tert-butyl 4-(2-bromobenzo[d]oxazol-5-yl)piperidine-1-carboxylate | 1415992-60-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 4-(2-bromobenzo[d]oxazol-5-yl)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: Tert-butyl 4-(2-bromobenzo[d]oxazol-5-yl)piperidine-1-carboxylate；tert-butyl 4-(2-bromo-1,3-benzoxazol-5-yl)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1415992-60-7
• 化学式: C₁₇H₂₁BrN₂O₃
• 分子量: 381.269
• InChiKey: BVDDTLWVKGLEGL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-fluoro-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)benzamide 、 tert-butyl 4-(2-bromobenzo[d]oxazol-5-yl)piperidine-1-carboxylate 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 potassium fluoride 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 tert-butyl 4-[2-(4-carbamoyl-3-fluorophenyl)benzo[d]oxazol-5-yl]piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL COMPOUNDS AS MODULATORS OF GPR-119
  [FR] NOUVEAUX COMPOSES UTILISES COMME MODULATEURS DE GPR-119

  摘要：

  本发明涉及公式（A）和（B）的新化合物作为GPR-119调节剂，其制备方法，含有它们的药物组合物，以及利用它们治疗、预防和/或改善GPR-119介导的疾病或疾病的方法。

  公开号：

  WO2012170867A1
• 作为产物：
  描述：

  3,6-二氢-4-[[(三氟甲基)磺酰]氧基]-1(2H)-吡啶甲酸叔丁酯 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 5%-palladium/activated carbon potassium fluoride 、 亚硝酸特丁酯 、 氢气 、 copper(ll) bromide 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 45.0~90.0 ℃ 、551.59 kPa 条件下， 反应 26.0h， 生成 tert-butyl 4-(2-bromobenzo[d]oxazol-5-yl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL COMPOUNDS AS MODULATORS OF GPR-119
  [FR] NOUVEAUX COMPOSES UTILISES COMME MODULATEURS DE GPR-119

  摘要：

  本发明涉及公式（A）和（B）的新化合物作为GPR-119调节剂，其制备方法，含有它们的药物组合物，以及利用它们治疗、预防和/或改善GPR-119介导的疾病或疾病的方法。

  公开号：

  WO2012170867A1

文献信息

• NOVEL COMPOUNDS AS MODULATORS OF GPR-119
  申请人：NAGARATHNAM Dhanapalan

  公开号：US20130045986A1

  公开（公告）日：2013-02-21

  The present invention relates to novel compounds of formula (A) and (B) as modulators of GPR-119, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of GPR-119 mediated diseases or disorders with them.

  本发明涉及一种公式（A）和（B）的新化合物，作为GPR-119的调节剂，其制备方法，包含它们的制药组合物以及使用它们治疗、预防和/或改善GPR-119介导的疾病或障碍的方法。
• Bicyclic compounds as modulators of GPR-119
  申请人：Nagarathnam Dhanapalan

  公开号：US09181214B2

  公开（公告）日：2015-11-10

  The present invention relates to novel compounds of formula (A) and (B) as modulators of GPR-119, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of GPR-119 mediated diseases or disorders with them.

  本发明涉及公式（A）和（B）的新化合物，作为GPR-119的调节剂，其制备方法，包含它们的药物组合物以及使用它们治疗、预防和/或缓解GPR-119介导的疾病或障碍的方法。
• US9181214B2
  申请人：——

  公开号：US9181214B2

  公开（公告）日：2015-11-10
• US9777018B2
  申请人：——

  公开号：US9777018B2

  公开（公告）日：2017-10-03
• [EN] NOVEL COMPOUNDS AS MODULATORS OF GPR-119<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSES UTILISES COMME MODULATEURS DE GPR-119
  申请人：RHIZEN PHARMACEUTICALS SA

  公开号：WO2012170867A1

  公开（公告）日：2012-12-13

  The present invention relates to novel compounds of formula (A) and (B) as modulators of GPR-119, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of GPR-119 mediated diseases or disorders with them.

  本发明涉及公式（A）和（B）的新化合物作为GPR-119调节剂，其制备方法，含有它们的药物组合物，以及利用它们治疗、预防和/或改善GPR-119介导的疾病或疾病的方法。