2-(4-(4-acetylpiperazin-1-yl)phenylamino)-4-(piperidin-4-ylmethylamino)pyrimidine-5-carboxamide | 1198300-28-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 2-(4-(4-acetylpiperazin-1-yl)phenylamino)-4-(piperidin-4-ylmethylamino)pyrimidine-5-carboxamide
• 英文别名: 2-[4-(4-acetylpiperazin-1-yl)anilino]-4-(piperidin-4-ylmethylamino)pyrimidine-5-carboxamide
• CAS: 1198300-28-5
• 化学式: C₂₃H₃₂N₈O₂
• 分子量: 452.559
• InChiKey: NDQROJWWYNXXBY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  129
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  potassium cyanate 、 2-(4-(4-acetylpiperazin-1-yl)phenylamino)-4-(piperidin-4-ylmethylamino)pyrimidine-5-carboxamide 在 溶剂黄146 作用下， 反应 4.0h， 生成 2-(4-(4-acetylpiperazin-1-yl)phenylamino)-4-((1-carbamoylpiperidin-4-yl)methylamino)pyrimidine-5-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2, 6-DIAMINO-PYRIMIDIN- 5-YL-CARBOXAMIDES AS SYK OR JAK KINASES INHIBITORS
  [FR] 2, 6-DIAMINO-PYRIMIDIN- B-YL-CARBOXAMIDES SERVANT D'INHIBITEURS DE Syk KINASES ET DE JANUS KINASES

  摘要：

  本发明涉及式I-II的化合物及其药学上可接受的互变异构体、盐或立体异构体，这些化合物是syk和/或JAK激酶的抑制剂。本发明还涉及用于制备这类化合物的中间体，制备这种化合物，含有这种化合物的药物组合物，抑制syk和/或JAK激酶活性的方法，抑制血小板聚集的方法，以及预防或治疗由syk和/或JAK激酶活性至少部分介导的多种疾病的方法，如心血管疾病、炎症性疾病、自身免疫疾病和细胞增殖障碍、血栓形成、过敏、哮喘、类风湿关节炎、白血病或非霍奇金淋巴瘤。

  公开号：

  WO2009145856A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 4-((2-(4-(4-acetylpiperazin-1-yl)phenylamino)-5-carbamoylpyrimidin-4-ylamino)methyl)piperidine-1-carboxylate 在 三氟乙酸 作用下， 以 三氟乙酸 为溶剂， 反应 4.0h， 以to give the titled compound (90 mg)的产率得到2-(4-(4-acetylpiperazin-1-yl)phenylamino)-4-(piperidin-4-ylmethylamino)pyrimidine-5-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  INHIBITORS OF PROTEIN KINASES

  摘要：

  本发明涉及公式I-II的化合物及其药学上可接受的互变异构体、盐或立体异构体，它们是syk和/或JAK激酶的抑制剂。本发明还涉及用于制备这种化合物的中间体，制备这种化合物的方法，含有这种化合物的药物组合物，抑制syk和/或JAK激酶活性的方法，抑制血小板聚集的方法，以及预防或治疗至少部分由syk和/或JAK激酶活性介导的多种疾病，例如不良血栓形成和非霍奇金淋巴瘤的方法。

  公开号：

  US20150094298A1

文献信息

• Inhibitors of protein kinases
  申请人：Bauer Shawn M.

  公开号：US20090318407A1

  公开（公告）日：2009-12-24

  The present invention is directed to compounds of formula I-II and pharmaceutically acceptable tautomers, salts, or stereoisomers thereof which are inhibitors of syk and/or JAK kinase. The present invention is also directed to intermediates used in making such compounds, the preparation of such a compound, pharmaceutical compositions containing such a compound, methods of inhibition syk and/or JAK kinase activity, methods of inhibition the platelet aggregation, and methods to prevent or treat a number of conditions mediated at least in part by syk and/or JAK kinase activity, such as undesired thrombosis and Non Hodgkin's Lymphoma.

  本发明涉及式I-II化合物及其药学上可接受的互变异构体、盐或立体异构体，其是SYK和/或JAK激酶的抑制剂。本发明还涉及用于制备这种化合物的中间体，该化合物的制备，含有该化合物的制药组合物，抑制SYK和/或JAK激酶活性的方法，抑制血小板聚集的方法，以及预防或治疗由SYK和/或JAK激酶活性至少部分介导的多种疾病，如不良血栓和非霍奇金淋巴瘤的方法。
• 2,6-DIAMINO-PYRIMIDIN-5-YL-CARBOXAMIDES AS SYK OR JAK KINASES INHIBITORS
  申请人：Portola Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2321283B1

  公开（公告）日：2016-07-13
• 2, 6-DIAMINO-PYRIMIDIN- 5-YL-CARBOXAMIDES AS SYK OR JAK KINASES INHIBITORS
  申请人：Portola Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2321283A1

  公开（公告）日：2011-05-18
• US8138339B2
  申请人：——

  公开号：US8138339B2

  公开（公告）日：2012-03-20
• US8501944B2
  申请人：——

  公开号：US8501944B2

  公开（公告）日：2013-08-06