5-bromo-3H-spiro[benzofuran-2,4'-piperidine] hydrochloride | 89038-93-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并呋喃
• 英文名称: 5-bromo-3H-spiro[benzofuran-2,4'-piperidine] hydrochloride
• 英文别名: 5-bromospiro[benzofuran-2(3H)4'-piperidine]hydrochloride；5-bromo-2,3-dihydro-spiro[benzofuran-2(3H),4'-piperidine]hydrochloride；5-bromospiro[3H-1-benzofuran-2,4'-piperidine];hydrochloride
• CAS: 89038-93-7
• 化学式: C₁₂H₁₄BrNO*ClH
• 分子量: 304.614
• InChiKey: CSOYKYFWLYERHO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.93
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-3H-spiro[benzofuran-2,4'-piperidine] hydrochloride 在 正丁基锂 、 sodium cyanoborohydride 、 溶剂黄146 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 正己烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 1'-cyclobutyl-3H-spiro[benzofuran-2,4'-piperidine]-5-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  [EN] MULTIPLE D2 A(NTA)GONISTS/H3 ANTAGONISTS FOR TREATMENT OF CNS-RELATED DISORDERS
  [FR] MULTIPLES A(NTA)GONISTES DE D2/ANTAGONISTES DE H3 POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES ASSOCIÉS AU SNC

  摘要：

  本发明涉及按照式（III）的化合物；以及其药学上可接受的盐、水合物和溶剂合物。这些化合物具有D2受体拮抗/(部分)激动剂效应和H3拮抗效应，以及其药物组合物，以及将其用于预防或治疗中枢神经系统疾病的方法。

  公开号：

  WO2015069110A1
• 作为产物：
  描述：

  3H-spiro[benzofuran-2,4'-piperidine] hydrochloride 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 以71%的产率得到5-bromo-3H-spiro[benzofuran-2,4'-piperidine] hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] MULTIPLE D2 A(NTA)GONISTS/H3 ANTAGONISTS FOR TREATMENT OF CNS-RELATED DISORDERS
  [FR] MULTIPLES A(NTA)GONISTES DE D2/ANTAGONISTES DE H3 POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES ASSOCIÉS AU SNC

  摘要：

  本发明涉及按照式（III）的化合物；以及其药学上可接受的盐、水合物和溶剂合物。这些化合物具有D2受体拮抗/(部分)激动剂效应和H3拮抗效应，以及其药物组合物，以及将其用于预防或治疗中枢神经系统疾病的方法。

  公开号：

  WO2015069110A1

文献信息

• 1'-[3-(1,2-Benzisoxazol-3-yl) proply]spiro[benzofuran-2(3H),3' or
  申请人：Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US04420485A1

  公开（公告）日：1983-12-13

  This invention relates to 1'-[3-(1,2-benzisoxazol-3-yl)propyl]spiro[benzofuran-2(3H),3' or 4'-piperidines or 3'-pyrrolidines] of the formula: ##STR1## where X and Y are the same or different and are hydrogen, halogen, lower alkoxy, lower alkyl, nitro, hydroxyl and CF.sub.3 ; and n is an integer of 1 or 2; m is an integer of 2 or 3; and the sum of m and n is 3 or 4; and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. These compounds are useful as antihypertensive agents.

  本发明涉及式为：##STR1##的1'-[3-(1,2-苯并异噁唑-3-基)丙基]螺[苯并呋喃-2(3H)，3'或4'-哌啶或3'-吡咯烷]，其中X和Y相同或不同，分别为氢、卤素、低烷氧基、低烷基、硝基、羟基和CF.sub.3；n是1或2的整数；m是2或3的整数；m和n的和为3或4；以及其药学上可接受的酸加盐。这些化合物可用作降压药。
• Antihypertensive spiro[benzofuran-azalkanes]
  申请人：Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US04452802A1

  公开（公告）日：1984-06-05

  There are described antihypertensive spiro[benzofuran-azalkanes] of the formula ##STR1## where X is hydrogen or halogen (F, Cl, Br, or I); m and n are each 0, 1 or 2 but m plus n is 1 or 2; and R is ##STR2## k being 2 or 3 and Y being hydrogen or halogen, which are useful as antihypertensive agents and methods for synthesizing the same.

  以下是翻译结果： 描述了一种抗高血压的螺[苯并呋喃-氮烷]类化合物，其化学式为##STR1##其中X为氢或卤素（F、Cl、Br或I）；m和n分别为0、1或2，但m加n等于1或2；R为##STR2##k为2或3，Y为氢或卤素。这些化合物可作为抗高血压药物，同时还提供了它们的合成方法。
• 1'-(3-(1,2-Benzisoxazol-3-yl)propyl)spiro-(benzofuran-2-(3H),3' or 4'-piperidine or 3'-pyrrolidines), a process for their preparation and their use as medicaments
  申请人：HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：EP0104632A2

  公开（公告）日：1984-04-04

  This invention relates to 1'-[3-(1,2-benzisoxazol-3-yl)propyl]spiro[benzofuran-2(3H), 3' or 4'-piperidines or 3'-pyrrolidines] of the formula: where X and Y are the same or different and are hydrogen, halogen, lower alkoxy, lower alkyl, nitro, hydroxyl and CF3; and n is an integer of 1 or 2; m is an integer of 2 or 3; and the sum of m and n is 3 or 4, the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof and a process for their preparation. The compounds of the invention are useful as antihypertensive agents.

  本发明涉及式 1'-[3-(1,2-苯并异噁唑-3-基)丙基]螺[苯并呋喃-2(3H)、3'或 4'-哌啶或 3'-吡咯烷]： 其中 X 和 Y 相同或不同，且为氢、卤素、低级烷氧基、低级烷基、硝基、羟基和 CF3；n 为 1 或 2 的整数；m 为 2 或 3 的整数；且 m 和 n 之和为 3 或 4；其药学上可接受的酸加成盐及其制备方法。本发明的化合物可用作降压药。
• Spiro(benzofuran-azalkanes), a method for their preparation and their use as medicaments
  申请人：HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：EP0139138A1

  公开（公告）日：1985-05-02

  @ The present invention relates to spiro[benzofuranazal- kanes] of the formula where X is hydrogen or halogen; m and n are each 0,1 or 2 with the proviso that the sum of m and n is 1 or 2; and R is k being 2 or 3 and Y being hydrogen or halogen, which are useful as antihypertensive agents, and methods for synthesizing the same.

  本发明涉及式中X为氢或卤素；m和n各为0、1或2，但m和n之和为1或2；R为k为2或3，Y为氢或卤素的螺[苯并呋喃唑烷]，它们可用作降压药，以及合成它们的方法。
• KOSLEY, R. W. ,, JR.;CHERILL, R. J.
  作者：KOSLEY, R. W. ,, JR.、CHERILL, R. J.

  DOI：——

  日期：——