[EN] BENZOCYCLOALKYLAZOLETHIONE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DES BENZOCYCLOALKYLAZOLETHIONES
申请人:——
公开号:WO1995029165A2
公开(公告)日:1995-11-02
[EN] The present invention relates to novel benzocycloalkylazolethione compounds of formula (I) in which n is 0, 1 or 2; t is 0, 1, 2 or 3; R<1> is independently halo, hydroxy or (C1-4)alkyloxy; and R<2> is attached to the alpha , beta or gamma -position and is a group selected from formulae (a), (b) and (c) which are dopamine beta -hydroxylase inhibitors in which the benzocycloalkyl portion of the compound is selected from indanyl, 1,2,3,4-tetrahydronaphthalenyl and 6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzocycloheptenyl (in which the benzo is optionally substituted with one to three substituents) and the azolethione portion of the compound is selected from 2-thioxo-2,3-dihydro-1H-imidazol-3-yl, 5-thioxo-4,5-dihydro-1H-[1,2,4]triazol-4-yl and 5-thioxo-4,5-dihydro-1H-[1,2,4]triazol-1-yl (each optionally substituted with one to three substituents); and the prodrugs, pharmaceutically acceptable salts, individual isomers and mixtures of isomers and the methods of using and preparing such benzocycloalkylazolethione compounds.
[FR] 1a présente invention concerne de nouveaux composés des benzocycloalkylazoléthiones de formule (I) dans laquelle n vaut 0, 1 ou 2; t vaut 0, 1, 2, ou 3; R<1> représente, de manière indépendante, halo, hydroxy ou alkyloxy C1-4; et R<2> est lié en position alpha , beta ou gamma et représente un groupe choisi parmi les formules (a), (b), (c), qui sont des inhibiteurs de la dopamine beta -hydroxylase dans lesquels la partie benzocycloalkyle du composé est choisie parmi l'indanyle, le 1,2,3,4,-tétrahydronaphtyalényle et le 6,7,8,9-tétrahydro-5H-benzocycloheptényle (dans lequel le benzo est éventuellement substitué par un à trois substituants), et la partie azoléthione du composé est choisie parmi le 2-thioxo-2,3-dihydro-1H-imidazole-3-yle, le 5-thioxo-4,5-dihydro-1H-[1,2,4]triazole-4-yle et le 5-thioxo-4,5-dihydro-1H-[1,2,4]triazole-1-yle (chacun étant éventuellement substitué par un à trois substituants). L'invention concerne également les précurseurs de médicaments, les sels pharmaceutiquement acceptables, les isomères isolés ou en mélange, et les procédés d'utilisation et de préparation de tels composés des benzocycloalkylazoléthiones.