diethyl {[(6-amino-naphthalen-2-yl)-(3,5-dichloro-phenylsulphonyl)-amino]-methyl}-phosphonate | 1131397-59-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: diethyl {[(6-amino-naphthalen-2-yl)-(3,5-dichloro-phenylsulphonyl)-amino]-methyl}-phosphonate
• 英文别名: N-(6-aminonaphthalen-2-yl)-3,5-dichloro-N-(diethoxyphosphorylmethyl)benzenesulfonamide
• CAS: 1131397-59-5
• 化学式: C₂₁H₂₃Cl₂N₂O₅PS
• 分子量: 517.37
• InChiKey: ROSSPLLTJZRGOP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  107
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  diethyl {[(6-amino-naphthalen-2-yl)-(3,5-dichloro-phenylsulphonyl)-amino]-methyl}-phosphonate 、 苯乙酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以81%的产率得到diethyl {[(6-benzylcarbonylamino-naphthalen-2-yl)-(3,5-dichloro-phenylsulphonyl)-amino]-methyl}-phosphonate
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYLSULFONYLAMINOMETHYLPHOSPHONIC ACID DERIVATIVES, THE PREPARATION THEREOF AND THE USE THEREOF AS PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  [FR] DÉRIVÉS D'ACIDE ARYLSULFONYLAMINOMÉTHYLPHOSPHONIQUE, PRÉPARATION DE CEUX-CI ET UTILISATION DE CEUX-CI COMME COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES

  摘要：

  该发明涉及通式（I）的取代芳基磺胺甲基膦酸衍生物，其中基团Ra至Rf、A和Z的定义如规范和权利要求中所述，适用于制备用于治疗代谢紊乱，特别是1型或2型糖尿病的药物。

  公开号：

  WO2009030715A1
• 作为产物：
  描述：

  diethyl {[(6-tert-butoxycarbonylamino-naphthalen-2-yl)-(3,5-dichloro-phenylsulphonyl)-amino]-methyl}-phosphonate 在 三氟乙酸 、 sodium hydroxide 、 水 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.5h， 以55%的产率得到diethyl {[(6-amino-naphthalen-2-yl)-(3,5-dichloro-phenylsulphonyl)-amino]-methyl}-phosphonate
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYLSULFONYLAMINOMETHYLPHOSPHONIC ACID DERIVATIVES, THE PREPARATION THEREOF AND THE USE THEREOF AS PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  [FR] DÉRIVÉS D'ACIDE ARYLSULFONYLAMINOMÉTHYLPHOSPHONIQUE, PRÉPARATION DE CEUX-CI ET UTILISATION DE CEUX-CI COMME COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES

  摘要：

  该发明涉及通式（I）的取代芳基磺胺甲基膦酸衍生物，其中基团Ra至Rf、A和Z的定义如规范和权利要求中所述，适用于制备用于治疗代谢紊乱，特别是1型或2型糖尿病的药物。

  公开号：

  WO2009030715A1

文献信息

• Arylsulfonylaminomethylphosphonic acid derivatives, the preparation thereof and the use thereof as pharmaceutical compositions
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：US08163911B2

  公开（公告）日：2012-04-24

  The invention relates to substituted arylsulphonylaminomethylphosphonic acid derivatives of general formula (I) wherein the groups Ra to Rf, A and Z are defined as mentioned in the specification and claims, which are suitable for preparing a medicament for the treatment of metabolic disorders, particularly type 1 or type 2 diabetes mellitus.

  该发明涉及一种通式（I）的取代芳基磺酰胺甲基膦酸衍生物，其中基团Ra到Rf，A和Z如规范和要求中所述，适用于制备治疗代谢性疾病，特别是1型或2型糖尿病的药物。
• ARYLSULFONYLAMINOMETHYLPHOSPHONIC ACID DERIVATIVES, THE PREPARATION THEREOF AND THE USE THEREOF AS PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：Langkopf Elke

  公开号：US20100261677A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  The invention relates to substituted arylsulphonylaminomethylphosphonic acid derivatives of general formula (I) wherein the groups R a to R f , A and Z are defined as mentioned in the specification and claims, which are suitable for preparing a medicament for the treatment of metabolic disorders, particularly type 1 or type 2 diabetes mellitus.

  本发明涉及一种通式(I)的取代芳基磺酰氨甲基膦酸衍生物，其中R到Rf，A和Z的基团如说明书和权利要求中所述，适用于制备用于治疗代谢性疾病，特别是1型或2型糖尿病的药物。
• US8163911B2
  申请人：——

  公开号：US8163911B2

  公开（公告）日：2012-04-24
• [EN] ARYLSULFONYLAMINOMETHYLPHOSPHONIC ACID DERIVATIVES, THE PREPARATION THEREOF AND THE USE THEREOF AS PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ACIDE ARYLSULFONYLAMINOMÉTHYLPHOSPHONIQUE, PRÉPARATION DE CEUX-CI ET UTILISATION DE CEUX-CI COMME COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2009030715A1

  公开（公告）日：2009-03-12

  The invention relates tosubstitutedarylsulphonylaminomethylphosphonic acid derivativesof general formula (I) wherein the groups Ra to Rf, A and Z are defined as mentioned in the specification and claims, which are suitable for preparinga medicament for the treatmentof metabolic disorders, particularlytype 1 or type 2 diabetesmellitus.

  该发明涉及通式（I）的取代芳基磺胺甲基膦酸衍生物，其中基团Ra至Rf、A和Z的定义如规范和权利要求中所述，适用于制备用于治疗代谢紊乱，特别是1型或2型糖尿病的药物。