cis-1,2-Diphenyl-1-<4-(2-diethylaminoethoxy)phenyl>ethylene hydrochloride | 97813-50-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 二苯乙烯类
• 英文名称: cis-1,2-Diphenyl-1-<4-(2-diethylaminoethoxy)phenyl>ethylene hydrochloride
• 英文别名: 2-[4-[(E)-1,2-diphenylethenyl]phenoxy]ethyl-diethylazanium;chloride
• CAS: 97813-50-8
• 化学式: C₂₆H₂₉NO*ClH
• 分子量: 407.983
• InChiKey: VPQKHXADDASFHZ-HCPJHKKFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.42
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  cis-1,2-Diphenyl-1-<4-(2-diethylaminoethoxy)phenyl>ethylene hydrochloride 在 N-氯代丁二酰亚胺 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 氯米芬
  参考文献：
  名称：

  Al-Hassan, Mohammed I., Synthetic Communications, 1987, vol. 17, # 15, p. 1787 - 1796

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  cis-1,2-diphenyl-1-<4-(2-diethylaminoethoxy)phenyl>ethylene 、 盐酸 以62%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  AL-HASSAN, MOHAMMED I., SYNTH. COMMUN., 17,(1987) N 5, 1787-1796

  摘要：

  DOI：

文献信息

• PROCESS FOR THE PREPARATION OF CLOMIPHENE
  申请人：F.I.S. - FABBRICA ITALIANA SINTETICI S.P.A.

  公开号：US20160152551A1

  公开（公告）日：2016-06-02

  An improved process for the preparation of the active pharmaceutical ingredient Clomiphene and, in particular, trans-Clomiphene, using acetic acid or trifluoroacetic acid is disclosed.

  公开了一种改进的制备活性药物成分氯米芬特别是反式氯米芬的方法，使用醋酸或三氟乙酸。
• CLOMIPHENE SYNTHESIS USING A SINGLE SOLVENT
  申请人：REPROS THERAPEUTICS INC.

  公开号：US20170073302A1

  公开（公告）日：2017-03-16

  The present invention provides a one-pot method for synthesizing clomiphene (a mixture of the isomers cis-clomiphene and trans-clomiphene) utilizing a single solvent. In a preferred embodiment, the single solvent is dichloromethane (DCM, also known as methylene chloride). The present invention provides an improved method for synthesizing clomiphene and purifying clomiphene isomers.

  本发明提供了一种使用单一溶剂合成氯米芬（cis-氯米芬和trans-氯米芬的混合物）的一锅法。在一个优选的实施例中，单一溶剂是二氯甲烷（DCM，也称为甲基氯）。本发明提供了一种改进的合成氯米芬和纯化氯米芬异构体的方法。
• Trans-Clomiphene Formulations and Uses Thereof
  申请人：REPROS THERAPEUTICS INC.

  公开号：US20150202167A1

  公开（公告）日：2015-07-23

  The present invention provides iraws-clomiphene and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, characterized in that trans-clomiphene is in particulate form having a specific size range. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising or formulated using trans-clomiphene or pharmaceutically acceptable salts and solvates having a specified size range and their use in treating disorders including secondary hypogonadism, type 2 diabetes, elevated cholesterol, elevated triglycerides, wasting, lipodystrophy, female and male infertility, benign prostate hypertrophy, prostate cancer, breast cancer, ovarian cancer and endometrial cancer.

  本发明提供了具有特定粒度范围的颗粒状反式克罗米芬和药学上可接受的盐和溶剂化物，该发明还涉及包含或制备使用具有特定粒度范围的反式克罗米芬或药学上可接受的盐和溶剂化物的药物组合物，并将其用于治疗包括继发性性腺功能减退症、2型糖尿病、高胆固醇、高甘油三酯、消耗症、脂肪萎缩症、女性和男性不孕症、良性前列腺增生、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌和子宫内膜癌等疾病。
• Stable solid form of trans-Clomiphene citrate
  申请人：F.I.S.- Fabbrica Italiana Sintetici S.p.A.

  公开号：EP3015454A1

  公开（公告）日：2016-05-04

  Object of the present invention is a process for the preparation of a solid form of trans-Clomiphene monocitrate and the solid form obtained by such process.

  本发明的目的是制备反式-单柠檬酸克罗米芬固体制剂的工艺以及通过该工艺获得的固体制剂。
• Process for the preparation of enclomiphene citrate having needle shaped crystal habit
  申请人：F.I.S.—FABBRICA ITALIANA SINTETICI S.P.A.

  公开号：US10364212B2

  公开（公告）日：2019-07-30

  An improved and well reproducible process for the preparation of Enclomiphene citrate having needle shaped crystal habit is provided. It is also related to a solid form of Enclomiphene citrate.

  本研究提供了一种具有针状结晶习性的枸橼酸恩氯米芬的改进型和重现性良好的制备工艺。它还涉及一种固体形式的枸橼酸恩氯米芬。