5,6,7,8-Tetrahydro-5-oxo-4H-furo[3,2-b]azepine-3-carboxylic acid | 180340-64-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 呋喃
• 英文名称: 5,6,7,8-Tetrahydro-5-oxo-4H-furo[3,2-b]azepine-3-carboxylic acid
• 英文别名: 5-Oxo-4H,5H,6H,7H,8H-furo[3,2-B]azepine-3-carboxylic acid；5-oxo-4,6,7,8-tetrahydrofuro[3,2-b]azepine-3-carboxylic acid
• CAS: 180340-64-1
• 化学式: C₉H₉NO₄
• 分子量: 195.175
• InChiKey: FJXIXGUIQHTUSS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  79.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (E) 4,5,6,7-Tetrahydro-4-[[[(4-methylphenyl)sulfonyl]oxy]imino]-3-benzofurancarboxylic acid 在 potassium acetate 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 5,6,7,8-Tetrahydro-5-oxo-4H-furo[3,2-b]azepine-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Tricyclic benzazepine vasopressin antagonists

  摘要：

  通用式I的三环化合物：##STR1##，如本文所定义，在V.sub.1和/或V.sub.2受体表现出拮抗活性，并在体内表现出抗利尿素拮抗活性，使用这类化合物治疗由肾脏过度重吸水引起的疾病的方法，以及制备这类化合物的方法。

  公开号：

  US05719278A1

文献信息

• Tricyclic thieno-azepine vasopressin antagonists
  申请人：American Cyanamid Company

  公开号：US05654297A1

  公开（公告）日：1997-08-05

  This invention relates to new bicyclic non-peptide vasopressin antagonists which are useful in treating conditions where decreased vasopressin levels are desired, such as in congestive heart failure, in disease conditions with excess renal water reabsorption and in conditions with increased vascular resistance and coronary vasoconstriction.

  这项发明涉及新的双环非肽抗利尿素拮抗剂，可用于治疗需要降低加压素水平的情况，例如充血性心力衰竭、伴有肾脏过度水分重吸收的疾病情况以及伴有增加血管阻力和冠状动脉收缩的情况。
• Fused heterocyclic azepines as vasopressin antagonists
  申请人：American Cyanamid Company

  公开号：US05696112A1

  公开（公告）日：1997-12-09

  This invention relates to bicyclic non-peptide vasopressin antagonists useful in treating conditions where decreased vasopressin levels are desired, in conditions with excess renal water reabsorption and in conditions with increased vascular resistance and coronary vasoconstriction, the compounds of this invention having the core structure of ##STR1## wherein: E--Y is selected from the moieties --CH.dbd.CH--, --CH.sub.2 CH.sub.2 --, and ##STR2## the moiety ##STR3## includes an optionally substituted, fused 6-membered heterocyclic aromatic ring containing two nitrogen atoms, a fused 5-membered heterocyclic aromatic ring containing either a) one heteroatom selected from O, S or N; b) two N atoms; or one N atom and one O or S atom; and R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sub.b are as defined herein.

  本发明涉及双环非肽类加压素拮抗剂，用于治疗需要降低加压素水平的情况，以及肾脏过度水分重吸收和血管阻力增加和冠状血管收缩的情况。本发明化合物具有以下核心结构：##STR1## 其中：E-Y是选择自基团--CH.dbd.CH--，--CH.sub.2 CH.sub.2--和##STR2## 基团##STR3##包括一个可选取代的融合6元杂环芳香环，其中包含两个氮原子，一个融合的5元杂环芳香环，包含a）一个从O、S或N中选择的杂原子；b）两个N原子；或一个N原子和一个O或S原子；以及R1、R2、R3和Rb的定义如本文所述。
• BICYCLIC BENZAZEPINE DERIVATIVES AS VASOPRESSIN ANTAGONISTS
  申请人：Wyeth Holdings Corporation

  公开号：EP0811008B1

  公开（公告）日：2003-10-01
• TRICYCLIC BENZAZEPINE VASOPRESSIN ANTAGONISTS
  申请人：Wyeth Holdings Corporation

  公开号：EP0804440B1

  公开（公告）日：2007-12-19
• US5532235A
  申请人：——

  公开号：US5532235A

  公开（公告）日：1996-07-02