R对映体或纯S对映体。本发明的某些优选化合物具有高选择性，能够选择性地结合到多巴胺转运体而不是选择性地结合到血清素转运体。此外，本文还描述了制备药物治疗组合物的方法，该组合物包括以药学可接受的载体为基础的化合物，并通过将本发明的化合物与单胺转运体接触来抑制5-羟色胺的再摄取。本发明实施的优选单胺转运体包括多巴胺转运体、血清素转运体和去甲肾上腺素转运体。
• Compounds for the Treatment of Hepatitis C
  申请人：Gentles Robert G.

  公开号：US20080226591A1

  公开（公告）日：2008-09-18

  The invention encompasses compounds of formula I as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds have activity against hepatitis C virus (HCV) and are useful in treating those infected with HCV.

  本发明涵盖了I式化合物、组合物以及使用该化合物的方法。该化合物对丙型肝炎病毒（HCV）具有活性，并可用于治疗感染HCV的患者。
• Compounds for the treatment of hepatitis C
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：US07541353B2

  公开（公告）日：2009-06-02

  The invention encompasses compounds of formula I as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds have activity against hepatitis C virus (HCV) and are useful in treating those infected with HCV.

  本发明涵盖了公式I的化合物，以及使用这些化合物的组合物和方法。这些化合物对丙型肝炎病毒（HCV）具有活性，并且对治疗HCV感染者有用。