5-(溴甲基)-1,2,3,4-四氢萘 | 33079-29-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 中文名称: 5-(溴甲基)-1,2,3,4-四氢萘
• 英文名称: 5-(bromomethyl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene
• 英文别名: 5-(bromomethyl)-1,2,3,4-tetralin；1,2,3,4-Tetrahydro-5-brommethylnaphthalin；1-bromomethyl-5,6,7,8-tetrahydro-naphthalene
• CAS: 33079-29-7
• 化学式: C₁₁H₁₃Br
• 分子量: 225.128
• InChiKey: UHWOGTUHRSSIEO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  286.5±9.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.358±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  0
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  0

安全信息

• 危险类别：
  8
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338,P310
• 危险品运输编号：
  1759
• 危险性描述：
  H302,H314
• 包装等级：
  III
• 储存条件：
  室温且干燥

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(溴甲基)-1,2,3,4-四氢萘 、 环丙沙星 在 potassium carbonate 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 25.08h， 以70.8%的产率得到1-cyclopropyl-6-fluoro-7-(4-((5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-yl)methyl)piperazin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] ANTIBIOTIC RESISTANCE BREAKERS
  [FR] AGENTS DE RUPTURE DE RÉSISTANCE AUX ANTIBIOTIQUES

  摘要：

  该发明涉及公式（A1）的抗生素化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化合物、互变异构体和它们的组合，其中X和L是可选的连接物，RA或R1中的一个包括Ar1，其中Ar1是一种抗生素耐药性破坏基团，包括可选择取代的C6-10芳基，C7-13芳基烷基，C5-10杂芳基，C6-13杂芳基烷基，C5-10杂环烷基，C6-13杂环烷基，C3-10碳环烷基，C4-13碳环烷基，-C(=NR')-NR'R''或–CH2- CH=CH2基团；在将该化合物用于细菌感染后，该基团减少或预防外流。该发明还公开了包括公式（A1）化合物的药物组合物以及将这些化合物用作药物的用途，特别是用于治疗细菌感染，如耐药性细菌感染。

  公开号：

  WO2018220365A1

文献信息

• Synthesis and effects of ginkgolides and ginkgolide B derivatives on platelet activating factor induced platelet aggregation in rabbits
  作者：JiaYuan Xu、Wang Chen、ZiLi Feng、CongXue Duan、Bin Wang、ZhengDong Zhao

  DOI：10.1007/s00044-022-02868-0

  日期：2022.5

  The natural product Ginkgolide B was used as a raw material and modified by etherification on C10–OH to obtain 10 derivatives (1 to 10), which were structurally characterized with nuclear magnetic resonance spectroscopy. An test of rabbit platelet aggregation induced by platelet activating factor showed that All ginkgolide compounds and ginkgolide B derivatives inhibited platelet aggregation in rabbits

  以天然产物银杏内酯B为原料，在C10-OH上进行醚化改性，得到10个衍生物（1 ~ 10），并用核磁共振光谱对其结构进行了表征。血小板活化因子诱导兔血小板聚集试验表明，银杏内酯类化合物及银杏内酯B衍生物均能抑制血小板活化因子诱导的兔血小板聚集，化合物1、2、9、10对兔血小板聚集有较强的抑制作用，IC 50值为 127.5 ± 5.9 μM、86.9 ± 5.4 μM、111.1 ± 13.6 μM 和 100.9 ± 8.0 μM。
• Substituted dinaphthylmethyl and diheteroarylmethylacetyl histidine
  申请人：Warner-Lambert Company

  公开号：US06008372A1

  公开（公告）日：1999-12-28

  Substituted histidine compounds of formula (I) are described as well as methods for the preparation and pharamaceutical compositions of same, which are useful as inhibitors of protein famesyltransferase and for the treatment of proliferative diseases including cancer, restenosis, and psoriasis, and as antiviral agents. ##STR1##

  本发明涉及式（I）的组成，其中组成中的组分已替代组氨酸。同时，本发明还涉及制备该组成的方法以及制备的药物组合物。该组合物可用作蛋白酰基转移酶抑制剂，用于治疗增殖性疾病，包括癌症，再狭窄和牛皮癣，并作为抗病毒剂。
• US5610177A
  申请人：——

  公开号：US5610177A

  公开（公告）日：1997-03-11
• US6008372A
  申请人：——

  公开号：US6008372A

  公开（公告）日：1999-12-28
• [EN] SUBSTITUTED HISTIDINE INHIBITORS OF PROTEIN FARNESYLTRANSFERASE<br/>[FR] INHIBITEURS SUBSTITUES A BASE D'HISTIDINE AGISSANT SUR LA FARNESYLTRANSFERASE PROTEINIQUE
  申请人：WARNER-LAMBERT COMPANY

  公开号：WO1997026246A1

  公开（公告）日：1997-07-24

  (EN) Substituted histidine compounds of formula (I) are described as well as methods for the preparation and pharamaceutical compositions of same, which are useful as inhibitors of protein farnesyltransferase and for the treatment of proliferative diseases including cancer, restenosis, and psoriasis, and as antiviral agents. R, R1 - R6, X, Y are as given in the description.(FR) L'invention concerne des composés substitués à base d'histidine, repésentés par la formule (I), différents procédés relatifs à leur élaboration et certaines compositions pharmaceutiques renfermant les composés en question, qui sont utiles à la fois pour inhiber la farnésyltransférase protéinique et traiter des maladies à évolution chronique comme le cancer, la resténose et le psoriasis, et qui sont efficaces également en tant qu'agents anti-viraux. R, R1 - R6, X, Y sont conformes à la notation décrite dans l'invention.