4-amino-2-dimethylamino-6-methylpyridine | 503428-19-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 4-amino-2-dimethylamino-6-methylpyridine
• 英文别名: 2-N,2-N,6-trimethylpyridine-2,4-diamine
• CAS: 503428-19-1
• 化学式: C₈H₁₃N₃
• mdl: MFCD00457158
• 分子量: 151.211
• InChiKey: GURGEEKNRMGVDY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.375
• 拓扑面积：
  42.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-amino-2-dimethylamino-6-methylpyridine 、 生成 2-(2,4-Dimethoxy-benzylsulfanyl)-N-(2-dimethylamino-6-methyl-pyridin-4-yl)-nicotinamide
  参考文献：
  名称：

  烟酰胺衍生物作为一类新型的胃（H + / K +）-ATPase抑制剂II。2 [（2,4-二甲氧基苄基）亚磺酰基] -N-（4-吡啶基）吡啶-3-甲酰胺的合成及构效关系。

  摘要：

  合成了一系列新的2-[（（2,4-二甲氧基苄基）亚磺酰基] -N-（4-吡啶基）吡啶-3-羧酰胺系列成员，并评估了其胃抗分泌活性和抑制细胞色素P450依赖性O的能力。大鼠肝微粒体中7-乙氧基香豆素（7-EC）的-脱烷基化。当在十二指肠内给药时，合成的几种化合物对二丁酰基环AMP刺激的分离的兔壁细胞中的[14C]氨基比林累积和在幽门结扎的大鼠中组胺诱导的胃酸分泌均表现出强抑制活性。它们的抑制活性与母体化合物[2-[（2,4-二甲氧基苄基）亚磺酰基] -N-（4-吡啶基）吡啶-3-甲酰胺]和奥美拉唑相当。在具有有效的体外和体内抗分泌活性的化合物中，2-[（（2，4-二甲氧基苄基亚磺酰基] -N-（2,5-二甲基-4-吡啶基）吡啶-3-羧酰胺和2-[（（2,4-二甲氧基苄基）亚磺酰基] -N-（2,6-二甲基-4-与奥美拉唑相比，吡啶基）吡啶-3-羧酰胺对7-EC脱乙基酶的抑制活性特别低。与奥美

  DOI：

  10.1248/cpb.45.1027

文献信息

• Pyridine Derivatives and Their Use as Medicaments for Treating Diseases Related to Mch Receptor
  申请人：Sekiguchi Yoshinori

  公开号：US20080090863A1

  公开（公告）日：2008-04-17

  The present invention encompasses novel substituted pyridine compounds of Formula (I): which act as MCH receptor antagonists. These compositions and pharmaceutical compositions thereof are useful in the prophylaxis or treatment of improving memory function, sleeping and arousal, anxiety, depression, mood disorders, seizure, obesity, diabetes, appetite and eating disorders, cardiovascular disease, hypertension, dyslipidemia, myocardial infarction, binge eating disorders including bulimia, anorexia, mental disorders including manic depression, schizophrenia, delirium, dementia, stress, cognitive disorders, attention deficit disorder, substance abuse disorders and dyskinesias including Parkinson's disease, epilepsy, and addiction.

  本发明涵盖了式（I）的新型取代吡啶化合物，其作为MCH受体拮抗剂。这些组合物及其制药组合物在预防或治疗改善记忆功能、睡眠和觉醒、焦虑、抑郁、情绪障碍、癫痫、肥胖症、糖尿病、食欲和饮食障碍、心血管疾病、高血压、血脂异常、心肌梗死、暴食障碍，包括贪食症、厌食症、精神障碍，包括躁郁症、精神分裂症、谵妄、痴呆、压力、认知障碍、注意力缺陷障碍、物质滥用障碍和运动障碍，包括帕金森病、癫痫和成瘾方面具有用处。