6-fluoro-3-((S)-1-methyl-pyrrolidin-2-yl)-[1,2,4] triazolo[4,3-a]pyridine | 1443242-92-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并吡啶类
• 英文名称: 6-fluoro-3-((S)-1-methyl-pyrrolidin-2-yl)-[1,2,4] triazolo[4,3-a]pyridine
• 英文别名: 6-fluoro-3-((S)-1-methyl-pyrrolidin-2-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine；6-fluoro-3-((S)-1-methylpyrrolidin-2-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine；6-Fluoro-3-((S)-1-methyl-pyrrolidin-2-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine；6-fluoro-3-[(2S)-1-methylpyrrolidin-2-yl]-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine
• CAS: 1443242-92-9
• 化学式: C₁₁H₁₃FN₄
• 分子量: 220.249
• InChiKey: PEPIMKJAXXOILA-VIFPVBQESA-N

物化性质

• 密度：
  1.40±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  33.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-fluoro-3-((S)-1-methyl-pyrrolidin-2-yl)-[1,2,4] triazolo[4,3-a]pyridine 在 sodium hydride 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 0.25h， 生成 3-[3-tert-butyl-5-(3-{(1S,4R)-4-[3-((S)-1-methyl-pyrrolidin-2-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-6-yloxy]-1,2,3,4-tetrahydro-naphthalen-1-yl}-ureido)-pyrazol-1-yl]-benzoic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  KINASE INHIBITORS

  摘要：

  式(I)的化合物及其药用盐：其中R2、W、A、Y和R1如规范中定义，是p38 MAPK抑制剂，可用作抗炎药物，治疗呼吸道疾病等疾病。

  公开号：

  US20130150343A1
• 作为产物：
  描述：

  N-甲基-L-脯氨酸 在 六氯乙烷 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 6-fluoro-3-((S)-1-methyl-pyrrolidin-2-yl)-[1,2,4] triazolo[4,3-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] DERIVATIVES OF [1, 2, 4] TRIAZOLO [4, 3 - A] PYRIDINE AS P38 - MAP KINASE INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE [1, 2, 4] TRIAZOLO [4, 3 - A] PYRIDINE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE P38 - MAP KINASE

  摘要：

  这项发明涉及选择在化合物的组合中的化合物，该组合包括公式（Ia）至（Id）的化合物和作为p38 MAPK抑制剂的组合物，可用作抗炎药物，用于治疗呼吸道疾病等疾病。

  公开号：

  WO2014194956A1

文献信息

• [EN] KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：CHIESI FARMA SPA

  公开号：WO2014195402A1

  公开（公告）日：2014-12-11

  This invention relates to compounds and compositions that are p38 MAPK inhibitors, useful as anti-inflammatory agents in the treatment of, inter alia, diseases of the respiratory tract.

  这项发明涉及抑制p38 MAPK的化合物和组合物，可用作抗炎药物，用于治疗呼吸道疾病等疾病。
• P38 - MAP 키나아제 억제제로서 [1, 2, 4] 트리아졸로 [4, 3 - A] 피리딘의 유도체
  申请人：CHIESI FARMACEUTICI S.P.A. 키에시 파르마슈티시 엣스. 피. 에이.(519980808797)

  公开号：KR20160016973A

  公开（公告）日：2016-02-15

  본 발명은, 특히 호흡기 질환의 치료에서 항염증제로서 유용한, p38 MAPK 억제제인, 식 (Ia) 내지 (Id)의 화합물 및 조성물로 이루어지는 군에서 선택되는 화합물에 관한 것이다.

  这项发明涉及一种选择自第 (Ia) 至 (Id) 组中的化合物和组合物，其为 p38 MAPK 抑制剂，特别在治疗呼吸道疾病中作为抗炎药物有用。
• [EN] KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：CHIESI FARMA SPA

  公开号：WO2013083604A1

  公开（公告）日：2013-06-13

  Compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: formula (I) wherein R2, W, A, Y and R1 are as defined in the specification, are p38 MAPK inhibitors, useful as anti-inflammatory agents in the treatment of, inter alia, diseases of the respiratory tract.

  式（I）的化合物或其药学上可接受的盐：式（I）其中R2、W、A、Y和R1如规范中定义，是p38 MAPK抑制剂，可用作抗炎药物，治疗呼吸道疾病等疾病。
• Kinase inhibitors
  申请人：Chiesi Farmaceutici S.p.A.

  公开号：US08907094B2

  公开（公告）日：2014-12-09

  Compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein R2, W, A, Y and R1 are as defined in the specification, are p38 MAPK inhibitors, and are useful as anti-inflammatory agents in the treatment of, inter alia, diseases of the respiratory tract.

  式(I)的化合物及其药学上可接受的盐：其中R2、W、A、Y和R1如规范所定义，是p38 MAPK抑制剂，并且在治疗呼吸道疾病等疾病的抗炎症药物中有用。
• DERIVATIVES OF [1, 2, 4] TRIAZOLO [4, 3 - A] PYRIDINE AS P38 - MAP KINASE INHIBITORS
  申请人：CHIESI FARMACEUTICI S.P.A.

  公开号：US20160108040A1

  公开（公告）日：2016-04-21

  This invention relates to compounds selected in the group consisting of compounds of formula (Ia) to (Id) and compositions, that are p38 MAPK inhibitors, useful as anti-inflammatory agents in the treatment of, inter alia, diseases of the respiratory tract.

  本发明涉及在化合物公式(Ia)到(Id)组成的化合物和组合物中选择的化合物，它们是p38 MAPK抑制剂，在治疗呼吸道疾病等疾病中作为抗炎药物有用。