2-[2-(3,5-dimethoxyphenyl)ethyl]-6-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]-5-{[2-(trimethylsilyl)ethoxy]methyl}-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carboxylic acid | 1560796-08-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 2-[2-(3,5-dimethoxyphenyl)ethyl]-6-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]-5-{[2-(trimethylsilyl)ethoxy]methyl}-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carboxylic acid
• 英文别名: 2-[2-(3,5-dimethoxyphenyl)ethyl]-6-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]-5-(2-trimethylsilylethoxymethyl)pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carboxylic acid
• CAS: 1560796-08-8
• 化学式: C₃₄H₄₅N₅O₅Si
• 分子量: 631.847
• InChiKey: IYOIKHWZHBAGNX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.66
• 重原子数：
  45
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  102
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[2-(3,5-dimethoxyphenyl)ethyl]-6-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]-5-{[2-(trimethylsilyl)ethoxy]methyl}-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carboxylic acid 、 甲胺 、 三氟乙酸 在 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 3.0h， 以3.5 mg的产率得到2-[2-(3,5-dimethoxyphenyl)ethyl]-N-methyl-6-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carboxamide trifluoroacetic acid
  参考文献：
  名称：

  PYRAZINE DERIVATIVES AS FGFR INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及吡啶衍生物和包括其在内的药物组合物，它们是一种或多种FGFR酶的抑制剂，并且在治疗FGFR相关疾病如癌症方面是有用的。

  公开号：

  US20140045814A1
• 作为产物：
  描述：

  7-bromo-2-[2-(3,5-dimethoxyphenyl)ethyl]-6-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine 在 正丁基锂 、 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 反应 1.67h， 生成 2-[2-(3,5-dimethoxyphenyl)ethyl]-6-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]-5-{[2-(trimethylsilyl)ethoxy]methyl}-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  PYRAZINE DERIVATIVES AS FGFR INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及吡啶衍生物和包括其在内的药物组合物，它们是一种或多种FGFR酶的抑制剂，并且在治疗FGFR相关疾病如癌症方面是有用的。

  公开号：

  US20140045814A1

文献信息

• Substituted pyrrolo[2,3-b]pyrazines as FGFR inhibitors
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US09388185B2

  公开（公告）日：2016-07-12

  The present invention relates to pyrazine derivatives of Formula I, and pharmaceutical compositions including the same, that are inhibitors of one or more FGFR enzymes and are useful in the treatment of FGFR-associated diseases such as cancer.

  本发明涉及式I的吡嗪衍生物和包括它们的药物组合物，它们是一种或多种FGFR酶的抑制剂，可用于治疗与FGFR相关的疾病，如癌症。
• PYRAZINE DERIVATIVES AS FGFR INHIBITORS
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20140045814A1

  公开（公告）日：2014-02-13

  The present invention relates to pyrazine derivatives, and pharmaceutical compositions including the same, that are inhibitors of one or more FGFR enzymes and are useful in the treatment of FGFR-associated diseases such as cancer.

  本发明涉及吡啶衍生物和包括其在内的药物组合物，它们是一种或多种FGFR酶的抑制剂，并且在治疗FGFR相关疾病如癌症方面是有用的。